Неправильное питание, стресс, гормональные нарушения, воспалительные процессы, неблагоприятная экология часто приводят к проблемам пищеварения. В первую очередь страдает чувствительная микрофлора кишечника, проявляя нездоровье спазмами, вздутием и расстройством. Для ее восстановления и профилактики нужно выбирать лучшие препараты для кишечника, так как от их качества зависит эффективность лечения. Основываясь на отзывах пользователей и мнении ведущих врачей, эксперты составили ТОП-10 самых эффективных препаратов для кишечника.
В обзоре представлены фармацевтические фирмы с безупречной репутацией, которые на протяжении многих лет специализируются в производстве лекарственных препаратов. По мнению медицинских специалистов, эти компании выпускают лучшие препараты для восстановления кишечника, которые соответствуют высоким стандартам качества.
Помимо производителя, решающим критерием при выборе лекарственного средства станет назначение врача. Для приема в профилактических целях пробиотики и пребиотики для кишечника можно купить в аптеке без рецепта. В рейтинг вошли лучшие препараты для кишечника, которые отбирались в соответствии следующим характеристикам:
Для большего охвата характеристик, также учитывались отзывы пациентов, опыт и личные наблюдения медработников. Не обошли вниманием, доступность лекарств в свободной продаже, соотношения качества и цены.
Пробиотики – это класс полезных микроорганизмов, в состав которых входят живые бактерии и штаммы дрожжей. Уникальные свойства пробиотиков помогают добиться хороших результатов при лечении целого ряда заболеваний. Укрепляет иммунитет, поддерживает здоровую микрофлору кишечника, нормализует перистальтику ЖКТ. Препараты для кишечника список лучших номинантов был составлен после тщательного изучения характеристик, рекомендации врачей и отзывов пациентов. В итоге из 10 претендентов на звание лучших, в топ вошли 5 наименований.
Линекс представитель поликомпонентного семейства пробиотиков. В его состав входят штаммы живых лакто- и бифидобактерий, энтерококки, лактоза. После приема, молочнокислые бактерии активно размножаются в кишечнике, постепенно увеличивая кислотность среды. Это приводит к угнетению патогенной микрофлоры, отторжению болезнетворных микроорганизмов. Форма выпуска – капсулы. В одной капсуле содержится не менее 12 млн. живых микроорганизмов. Препарат безопасен для здоровья. Часто назначается врачом при несбалансированном питании.
Достоинства
Недостатки
Линекс помогает синтезировать витамины группы В, аскорбиновую кислоту, что способствует общему укреплению иммунитета. Отлично переносится беременными и кормящими женщинами. В целом Линекс в применении не имеет противопоказаний и негативных отзывов, кроме тех пациентов, кто имеет предрасположенность к аллергии на лактозу.
Однокомпонентный сухой пробиотик содержит высушенную массу живых лактобактерий. Применяется при нарушениях бактериоценоза, включая наличие энтеропатогенной кишечной палочки, стафилококка, шигеллы и протеи. Оказывает мягкое восстанавливающее действие на слизистую ЖКТ, нормализует перистальтику, увеличивает обменные процессы. Форма выпуска – флакон, пероральное применение. Содержимое флакона разводится в кипяченной воде строго по инструкции. При хронических заболеваниях курс лечения затягивается до 2-х месяцев.
Достоинства
Недостатки
По рекомендациям врачей, Лактобактерин первый препарат, которые назначают после пищевого отравления. В течение двух часов после приема он снимает проявления тошноты и диареи.
Хороший препарат для нормализации микрофлоры и восстановления слизистой оболочки кишечника. Содержит лактобактерии ацидофильные, грибки кефирные. После приема быстро создает неблагоприятные условия для патогенных микроорганизмов. Применение Аципола нормализует баланс живых бактерий в кишечнике всего за один прием. Назначается в случаях дисбактериоза, образовавшегося на фоне длительного приема антибиотиков. Форма выпуска – капсулы. Пероральный прием. Не разжевывая, целиком, запивая достаточным количеством воды. Частично повышает иммунологическую реактивность организма.
Достоинства
Недостатки
Препарат имеет комплексное действие. Назначается детям от 3-х месяцев при отставании в весе, которое связано с продолжительной антибактериальной терапией или хроническим затяжным дисбактериозом. Перед применением средства для грудничков, обязательно посоветуйтесь с врачом.
Иммунобиологический пробиотик с действующим веществом бифидобактерии бифидум. Высокая концентрация живых бактерий способствует активизации пристеночного пищеварения в кишечнике. Бифидобактерии синтезируют витамины группы В и аминокислоты, усиливают защитные функции ЖКТ. Грибки бифидум быстро заселяют кишечник микроколониями, оказывая антитоксическое действие на всю среду организма. Форма выпуска – капсулы. Применяют перорально во время приема пищи. Широко применяется при дисбактериозе, диареи, энтероколитах.
Достоинства
Недостатки
Дорогое, но очень эффективное средство. По отзывам женщин, Пробифор эффективно избавляет от множества женских заболеваний. Устраняет кольпит, бактериальный вагиноз.
Биологический лекарственный препарат включает всего один компонент – бифидобактерии. В состав также входит активированный уголь, который помогает снимать интоксикацию кишечника после пищевого отравления, выводить токсины. Бифидобактерин часто назначают беременным и кормящим женщинам для мягкого устранения изжоги, тошноты. Форма выпуска – капсулы и порошок. Препарат также хвалят за универсальность и низкую стоимость, его можно принимать детям с 3-х лет.
Достоинства
Недостатки
Единственный минус содержание лактозы в составе и несовместимость с антибиотиками. При одновременном приеме пероральных капсул с антибиотиками, бифидум значительно снижает их действие.
Пребиотики – это полезные компоненты пищи, которые являются питательной средой для определенного класса кишечных микроорганизмов. Их используют для восстановления иммунной защиты организма после перенесенных заболеваний. Они стабилизируют обменные процессы, улучшают перистальтику и избавляют от запоров. Оказывают лечебное действие на воспаленный кишечник, восстанавливают уровень pH.
Пребиотики можно смело назвать универсальным препаратом, без побочных действий. Они относятся к безрецептурным лекарствам, находятся в свободной продаже. Эксперты отобрали лучшие пребиотики для кишечника, список препаратов составлен на основании отзывов покупателей и рекомендаций врачей.
Активный компонент Дюфалака – лактулоза. Это вещество на химическом уровне стимулирует перистальтику кишечника, вызывая осмотическую диарею. Качественно расщепляет дисахариды, помогает всасыванию фосфатов и солей, выводит ионы аммония. Благодаря способности выводить азотистые соединения Дюфалак назначают пациентам с хронической печеночной недостаточностью. Форма выпуска – сироп. Пероральный прием при помощи мерного стаканчика. Возможно назначение детям с рождения. Прием препарата снижает артериальное давление.
Достоинства
Недостатки
Препарат запрещается употреблять при непроходимости кишечника. Может негативно влиять на нервную систему. Не рекомендуется одновременный прием с антибиотиками. Пациенты с сахарным диабетом принимают Дюфалак под наблюдением врача.
Биологически активная добавка в форме капель. В состав Хилак Форте входят стерильные концентраты продуктов обмена, метаболиты аутофлоры с высокой биологической активностью. Содержит дополнительный комплекс: жирные кислоты, биосинтетическую молочную, фосфорную и лимонную кислоты, натрий, калий, лактозу. В 1 мл препарата содержится более 100 млрд. живых микроорганизмов. Уникальные свойства Хилак Форте регулируют биологическое равновесие микрофлоры кишечника, восстанавливает слизистый эпителий клеток стенок, стимулирует регенерацию. Форма выпуска – капли. Перед приемом определенное количество капель разбавляется кипяченой водой. Принимают во время еды или перед приемом пищи. Назначается детям с 2-х лет.
Достоинства
Недостатки
Хилак Форте лучший натуральный препарат с «живым» субстратом для профилактики дисбактериоза во время приема курса антибиотиков. Его нельзя совмещать с другими жидкими пробиотиками, назначается только в качестве монотерапии.
Синбиотики – это бактериальные комплексные препараты. Средство многокомпонентное, в его состав одновременно входят как пробиотики, так и пребиотики. Благодаря сбалансированному комплексу достигается лучший фармакологический эффект. Отзывы пациентов отмечают, что после курсового приема синбиотиков значительно укрепляется иммунитет, улучшается внешнее состояние кожных покровов. В рейтинг вошли лучшие препараты для кишечника из категории синбиотиков.
Комплексное средство состоит из лакто- и бифидобактерий, метаболитов, витамин и микроэлементов. Пребиотик лактит работает в качестве активного компонента, усиливая рост полезной микрофлоры кишечника. Нормофлорин состоит из бактерий в живом виде, поэтому имеет жидкую форму. Эффективно подавляет патогенную микрофлору, быстро регенерирует слизистую биозащиту кишечника. Стимулирует выработку интерферонов, снижает уровень холестирина в крови. Форма выпуска – жидкий концентрат в флаконе. Не имеет побочных реакций. Назначается новорожденным детям, беременным и кормящим женщинам.
Достоинства
Недостатки
Кроме того, Нормофлорин расщепляет лактозу, так что препарат назначается пациентам с лактозной недостаточностью. Его назначают в виде комплексного лечения, так и для профилактики.
Многокомпонентный синбиотик Максилак отзывы врачей и пациентов ставят на первое место. Универсально сбалансированный комплекс включает 9 видов штаммов лакто- и бифидобактерий, палочки молочнокислого брожения. Оптимальная концентрация живых бактерий в одной капсуле достигает 4,5 млрд. Средство эффективно защищает флору кишечник от воздействия вредных соединений, хорошо справляется со следами интоксикации.
Форма выпуска – капсулы. Благодаря высокой концентрации суточная доза 1 капсула. Длительный срок хранения при комнатной температуре.
Достоинства
Недостатки
К тому же, Максилак не содержит лактозы, казеина и глютена. Полностью безопасен для пациентов с лактозной недостаточностью. Разрешается употреблять детям от 3-х лет, беременным и кормящим женщинам.
В состав препарата входят два действующих компонента: лизоцим и штамм бифидобактерий бифидум. Средство обладает высокой антагонистической активностью, угнетает широкий круг патогенных микроорганизмов. Восстанавливает благоприятные условия в кишечнике, нормализует pH баланс. Улучшает обменные процессы. Повышает антитоксическую резистентность организма. Назначается для профилактики дисбактериоза, лечения острых кишечных инфекций.
Форма выпуска – флаконы. Порошок разводят кипяченной водой, принимают за 30 мин до еды. Не хранится в растворенном виде.
Достоинства
Недостатки
Часто назначается на фоне интенсивной терапии. Благодаря лизициму совмещается со многими антибиотиками, усиливая противовоспалительную активность медикаментов.
Кишечнику отводится одна из самых важных ролей в организме: он занимается перевариванием, расщеплением и усвоением питательных веществ. Простыми словами, это своеобразный био-фильтр всего организма. Поэтому его нужно всегда держать в тонусе. Препараты лучше подбирать по ситуации, в зависимости от активных компонентов. Делая свой выбор, стоит учесть следующие рекомендации:
Все препараты участники рейтингового обзора находятся в свободной продаже и отпускаются без рецепта. Но это не значит, что их прием должен проходить без рекомендаций врача. Основное правило – не навреди! Посещение врача, его рекомендации считаются не обязательным, но важным фактором перед выбором подходящего препарата.
Инфекционные болезни являются основными причинами болезней и смерти людей. Для преодоления таких проблем со здоровьем антибиотики оказались многообещающими агентами с момента их появления в 1940-х годах. Антибактериальные препараты, которые являются подклассом антибиотиков, были ранее классифицированы по нескольким направлениям; однако, чтобы сделать его более понятным, мы можем разделить антибактериальные средства на пять групп: тип действия, источник, спектр действия, химическая структура и функция [1].
\ nОбычно антибактериальные средства можно классифицировать по типу действия: бактериостатические и бактерицидные. Антибактериальные средства, которые уничтожают бактерии, воздействуя на клеточную стенку или клеточную мембрану бактерий, называются бактерицидными, а те, которые замедляют или подавляют рост бактерий, называются бактериостатическими. Фактически, явление ингибирования бактериостатических агентов включает ингибирование синтеза белка или некоторых метаболических путей бактерий.Поскольку бактериостатические агенты просто предотвращают рост патогенных бактерий, иногда трудно провести четкую границу между бактериостатическими и бактерицидными, особенно когда используются высокие концентрации некоторых бактериостатических агентов, тогда они могут действовать как бактерицидные [2]. Некоторые известные примеры бактериостатических и бактерицидных антибактериальных средств вместе с их механизмом действия представлены в таблице 1.
\ nA. Бактериостатические антибактериальные средства | \ nФункция |
---|---|
Сульфонамиды | \ nОни действуют, чтобы ингибировать синтез фолиевой кислоты на начальных стадиях. |
Амфениколы, например.г. хлорамфеникол | \ nАмфениколы действуют как ингибиторы синтеза белка |
Спектиномицин | \ nОн связывается с 30S рибосомной субъединицей, тем самым прерывая синтез белка |
Триметоприм | \ nIt нарушает путь синтеза тетрагидрофолата |
Тигециклин; относится к классу глицилциклинов | \ nЭто ингибитор синтеза белка. Он обратимо связывается с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, которая блокирует связывание амино-ацил-тРНК с акцепторным сайтом в комплексе мРНК.Это запрещает включение аминокислот в развивающуюся пептидную цепь, тем самым подавляя синтез белка. |
Эритромицин, кларитромицин и азитромицин являются макролидами | \ nОни действуют как ингибиторы синтеза белка |
Линезолид относится к классу оксазолидинонов | |
Доксициклин, тетрациклин и миноциклин относятся к классу тетрациклинов | |
B. Бактерицидные антибактериальные средства | \ nФункция |
Пенициллины, например.г. pen V, пенициллин G, прокаин пенициллин G, бензатин пенициллин G, метициллин, оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин и флуклоксациллин. Они относятся к классу бета-лактамов антибиотиков | \ n|
Карбапенемы, такие как имипенем, меропенем, азтреонам, тикарациллинклюленат и пиперациин-тазобактам; это ингибиторы β-лактам / β-лактамаз. Некоторые другие ингибиторы β-лактама представляют собой цефалоспорин, например цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим и цефепим | \ nОни действуют, препятствуя синтезу бактериальной клеточной стенки |
Гентамицин, тобрамицин и амикацин являются аминогликозидами | \ nОни ингибируют синтез белка |
Хинолоны и фторхинолоны, такие как левофлоксацин, ципрофлоксацин и оксифлоксацин | \ nЭти блокируют репликацию бактериальной ДНК |
Ванкомицин является гликопептидом | \ nОни ингибируют синтез клеточной стенки |
Полимиксин B и колистин являются полимиксинами | \ nЭти антибактериальные средства разрушают клеточную мембрану |
Список некоторых бактериостатических и бактерицидных антибактериальных средств.
\ n \ nАнтибактериальные средства - это подкласс антибиотиков, которые могут быть получены естественным путем из грибковых источников, полусинтетические компоненты, которые представляют собой химически измененный натуральный продукт или синтетический. Цефалоспорины, цефамицины, бензилпенициллин и гентамицин - хорошо известные примеры природных антибиотиков / антибактериальных средств. Природные антибиотики / антибактериальные препараты часто проявляют более высокую токсичность, чем синтетические антибактериальные препараты.Ампициллин и амикацин - полусинтетические антибиотики, которые были разработаны, чтобы показать низкую токсичность и повысить эффективность. Синтетические антибиотики также обладают еще большей эффективностью и меньшей токсичностью и, таким образом, имеют преимущество перед естественными антибиотиками в том, что бактерии не подвергаются воздействию соединений до тех пор, пока они не высвобождаются. Моксифлоксацин и норфлоксацин являются многообещающими синтетическими антибиотиками [3].
\ n \ nЭто еще один способ классификации антибиотиков или антибактериальных агентов, основанный на их целевой спецификации.В этой категории антибактериальные препараты могут быть как узкого, так и широкого спектра. Термины «узкий спектр» и «широкий спектр» не интерпретировались специально с момента их использования в истории антибиотиков, но недавно они приобрели четкое значение в академической и промышленной областях [4, 5]. Считается, что антибактериальные средства узкого спектра действия - это те, которые могут действовать на узкий круг микроорганизмов, то есть они действуют только против грамположительных или только грамотрицательных бактерий. В отличие от антибактериальных средств узкого спектра, антибактериальные средства широкого спектра действия воздействуют на широкий спектр патогенных бактерий, включая как грамположительные, так и грамотрицательные бактерии.Обычно антибактериальные средства узкого спектра считаются идеальными антибактериальными средствами и предпочтительнее антибактериальных средств широкого спектра действия. Причина в том, что антибиотики узкого спектра действия не убивают так много нормальных микроорганизмов в организме, как антибиотики широкого спектра действия, и поэтому обладают меньшей способностью вызывать суперинфекцию. Кроме того, антибиотик узкого спектра действия вызовет меньшую устойчивость бактерий, поскольку он будет иметь дело только с определенными бактериями.
\ nИсходя из спектра активности, обе эти группы имеют большую и разнообразную библиотеку антибактериальных средств.В таблице 2 приведены все известные примеры этих категорий.
\ nАнтибактериальные средства широкого спектра действия (примеры) | \ nАнтибактериальные средства узкого спектра действия (примеры) |
---|---|
Ампициллин и его производное амоксициллин являются антибактериальными средствами широкого спектра действия. Амоксициллин / клавулановая кислота (общее название ко-амоксиклав) - антибиотик, полезный для лечения ряда бактериальных инфекций. | \ nБета-лактамаза-чувствительный, первое поколение включает пенициллин G, бензатин пенициллин G, пенициллин V, прокаин пенициллин, пропициллин, фенетициллин, азидоциллин, клометоциллин и пенамециллин относятся к категории антибактериальных средств узкого спектра действия. |
Хинолоны [6], такие как максакин (ломефлоксацин), флоксин (офлоксацин), нороксин (норфлоксацин), нороксин (норфлоксацин), ), Cipro (ципрофлоксацин), Avelox (моксифлоксацин), Levaquin (левофлоксацин), Factive (гемифлоксацин), Cinobac (циноксацин), NegGram (налидиксовая кислота), Trovan (тровафлоксацин) и Zagafloxacin® широкого спектра действия считаются антибактериальными препаратами широкого спектра действия. | \ nβ-лактамазорезистентные, I поколения включают; |
Клоксациллин (диклоксациллин, флуклоксациллин), метициллин, нафциллин, оксациллин и темоциллин являются антибактериальными средствами узкого спектра действия. | |
Аминогликозиды, которые являются антибактериальными средствами широкого спектра действия, включая канамикацин, тибекамицин, тобекамицин, дибекамицин, дибекамицин , гентамицин, сизомицин, нетилмицин, неомицины B, C и неомицин E (паромомицин) [7] | \ nЦефалоспорины (первое и второе поколение) антибактериальные препараты относительно узкого спектра |
Цефалоспорины (третье, четвертое и пятое поколение) относительно расширены до широкого спектра активности | \ nВанкомицин, клиндамицин, изониазид, рифампицин, этамбутол, пиразинамид, бацитрацин, полимиксины, сульфонамиды, гликопептиды и нитроимидазолы входят в эту группу |
Карбепенемы (e.г. имипенемы) демонстрируют широкий спектр активности [8] | |
Макролиды, такие как эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, азитромицин и диритромицин, относятся к этой категории [9] | |
Тетрациклин, хлортетрациклин, окситетрациклин, демеклоциклин, лимециклин, меклоциклин, метациклин, миноциклин и тигециклин считаются антибактериальными средствами широкого спектра действия. активности | |
Рифамицины также продемонстрировали широкий охват [10] |
Список антибактериальных средств широкого и узкого спектра действия.
\ n \ nРазличные антибиотики, содержащие скелет, проявляют разное терапевтическое действие; следовательно, крайне необходимо классифицировать антибактериальные препараты на основе их химической структуры. Эта классификация также очень важна, поскольку аналогичные структурные единицы имеют сходные образцы токсичности, эффективности и других связанных свойств. Обычно по структуре антибактериальные препараты делятся на две группы: группа A ( β -лактамов) и группа B (аминогликозиды).Однако более детально антибактериальные препараты можно разделить на β -лактамов, β -лактамных / комбинаций β -лактамаз, амингликозиды, макролиды, хинолоны и флурохинолоны.
\ nБета-лактамы - это популярный класс лекарств, имеющих четырехчленное лактамное кольцо (рис. 1), известное как β -лактамное кольцо; однако они варьируются в зависимости от присоединенной боковой цепи или дополнительных циклов. Производные пенициллина, цефалоспорины, монобактамы и карбепенемы, e.г. имипенемы, все принадлежат к этому классу.
\ nБазовая структура β-лактамного кольца, пенициллинов (скелет Penam) и цефалоспоринов (скелет Cephem). R в ядре Penam и Cephem представляет собой боковую цепь, которая может быть различной для разных пенициллинов и цефалоспоринов, в то время как R 'обозначает другую боковую цепь в ядре Cephem.
\ nОбычно изменения вносились в основные структурные единицы пенама и цефема, так что достигается повышенный антимикробный потенциал.Среди таких модифицированных агентов можно выделить клавуланат, латамоксеф, лоракарбеф и т. Д. В отношении цефалоспоринов большинство изменений было внесено в положения 7 и 3. Цефалотин, цефалоридин и цефазолин входят в число некоторых модифицированных цефалоспоринов, которые показали хорошую активность. против грамположительных, за исключением энтерококков и метициллин-устойчивых стафилококков. Некоторые другие примеры включают получение микробиологически активных оксацефемов и карбацефемов (рис. 2) путем модификации цефалоспоринового ядра [11].
\ nСтруктура оксацефемов и карбацефемов, модифицированная цефалоспорином.
\ nК этому классу также относятся аминопенициллины, которые являются структурными аналогами ампициллина, представляющего собой 2-аминопроизводное бензилпенициллина [12].
\ n \ nВ соединениях этой группы два аминосахара, соединенные гликозидной связью с аминоциклитом. Обычно используемые аминогликозиды - это стрептомицин, гентамицин, сисиомицин, нетилмицин, канамицин, амикацин, неомицин, тобрамицин, тофрамицин, спектинолицин и паромонуцин.Структура некоторых из них представлена на рисунке 3.
\ nСтруктуры некоторых хорошо известных антибактериальных аминогликозидов.
\ nИзменения исходных структурных единиц аминогликозидов могут быть произведены либо синтетическим, либо ферментативным путем. Структурные свойства, такие как количество и расположение различных функциональных групп в модифицированном соединении по сравнению с их исходными соединениями, обычно оказывают большое влияние на биологическую активность этих лекарств. В литературе [13] показано, что количество и расположение аминогрупп на гексозах, а также место присоединения других колец к дезоксистрептамину оказывают значительное влияние на предотвращение ингибирования синтеза белка или, другими словами, на их биологическую активность.Например, среди канамицинов A, B и C канамицин B является высокоэффективным антибиотиком, чем канамицин A или C. Предполагается, что присутствие диаминогексозы приводит к образованию соединения, которое имеет лучшую эффективность для ингибирования синтеза белка, чем канамицин. тот, который содержит только одну аминогруппу.
\ n \ nМакролиды относятся к классу поликетидов натуральных продуктов. Структурно макролиды представляют собой антибиотики, которые состоят из макроциклического лактонового кольца, обычно 14-, 15- или 16-членного, к которому могут быть присоединены один или несколько дезоксисахаров, обычно кладиноза и дезозамин.Некоторыми хорошо известными примерами макролидов являются эритромицин, рокситромицин и т. Д.
\ nДо сих пор изучалась взаимосвязь структурной активности различных макролидов. Исследования показали, что некоторые существующие 14-, 15- и 16-членные макролидные антибиотики были модифицированы для достижения интересных целей. Например, специфическая замена в сайтах C-9, C-11, C-12 или C-6 в макролактоновом кольце приводит к лучшей активности in vitro против микобактерий туберкулеза (Рисунок 4) [14].
\ nВлияние замещения на активность макролидов.
\ n \ nХинолоны представляют собой структурные единицы, производные от хинина, и было доказано, что они являются мощными синтетическими антибактериальными средствами. Основной скелет молекулы хинолона представлен на рисунке 5. Добавление фторана в положение 6 называется фторхинолоном. В бициклическом кольце вариации в положениях 1, 5, 6, 7 и 8 оказывают ключевое влияние на терапевтическое поведение этих препаратов.Обычно такое структурное изменение приводит к увеличению охвата и эффективности антибактериальной активности и фармакокинетики, например улучшение антиграмположительной активности моксифлоксацина и гареноксацина. Однако некоторые из этих модификаций связаны с определенными побочными эффектами [15]. Некоторые хорошо известные примеры хинолона включают налидиксовую кислоту (первое поколение), ципрофлоксацин (второе поколение), левофлоксацин (третье поколение) и тровафлоксацин (четвертое поколение).
\ nОсновная структура хинолона.
\ n \ nАнтибиотики стрептограмина представляют собой уникальный класс антибактериальных средств, состоящий из двух групп структурно неродственных молекул: стрептограминов группы А (полиненасыщенные макролактоны) и стрептограминов группы В (циклические гексадепсипептиды) [16]. Дальфопристин и хинопристин являются репрезентативными примерами групп стрептограмина А и стрептограмина В соответственно. Изменение структурных единиц группы B в основном достигается на 3-гидроксипиколиноиле, 4-диметиламинофенилаланине и 4-оксопипеколиновых остатках.Модификации этой третьей части приводят к водорастворимому производному хинупристина. Водорастворимые производные группы А получали с помощью некоторых синтетических стадий, например далфопристин, который является производным сульфона, который может быть получен путем присоединения по Майклу аминотиолов к дегидропролиновому кольцу пристинамицина IIA с последующим окислением [17]. Молекулы группы A препятствуют расширению полипептидной цепи, избегая связывания аминоацетил-тРНК с рибосомой и создания пептидных связей, в то время как строительные блоки группы B способствуют разъединению пептидил-тРНК и могут препятствовать удалению завершенного полипептида, блокируя его доступ к каналу, через который он обычно покидает рибосому.
\ n \ nСульфонамиды являются одним из важных классов синтетических органических соединений, имеющих большое медицинское значение и имеющих в своей структуре сульфонамидную функциональную группу (R 1 ‐ SO 2 ‐NR 2 R 3 ). Некоторые соединения, принадлежащие к этой группе, также проявляют антибактериальные свойства, такие как сульфадиазин. Исходные антибактериальные сульфаниламиды представляют собой синтетические противомикробные агенты, содержащие сульфонамидную группу.Некоторые другие - это препараты сульфонилмочевины и тиазидные диуретики, которые оказались более новыми группами препаратов на основе антибактериальных сульфаниламидов (рис. 6).
\ nОсновная структурная единица сульфонамида.
\ n \ nТетрациклины - это четырехкольцевые углеводородсодержащие соединения, которые также можно определить как «подкласс поликетидов, имеющих октагидротетрацен-2-карбоксамидный скелет». Эти противомикробные агенты были первоначально получены из бактерий Streptomyces , но новые производные являются полусинтетическими.Некоторыми многообещающими примерами этой группы являются окситетрациклин и доксициклин.
\ n \ nНитроимидазолы - это группа соединений, которые содержат основное имидазольное кольцо. Наиболее часто используемый пример - метронидазол (рис. 7). Нитроимидазолы различаются по расположению нитрофункциональной группы. Большинство препаратов этого класса имеют нитрогруппу в положении 6, например метронидазол, и / или в положении 2, например бензнидазол.
\ nСтруктура метронидазола.
\ n \ nФункция означает, как действует лекарство или каково его действие. Это один из самых важных факторов, связанных с каждым антибактериальным средством. Основные процессы или функции, которые отвечают за рост бактерий, - это синтез клеточной стенки, функция клеточной мембраны, синтез белка, синтез нуклеиновых кислот и так далее. Все эти процессы являются мишенью для антибиотиков; поэтому антибактериальные средства, которые по-разному влияют на эти процессы или нарушают их, можно разделить на четыре группы: такие как ингибиторы синтеза клеточной стенки, ингибиторы мембранной функции, ингибиторы синтеза белка и ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот.Все эти группы кратко обсуждаются ниже.
\ nСтруктурно клеточная стенка бактерий отличается от стенок всех других организмов наличием полисахаридного остова, называемого пептидогликаном, который состоит из чередующихся остатков N -ацетилмурамовой кислоты и N -ацетилглюкозамина. в равных количествах, и большинство эубактерий имеют клеточные стенки на основе пептидогликанов, за исключением клетки млекопитающих. Как и у всех других организмов, стенка бактериальной клетки обеспечивает структурное завершение клетки; поэтому наиболее важным способом предотвращения роста бактерий является остановка синтеза клеточной стенки путем ингибирования пептидогликанового слоя стенок бактериальных клеток.Агенты, используемые для борьбы с этой функцией, называются ингибиторами синтеза клеточной стенки, а клеточная стенка новых бактерий, растущих в присутствии этих агентов, лишена пептидогликана.
\ nβ -лактамные препараты, включая производные пенициллина, цефалоспорины, монобактамы и карбапенемы, являются основными антибиотиками, подавляющими синтез клеточной стенки бактерий. Чтобы понять процесс ингибирования, нужно осознавать тот факт, что последняя стадия синтеза пептидогликана облегчается пенициллин-связывающими белками; следовательно, это первоначально происходит при связывании лекарства с клеточными рецепторами, т.е.е. пенициллин-связывающие белки. Таким образом, β -лактамные препараты работают как ложная молекула для D-аланил-D-аланил-транспептидаз, что приводит к ингибированию реакции транспептидации и синтеза пептидогликана. После этого ингибиторы автолитических ферментов инактивируются, что активирует литический фермент, что приводит к делению бактерий при условии, что окружающая среда изотонична [18]. Некоторые другие антибиотики, такие как бацитрацин, тейкопланин, ванкомицин, ристоцетин и новобиоцин, должны подвергаться воздействию на ранних стадиях, что препятствует ранним фазам синтеза пептидогликана.
\ nграмположительные и грамотрицательные бактерии различаются по чувствительности к β -лактамным препаратам из-за структурных различий в их клеточной стенке, т.е. грамотрицательные бактерии обычно менее восприимчивы, поскольку эти антибиотики не достигают клеточная стенка, поскольку они заблокированы внешней мембраной грамотрицательных бактерий. Такие факторы, как количество пептидогликана, рецепторов и доступность липидов, природа сшивания, активность автолитических ферментов, сильно влияют на активность, проникновение и включение лекарственных средств.
\ nУчитывая феномен устойчивости, все β -лактамные антибактериальные препараты могут быть инактивированы только бактериальными ферментами, называемыми β -лактамазами (например, пенициллиназами, цефалоспориназами, цефамициназами, карбапенемазами и т. Д.).
\ n \ nЦитоплазматическая мембрана, покрывающая цитоплазму, служит селективным барьером и контролирует внутренний состав клетки. Когда эти функциональные роли цитоплазматической мембраны нарушаются, происходит отток макромолекул и ионов, что приводит к разрушению или гибели клеток.Селективность агентов необходима для проведения этой химиотерапии, поскольку агенты нацелены на мембрану бактериальной клетки. Полимиксины - активные антибактериальные агенты, представляющие собой циклические пептиды с длинным гидрофобным хвостом. Полимиксины находятся в форме A, B, C, D, E, где B и E можно использовать терапевтически. Полимизины проявляют свою специфичность к молекулам полисахаридов, которые присутствуют во внешней мембране многих грамотрицательных бактерий; поэтому полимиксины считаются избирательно токсичными для грамотрицательных бактерий.Механически, после ассоциации с липополисахаридным субстратом в наружной мембране грамотрицательных бактерий, полимиксины изменяют структуру мембраны так, что ее проницаемость увеличивается, что приводит к нарушению осмотического баланса. Кроме того, такие изменения, как выброс молекул изнутри клетки, торможение дыхания и повышенное поглощение воды, приводят к гибели клетки. Поскольку грамположительные бактерии имеют слишком толстую клеточную стенку, что препятствует доступу этих молекул к мембране грамположительных бактериальных клеток, полимиксины оказывают меньшее влияние или даже не влияют на грамположительные [19].
\ n \ nСинтез белка - одна из наиболее важных функций бактериальной клетки и человека. Таким образом, для лечения инфекционного заболевания, вызываемого патогенными бактериями, наиболее важной мишенью являются лекарства, которые называются антибиотиками, ингибирующими синтез белка. Поскольку и человеческие, и бактериальные клетки синтезируют белки, из-за медленного синтеза человеческих белков, это остается удобной задачей для разработки селективных антибиотиков.При разработке антибиотиков серьезно принимаются во внимание только побочные эффекты от явления токсичности и резистентности.
\ nМеханически ингибиторы синтеза белка действуют, нарушая любую стадию синтеза белка, такую как стадии инициации и элонгации (вход аминоацил тРНК, проверка считывания, перенос пептидила, транслокация и терминация рибосом). В таблице 3 показаны репрезентативные антибиотики, их участки и пути распространения и т. Д. [20].
\ nТип лекарственного средства | \ nНарушена функция сайта связывания и пути пути |
---|---|
Аминогликозиды: Примеры включают гентамицин, тобрамицин , стрептомицин и канамицин | \ nАминогликозиды связываются с 30S субъединицей рибосомы, которая изменяет структуру рибосомы.Это влияет на все нормальные этапы синтеза белка, такие как этап инициации трансляции, блокирование удлинения образования пептидной связи, удаление неполных и токсичных белков. Эти нарушения в конечном итоге останавливают синтез белка и разрушают цитоплазматическую мембрану. |
Макролиды | \ nЭто ингибиторы синтеза белка, которые связываются с 50S рибосомными субъединицами, препятствуя переносу пептидила |
Тетрациклины и глициклины (тигециклин) | \ nЭти ингибиторы связываются с 30S субъединицей рибосомы.Трансляция белка (через ингибирование связывания аминоацил тРНК с рибосомой) нарушается этими ингибиторами. |
Стрептограмины: Примеры включают пристинамицин, далфопристин и хинупристин | \ nИх сайт связывания - это 50S рибосомная субъединица. Они препятствуют трансляции белка, предотвращая стадии инициации, удлинения и транслокации, а также истощение свободной тРНК. |
Фениколы: например, хлорамфеникол | \ nЭти антибиотики, например.г. хлорамфениколы связываются с 50S рибосомной субъединицей и ингибируют синтез белка, блокируя фазу переноса пептидила при элонгации на 50S рибосомной субъединице в бактериях |
Oxazolidinone: |
Антибиотики - это класс лекарств, используемых в основном против бактериальных инфекций. Некоторые антибиотики также используются против паразитарных инфекций. Антибиотики могут иметь бактериостатический (то есть останавливающий размножение бактерий), бактерицидный (то есть убивающий бактерии) или оба механизма действия. Антибиотики эффективны против небольшой группы бактерий (узкий спектр) или широкого круга патогенов (широкий спектр).Большинство антибиотиков действуют путем ингибирования синтеза клеточной стенки, синтеза белка или определенных ферментов (например, THF, РНК-полимеразы) у бактерий. Общие побочные эффекты лечения антибиотиками включают реакции гиперчувствительности, а также нефротоксические и гепатотоксические эффекты. Многие антибиотики противопоказаны определенным группам пациентов (например, детям, беременным и / или кормящим женщинам). В случае тяжелой инфекции можно назначить один или несколько антибиотиков, не дожидаясь микробиологического подтверждения (эмпирическая антибиотикотерапия), для воздействия на наиболее вероятные патогены.Антибиотики широко используются, потому что они помогают в лечении инфекционных заболеваний; однако использование антибиотиков без обоснованных показаний, с несоответствующими дозировками и сроками привело к появлению устойчивых к антибиотикам патогенов (например, MRSA, Pseudomonas).
.Медицинская проверка проведена Leigh Ann Anderson, PharmD. Последнее обновление: 11 июня 2019 г.
Когда использовать | Когда НЕ использовать | 10 основных вылечиваемых инфекций | 10 лучших генерических препаратов | 10 лучших фирменных препаратов | Типы классов антибиотиков | Безрецептурные варианты | Дополнительные ресурсы
Скорее всего, вы хотя бы раз в жизни принимали антибиотики или противоинфекционные препараты. От лечения болезненной стрептококковой инфекции горла или ушных инфекций в детстве до ожоговых инфекций мочевыводящих путей или кожных инфекций во взрослом возрасте - антибиотики являются одними из наиболее широко используемых и важных классов лекарств, которые мы используем в медицине.
Понимание огромного мира антибиотиков и противоинфекционных препаратов - непростая задача. Противоинфекционные препараты - это большой класс лекарств, которые охватывают широкий спектр инфекций, включая грибковые, вирусные, бактериальные и даже протозойные инфекции.
Не существует одного типа антибиотиков, который вылечил бы все инфекции. Антибиотики специально лечат инфекции, вызванные бактериями, такими как Staph., Strep. Или E. coli., И либо убивают бактерии (бактерицидные), либо препятствуют их размножению и росту (бактериостатические). Антибиотики не действуют против вирусных инфекций.
Антибиотики относятся к конкретному типу бактерий, подвергаемых лечению, и, как правило, их нельзя менять местами от одной инфекции к другой.Когда антибиотики используются правильно, они обычно безопасны и имеют мало побочных эффектов.
Однако, как и большинство лекарств, антибиотики могут вызывать побочные эффекты, которые могут варьироваться от неприятных до серьезных или опасных для жизни. У младенцев и пожилых людей, у пациентов с заболеваниями почек или печени, у беременных или кормящих женщин и во многих других группах пациентов может потребоваться корректировка доз антибиотиков в зависимости от конкретных характеристик пациента, таких как функция почек или печени, вес, или возраст.Лекарственные взаимодействия также могут быть обычным явлением с антибиотиками. Поставщики медицинских услуг могут оценить каждого пациента индивидуально, чтобы определить правильный антибиотик и дозу.
Антибиотики не подходят для всех инфекций. Например, большинство болей в горле, кашля и простуды, гриппа или острого синусита имеют вирусное происхождение (не бактериальное) и не нуждаются в антибиотиках. Эти вирусные инфекции являются «самоограничивающимися», что означает, что ваша собственная иммунная система обычно срабатывает и борется с вирусом.Фактически, использование антибиотиков для лечения вирусных инфекций может повысить риск устойчивости к антибиотикам, уменьшить возможности для будущего лечения, если антибиотик необходим, и подвергнуть пациента риску побочных эффектов и дополнительных затрат из-за ненужного лечения лекарствами.
Бактерии, устойчивые к антибиотикам, не могут быть полностью подавлены или уничтожены антибиотиком, даже если антибиотик мог действовать эффективно до появления устойчивости. Не делитесь своим антибиотиком и не принимайте лекарства, которые были прописаны кому-то другому, и не сохраняйте антибиотик для использования в следующий раз, когда вы заболеете.
Чтобы лучше понять антибиотики, лучше всего разбить их на распространенные инфекции, распространенные антибиотики и основные классы антибиотиков, как указано на сайте Drugs.com.
Большинство антибиотиков относятся к отдельным классам антибиотиков.Класс антибиотиков - это группа различных лекарств, которые имеют схожие химические и фармакологические свойства. Их химические структуры могут выглядеть сопоставимыми, а лекарства одного класса могут убивать одни и те же или родственные бактерии.
Однако важно не использовать антибиотик для лечения инфекции, если только ваш врач специально не прописал его, даже если он относится к тому же классу, что и другое лекарство, которое вам было прописано ранее. Антибиотики зависят от вида бактерий, которые они убивают. Кроме того, вам понадобится полный курс лечения, чтобы эффективно вылечить инфекцию, поэтому не используйте и не раздайте оставшиеся антибиотики.
Другое название этого класса - бета-лактамные антибиотики в связи с их структурной формулой. Класс пенициллинов включает пять групп антибиотиков: аминопенициллины, антипсевдомонадные пенициллины, ингибиторы бета-лактамаз, природные пенициллины и пенициллины, устойчивые к пенициллиназе.
Общие антибиотики из класса пенициллинов включают:
Некоторые пенициллины, устойчивые к пенициллиназе (такие как оксациллин или диклоксациллин), сами по себе устойчивы к определенным ферментам бета-лактамаз.Другие, например, амоксициллин или ампициллин, обладают большей антибактериальной активностью, когда они сочетаются с ингибитором бета-лактамаз, таким как клавуланат, сульбактам или тазобактам.
Тетрациклины обладают широким спектром действия против многих бактерий и лечат такие состояния, как акне, инфекции мочевыводящих путей (ИМП), инфекции кишечника, глазные инфекции, заболевания, передаваемые половым путем, пародонтит (заболевание десен) и другие бактериальные инфекции.Класс тетрациклинов содержит такие препараты, как:
Существует пяти поколений цефалоспоринов , с увеличивающимся охватом по всему классу, включая грамотрицательные инфекции. Новые поколения с обновленными структурами разработаны для более широкого охвата определенных бактерий. Цефалоспорины обладают бактерицидным действием (убивают бактерии) и действуют аналогично пенициллинам. Цефалоспорины лечат многие типы инфекций, включая стрептококковое горло, инфекции уха, инфекции мочевыводящих путей, кожные инфекции, инфекции легких и менингит.К распространенным лекарствам этого класса относятся:
Цефалоспорин пятого поколения (или следующего поколения), известный как цефтаролин (тефларо), активен против метициллин-резистентного Staphylococcus aureus (MRSA). Avycaz содержит ингибитор бета-лактамаз авибактам.
Хинолоны, также известные как фторхинолоны, представляют собой класс синтетических бактерицидных антибактериальных средств с широким спектром действия.Хинолоны можно использовать при трудноизлечимых инфекциях мочевыводящих путей, когда другие варианты неэффективны, при внутрибольничной пневмонии, бактериальном простатите и даже при сибирской язве или чуме.
FDA выпустило несколько серьезных предупреждений об этом классе из-за потенциальных побочных эффектов, приводящих к отключению. Подробнее: Фторхинолоновые антибактериальные препараты для системного использования: информация о безопасности лекарств - предупреждения обновлены в связи с отключением побочных эффектов
Обычные препараты класса фторхинолонов включают:
Некоторые хинолоны также доступны в форме капель для лечения глазных или ушных инфекций.
Этот класс обладает активностью в отношении грамположительных аэробов и анаэробов (бактерий, которые могут жить без кислорода), а также некоторых грамотрицательных анаэробов. Производные линкомицина можно использовать для лечения серьезных инфекций, таких как воспалительные заболевания органов малого таза, внутрибрюшные инфекции, инфекции нижних дыхательных путей, а также инфекции костей и суставов. Некоторые формы также используются местно на коже для лечения прыщей. Эти препараты включают:
Макролиды могут использоваться для лечения внебольничной пневмонии, коклюша (коклюша) или при неосложненных кожных инфекциях, а также других восприимчивых инфекциях. Кетолиды - это антибиотики нового поколения, разработанные для преодоления устойчивости бактерий к макролидам. Часто назначаемые макролиды:
Сульфаниламиды эффективны против некоторых грамположительных и многих грамотрицательных бактерий, но устойчивость к ним широко распространена.Использование сульфаниламидов включает инфекции мочевыводящих путей (ИМП), лечение или профилактику пневмоцистной пневмонии или инфекций уха (средний отит). Знакомые имена включают:
Члены этой группы могут использоваться для лечения метициллин-резистентных инфекций staphylococcus aureus (MRSA), сложных кожных инфекций, диареи, связанной с C. difficile, и энтерококковых инфекций, таких как эндокардит, которые устойчивы к бета-лактамам и другим антибиотикам.Общие названия лекарств включают:
Аминогликозиды подавляют бактериальный синтез, связываясь с 30S рибосомой, и быстро действуют как бактерицидные антибиотики (убивая бактерии). Эти препараты обычно вводятся внутривенно (в вену через иглу). Типичные примеры в этом классе:
Эти инъекционные бета-лактамные антибиотики обладают широким спектром действия по уничтожению бактерий и могут использоваться при умеренных и опасных для жизни бактериальных инфекциях, таких как желудочные инфекции, пневмонии, инфекции почек, госпитальные инфекции с множественной лекарственной устойчивостью и многие другие типы серьезных заболеваний. бактериальные болезни.Их часто приберегают для более серьезных инфекций или используют в качестве средств «последней линии», чтобы предотвратить резистентность. К этому классу относятся:
Пероральные антибиотики, отпускаемые без рецепта (OTC), не одобрены в США. Бактериальную инфекцию лучше всего лечить с помощью рецептурного антибиотика, специфичного для того типа бактерий, которые вызывают инфекцию. Использование определенного антибиотика увеличит шансы на излечение инфекции и поможет предотвратить устойчивость к антибиотикам.Кроме того, может потребоваться лабораторный посев, чтобы определить бактерии и выбрать лучший антибиотик. Прием неправильного антибиотика - или его недостаточное количество - может усугубить инфекцию и помешать антибиотику действовать в следующий раз.
Есть несколько антибиотиков местного действия, отпускаемых без рецепта, которые можно использовать на коже. Некоторые продукты лечат или предотвращают мелкие порезы, царапины или ожоги на коже, которые могут быть инфицированы бактериями. Они доступны в виде кремов, мазей и даже спреев.
Существуют также некоторые безрецептурные антибактериальные препараты для лечения акне. Они содержат антибактериальный бензоилпероксид, который также обладает мягким подсушивающим эффектом от прыщей. Многие продукты можно найти на полках аптек в виде гелей, лосьонов, растворов, пен, чистящих салфеток и даже скрабов для лица.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.
Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание
.MAXCACHE: 0.84MB/0.00054 sec