Блог

Действие лоперамида на кишечник


ЛОПЕРАМИД таблетки - инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Действующее вещество

- лоперамида гидрохлорид (loperamide)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

1 таб.
лоперамида гидрохлорид 2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, поливинилпирролидон, крахмал картофельный, магния стеарат.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
100 шт. - флаконы из полиэтилена высокого давления (72) - коробки картонные.
200 шт. - флаконы из полиэтилена высокого давления (72) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (в т.ч. аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Кишечная непроходимость; запор, вздутие живота, субилеус, острая дизентерия (в качестве монотерапии), острый язвенный колит, псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; детский возраст до 4 лет, I триместр беременности, повышенная чувствительность к лоперамиду.

Дозировка

Взрослым при острой диарее первая доза - 4 мг, затем - по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 16 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет - по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет - по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при "первом прохождении" через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Беременность и лактация

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 4 лет.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют пациентов с нарушениями функции печени, при печеночной недостаточности.

Описание препарата ЛОПЕРАМИД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Информация о назначении FDA, побочные эффекты и использование

Общее название: Лоперамида гидрохлорид
Лекарственная форма: капсула

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 1 июня 2019 г.

ВНИМАНИЕ: ТОРСАДА ПУНКТОВ И ВНЕЗАПНАЯ СМЕРТЬ
Сообщалось о случаях Torsades de Pointes, остановки сердца и смерти при использовании дозировки лоперамида гидрохлорида, превышающей рекомендуемые (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и ПЕРЕДОЗИРОВКА).
Лоперамида гидрохлорид противопоказан педиатрическим пациентам в возрасте до 2 лет (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
Избегайте дозировки лоперамида гидрохлорида выше, чем рекомендовано для взрослых и педиатрических пациентов в возрасте 2 лет и старше из-за риска серьезных побочных реакций со стороны сердца (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА).

Лоперамид Описание

Лоперамида гидрохлорид представляет собой порошок от белого до слегка желтоватого цвета, легко растворим в метаноле, изопропиловом спирте, хлороформе и слабо растворим в воде.

Лоперамида гидрохлорид, 4- (п-хлорфенил) -4-гидрокси-N, N-диметил-α, α-дифенил-1-пиперидинбутирамида моногидрохлорид, представляет собой синтетическое противодиарейное средство для перорального применения. Его структурная формула:

C 29H 33ClN 2O 2 • HCl М.в. 513,51

Лоперамида гидрохлорид выпускается в капсулах по 2 мг.

Неактивные ингредиенты: диметилполисилоксан, желатин, черный оксид железа, красный оксид железа, желтый оксид железа, моногидрат лактозы, прежелатинизированный кукурузный крахмал, стеарат магния, шеллак и диоксид титана.

Лоперамид - Клиническая фармакология

Механизм действия
Исследования in vitro и на животных показывают, что лоперамида гидрохлорид замедляет перистальтику кишечника и влияет на движение воды и электролитов через кишечник. Лоперамид связывается с опиатными рецепторами в стенке кишечника. Следовательно, он подавляет высвобождение ацетилхолина и простагландинов, тем самым уменьшая перистальтику и увеличивая время прохождения через кишечник. Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, уменьшая тем самым недержание мочи и позывы.

Фармакодинамика
Лоперамид продлевает время прохождения кишечного содержимого. Он уменьшает суточный объем каловых масс, увеличивает вязкость и объемную плотность, а также уменьшает потерю жидкости и электролитов. Переносимости противодиарейного эффекта не наблюдалось.

Фармакокинетика
Поглощение
Концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме остаются ниже 2 нг / мл после приема 2 мг капсулы лоперамида гидрохлорида. Концентрации в плазме наиболее высоки примерно через 5 часов после приема капсулы и 2 часа.5 часов после жидкости. Пиковые концентрации лоперамида в плазме были одинаковыми для обоих составов.

Распространение
Согласно литературным данным связывание лоперамида с белками плазмы составляет около 95%. Лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

Ликвидация
Очевидный период полувыведения лоперамида составляет 10,8 часов с диапазоном от 9,1 до 14,4 часов. Выведение лоперамида в основном происходит за счет окислительного N-деметилирования.

Метаболизм
In vitro Лоперамид метаболизируется в основном изоферментами цитохрома P450 (CYP450), CYP2C8 и CYP3A4, с образованием N-деметил лоперамида.В исследовании in vitro кверцетин (ингибитор CYP2C8) и кетоконазол (ингибитор CYP3A4) значительно ингибировали процесс N-деметилирования на 40% и 90% соответственно. Кроме того, CYP2B6 и CYP2D6, по-видимому, играют второстепенную роль в N-деметилировании лоперамида.

Одновременное применение лоперамида с ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазол) или CYP2C8 (например, гемфиброзил) или ингибиторами P-гликопротеина (например, хинидином, ритонавиром) может увеличить воздействие лоперамида (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, Взаимодействие с лекарственными средствами).

Экскреция
Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном происходит с калом.

Показания и использование лоперамида

Лоперамида гидрохлорид показан для контроля и облегчения симптомов острой неспецифической диареи у пациентов в возрасте 2 лет и старше и хронической диареи у взрослых, связанной с воспалительным заболеванием кишечника. Капсулы лоперамида гидрохлорида также показаны для уменьшения объема выделений из илеостомии.

Противопоказания

Лоперамида гидрохлорид в капсулах противопоказаны:

педиатрических пациентов в возрасте до 2 лет из-за риска угнетения дыхания и серьезных побочных реакций со стороны сердца (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).
пациентов с известной гиперчувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ.
пациентов с болями в животе при отсутствии диареи.
больных острой дизентерией, для которой характерны кровь в стуле и высокая температура.
больных острым язвенным колитом.
пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным инвазивными организмами, включая Salmonella, Shigella и Campylobacter.
пациентов с псевдомембранозным колитом (например, Clostridium difficile), связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия.

Предупреждения

Побочные реакции со стороны сердца, включая торсады Пуэнтес и внезапную смерть дозы в день гидрохлорида лоперамида.Случаи включают пациентов, которые злоупотребляли или злоупотребляли гидрохлоридом лоперамида (см. ПЕРЕДОЗИРОВКА и ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЕ НАРКОТИКАМИ И ЗАВИСИМОСТЬ). Сообщалось о случаях обморока и желудочковой тахикардии у взрослых пациентов, получавших рекомендованную дозу капсул лоперамида гидрохлорида. Некоторые из этих пациентов принимали другие лекарства или имели другие факторы риска, которые могли повышать риск сердечных побочных реакций. Кроме того, постмаркетинговые случаи остановки сердца, обмороков и угнетения дыхания были зарегистрированы у педиатрических пациентов в возрасте до 2 лет.

Лоперамида гидрохлорид противопоказан педиатрическим пациентам в возрасте до 2 лет из-за риска угнетения дыхания и серьезных побочных реакций со стороны сердца. Избегайте дозировок лоперамида гидрохлорида выше, чем рекомендовано для взрослых и педиатрических пациентов в возрасте 2 лет и старше из-за риска серьезных побочных реакций со стороны сердца (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА, ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Избегайте использования гидрохлорида лоперамида в:

комбинация с другими лекарствами или растительными продуктами, которые, как известно, удлиняют интервал QT, включая класс 1A (например,например, хинидин, прокаинамид) или антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, соталол), нейролептики (например, хлорпромазин, галоперидол, тиоридазин, зипразидон), антибиотики (например, моксифлоксацин) или любые другие препараты, удлиняющие интервал QT ( например, пентамидин, левометадилацетат, метадон)
пациентов с факторами риска удлинения интервала QT, включая пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, с сердечными аритмиями или другими сердечными заболеваниями в анамнезе, пожилых пациентов и пациентов с электролитными нарушениями.

Обезвоживание
У пациентов с диареей часто наблюдается истощение жидкости и электролитов. В таких случаях очень важно введение соответствующей жидкости и электролитов. Использование гидрохлорида лоперамида не исключает необходимости проведения соответствующей жидкостной и электролитной терапии.

Заболевания желудочно-кишечного тракта
В целом, лоперамида гидрохлорид не следует использовать, когда следует избегать подавления перистальтики из-за возможного риска серьезных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.При развитии запора, вздутия живота или кишечной непроходимости необходимо немедленно прекратить прием лоперамида гидрохлорида.

Лечение диареи гидрохлоридом лоперамида носит только симптоматический характер. Каждый раз, когда можно определить основную этиологию, при необходимости (или по показаниям) следует назначить конкретное лечение.

Пациентам со СПИДом, получавшим лоперамида гидрохлорид от диареи, лечение должно быть прекращено при первых признаках вздутия живота. Были отдельные сообщения о токсическом мегаколоне у больных СПИДом с инфекционным колитом, вызванным как вирусными, так и бактериальными патогенами, получавшими лоперамида гидрохлорид.

Вариабельность реакции у детей
Лоперамида гидрохлорид следует использовать с особой осторожностью у педиатрических пациентов из-за большей вариабельности ответа в этой возрастной группе. Обезвоживание, особенно у педиатрических пациентов в возрасте до 6 лет, может дополнительно влиять на вариабельность ответа на лоперамида гидрохлорид. Лоперамида гидрохлорид противопоказан детям младше 2 лет из-за риска угнетения дыхания и серьезных побочных реакций со стороны сердца.

Меры предосторожности

Общие

Аллергические реакции
Сообщалось об очень редких аллергических реакциях, включая анафилаксию и анафилактический шок.

Печеночная недостаточность
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику лоперамида не изучалось. Таким пациентам следует применять лоперамид гидрохлорид с осторожностью, поскольку систематическое воздействие лоперамида может увеличиваться из-за снижения метаболизма. Внимательно следите за пациентами с нарушением функции печени на предмет признаков токсичности для центральной нервной системы (ЦНС).

Почечная недостаточность
Фармакокинетические данные у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют. Поскольку сообщалось, что большая часть препарата метаболизируется, а метаболиты или неизмененное лекарственное средство выводятся в основном с калом, корректировка дозировки у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Гериатрическое использование
Официальных исследований для оценки фармакокинетики лоперамида у пожилых людей не проводилось. Однако в двух исследованиях, в которых участвовали пожилые пациенты, не было серьезных различий в распределении лекарств у пожилых пациентов с диареей по сравнению с молодыми пациентами.

В целом пациенты пожилого возраста могут быть более восприимчивыми к лекарственным эффектам на интервал QT. Избегайте применения лоперамида гидрохлорида у пожилых пациентов, принимающих препараты, которые могут привести к удлинению интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA ​​или III), или у пациентов с факторами риска развития Torsades de Pointes (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Информация для пациентов

Консультировать пациентов:

принять лоперамида гидрохлорид в установленной дозировке.Не рекомендуется использовать дозировку, превышающую предписанную (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ). Сообщите в медицинское учреждение, если вы или кто-то из ваших близких, принимающий лоперамида гидрохлорид, испытывает обморок, учащенное или нерегулярное сердцебиение или теряет реакцию.
с острой диареей, если клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 часов, прекратите прием лоперамида гидрохлорида и обратитесь к своему лечащему врачу.
, чтобы связаться со своим лечащим врачом, если они увидят кровь в стуле, или если у них поднимется температура или вздутие живота.
соблюдать осторожность при вождении автомобиля или действующем оборудовании, так как усталость, головокружение или сонливость могут возникать в условиях диарейных синдромов, леченных лоперамида гидрохлоридом (см. ПОБОЧНЫЕ РЕАКЦИИ).
, чтобы сообщить своему врачу обо всех лекарствах, которые они принимают, включая рецептурные и безрецептурные лекарства, витамины и травяные добавки, особенно если они принимают класс 1А (например, хинидин, прокаинамид) или класс III (например,например, амиодарон, соталол) антиаритмические средства, антипсихотические средства (например, хлорпромазин, галоперидол, тиоридазин, зипразидон), антибиотики (например, моксифлоксацин) или любое другое лекарство, удлиняющее интервал QT (например, пентамидин, левометадонацетат).

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных препаратов на лоперамид
Одновременное применение лоперамида гидрохлорида с ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазол) или CYP2C8 (например, гемфиброзил) или ингибиторами P-гликопротеина (например,g., хинидин, ритонавир) могут усиливать воздействие лоперамида. Повышенное системное воздействие лоперамида может увеличить риск сердечных побочных реакций, особенно у пациентов, принимающих несколько ингибиторов фермента CYP, или у пациентов с сопутствующими сердечными заболеваниями (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ). Наблюдайте за пациентами на предмет побочных реакций со стороны сердца.

Ингибиторы CYP3A4
Итраконазол
Одновременное введение нескольких доз итраконазола по 100 мг два раза в день, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, с однократной дозой 4 мг лоперамида гидрохлорида увеличивало пиковую концентрацию в плазме и системное воздействие лоперамида на 2 раза. .9-кратный и 3,8-кратный соответственно.

Ингибиторы CYP2C8
Гемфиброзил
При одновременном применении однократной дозы 4 мг лоперамида гидрохлорида с 600 мг гемфиброзила, сильного ингибитора CYP2C8, на 3 день 5-дневного лечения гемфиброзилом два раза в день, средняя пиковая концентрация в плазме и системная Воздействие лоперамида увеличилось в 1,6 и 2,2 раза соответственно.

Ингибиторы CYP3A4 и CYP2C8
Когда несколько доз итраконазола по 100 мг и гемфиброзила 600 мг дважды в день вводились с однократной дозой 4 мг лоперамида гидрохлорида, средняя пиковая концентрация в плазме и системное воздействие лоперамида увеличивались на 4.2-кратный и 12,6-кратный соответственно.

Ингибиторы P-гликопротеина
Одновременный прием однократной дозы лоперамида гидрохлорида 16 мг с однократной дозой 600 мг хинидина или ритонавира, оба из которых являются ингибиторами P-гликопротеина, приводило к увеличению концентрации лоперамида в плазме в 2–3 раза. концентрации. Из-за возможности усиления побочных реакций со стороны ЦНС при одновременном применении лоперамида с хинидином и ритонавиром следует проявлять осторожность при приеме капсул лоперамида гидрохлорида в рекомендуемых дозах (2 мг, максимальная суточная доза до 16 мг) с ингибиторами P-гликопротеина. .

Влияние лоперамида на другие лекарственные препараты
Саквинавир
При одновременном применении однократной дозы лоперамида гидрохлорида 16 мг с однократной дозой саквинавира 600 мг, лоперамид снижает воздействие саквинавира на 54%, что может иметь клиническое значение из-за снижения терапевтической эффективности саквинавира. Влияние саквинавира на лоперамид имеет меньшее клиническое значение. Поэтому, когда лоперамид назначают с саквинавиром, следует тщательно контролировать терапевтическую эффективность саквинавира.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

В 18-месячном исследовании на крысах с пероральным приемом лоперамида гидрохлорида в дозах до 40 мг / кг / день (в 21 раз превышающая максимальную дозу для человека 16 мг / день, на основании сравнения площади поверхности тела) не было обнаружено признаков канцерогенеза.

Лоперамид не был генотоксичным в тесте Эймса, хромотесте SOS на E. coli, тесте на доминантную летальность на самках мышей или в анализе трансформации эмбриональных клеток мыши.

Фертильность и репродуктивную способность оценивали на крысах с использованием пероральных доз 2.5, 10 и 40 мг / кг / день (только для женщин) во втором исследовании. Пероральное введение 20 мг / кг / день (примерно в 11 раз больше, чем доза для человека на основе сравнения площади поверхности тела) и выше приводило к сильному ухудшению женской фертильности. Обработка крыс-самок дозой до 10 мг / кг / день (примерно в 5 раз превышающей дозу для человека на основе сравнения площади поверхности тела) не оказывала влияния на фертильность. Обработка крыс-самцов пероральными дозами 40 мг / кг / день (примерно в 21 раз больше дозы для человека на основе сравнения площади поверхности тела) вызвала нарушение фертильности самцов, тогда как введение до 10 мг / кг / день (примерно 5 раз доза для человека, основанная на сравнении площади поверхности тела) не оказала никакого влияния.

Беременность

Тератогенные эффекты
Категория беременности C

Тератологические исследования были выполнены на крысах при пероральных дозах 2,5, 10 и 40 мг / кг / день и на кроликах при пероральных дозах 5, 20 и 40 мг / кг / день. Эти исследования не выявили никаких доказательств нарушения фертильности или вреда для плода при дозах до 10 мг / кг / день у крыс (5-кратная доза для человека на основе сравнения площади поверхности тела) и 40 мг / кг / день у кроликов (43 раз больше дозы для человека на основе сравнения площади поверхности тела).Обработка крыс пероральными дозами 40 мг / кг / день (в 21 раз превышающая дозу для человека на основе сравнения площади поверхности тела) вызвала заметное ухудшение фертильности. Исследования не выявили тератогенной активности. Нет адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин. Лоперамид следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты

В исследовании пери- и постнатального развития на крысах пероральный прием 40 мг / кг / день вызвал нарушение роста и выживаемости потомства.

Кормящие матери

Небольшие количества лоперамида могут появляться в грудном молоке человека. Таким образом, лоперамида гидрохлорид не рекомендуется принимать во время кормления грудью.

Использование в педиатрии

Лоперамида гидрохлорид противопоказан педиатрическим пациентам в возрасте до 2 лет из-за риска угнетения дыхания и серьезных сердечных побочных реакций (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Постмаркетинговые случаи остановки сердца, обмороков и угнетения дыхания были зарегистрированы у педиатрических пациентов в возрасте до 2 лет (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).Педиатрические пациенты могут быть более чувствительны к воздействиям на ЦНС, таким как изменение психического статуса, сонливость и угнетение дыхания, чем взрослые. Были редкие сообщения о паралитической кишечной непроходимости, связанной с вздутием живота. Большинство этих сообщений имели место при острой дизентерии, передозировке и у педиатрических пациентов младше двух лет.

Лоперамида гидрохлорид следует использовать с особой осторожностью у педиатрических пациентов из-за большей вариабельности ответа (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).Обезвоживание, особенно у педиатрических пациентов в возрасте до 6 лет, может дополнительно влиять на вариабельность ответа на лоперамида гидрохлорид.

Безопасность и эффективность лоперамида гидрохлорида у педиатрических пациентов с хронической диареей не установлены. Хотя лоперамида гидрохлорид изучался у ограниченного числа педиатрических пациентов с хронической диареей; Терапевтическая доза для лечения хронической диареи в педиатрической популяции не установлена.

В случае случайной передозировки лоперамида гидрохлорида педиатрическими пациентами см. Предлагаемое лечение в разделе ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Побочные реакции

Опыт клинических испытаний

Побочные эффекты, о которых сообщалось в ходе клинических исследований гидрохлорида лоперамида, трудно отличить от симптомов, связанных с диарейным синдромом. Неблагоприятные опыты, зарегистрированные во время клинических исследований с гидрохлоридом лоперамида, обычно носили незначительный характер и носили самоограничивающий характер.Чаще они наблюдались при лечении хронической диареи.

Сообщенные нежелательные явления суммируются независимо от оценки причинно-следственной связи исследователями.

1) Нежелательные явления из 4 плацебо-контролируемых исследований у пациентов с острой диареей

Нежелательные явления с частотой 1,0% или выше, о которых сообщалось как минимум так же часто у пациентов, получавших лоперамид гидрохлорид, чем у пациентов, получавших плацебо, представлены в таблице ниже.

Острая диарея

Лоперамида гидрохлорид

Плацебо

№пролеченных пациентов

231

236

Желудочно-кишечные НЯ%

Запор

2,6%

0,8%

Нежелательные явления с частотой 1,0% или выше, о которых чаще сообщалось у пациентов, получавших плацебо, чем у пациентов, принимавших лоперамид гидрохлорид, были: сухость во рту, метеоризм, спазмы в животе и колики.

2) Нежелательные явления из 20 плацебо-контролируемых исследований у пациентов с хронической диареей

Нежелательные явления с частотой 1,0% или выше, о которых сообщалось, по крайней мере, так же часто, как у пациентов, получавших лоперамид гидрохлорид, чем у пациентов, получавших плацебо, представлены ниже в таблице.

Хроническая диарея

Лоперамида гидрохлорид

Плацебо

№пролеченных пациентов

285

277

Желудочно-кишечные НЯ%

Запор

5,3%

0,0%

Центральная и периферическая нервная система AE%

Головокружение

1,4%

0.7%

Нежелательные явления с частотой 1,0% или выше, о которых чаще сообщалось у пациентов, получавших плацебо, чем у пациентов, принимавших лоперамид гидрохлорид, были: тошнота, рвота, головная боль, метеоризм, боль в животе, спазмы в животе и колики.

3) Неблагоприятные события из семидесяти шести контролируемых и неконтролируемых исследований у пациентов с острой или хронической диареей

Нежелательные явления с частотой 1,0% или выше у пациентов из всех исследований представлены в таблице ниже.

Острая диарея

Хроническая диарея

Все исследования

Количество пролеченных пациентов

1913

1371

3740

Желудочно-кишечные НЯ%

Тошнота

0.7%

3,2%

1,8%

Запор

1,6%

1,9%

1,7%

Спазмы в животе

0,5%

3,0%

1,4%

Опыт постмаркетинга

Сообщалось о следующих побочных эффектах:

Сердечные расстройства

Удлинение интервала QT / QTc, Torsades de Pointes, другие желудочковые аритмии, остановка сердца, обмороки и смерть (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, ПЕРЕДОЗИРОВКА).

Заболевания кожи и подкожной клетчатки

При применении лоперамида гидрохлорида сообщалось о сыпи, зуде, крапивнице и ангионевротическом отеке, а также о крайне редких случаях буллезной сыпи, включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения иммунной системы

Сообщалось об отдельных случаях аллергических реакций и в некоторых случаях тяжелых реакций гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции, при применении лоперамида гидрохлорида.

Желудочно-кишечные расстройства

Сухость во рту, боль в животе, вздутие живота или дискомфорт, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, запор, паралитическая кишечная непроходимость, мегаколон, включая токсичный мегаколон (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ и ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Задержка мочи.

Расстройства нервной системы

Сонливость, головокружение.

Общие расстройства и административные условия

Усталость.

Ряд побочных эффектов, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и постмаркетингового опыта применения лоперамида, являются частыми симптомами основного диарейного синдрома (боль / дискомфорт в животе, тошнота, рвота, сухость во рту, усталость, сонливость, головокружение, запор и метеоризм). Эти симптомы часто трудно отличить от нежелательных эффектов лекарств.

Злоупотребление наркотиками и зависимость

Контролируемое вещество

Лоперамид не является контролируемым веществом.

Злоупотребление

Лоперамид - агонист мю-опиоидов. Было проведено сравнение исследования потенциального злоупотребления лоперамида гидрохлоридом на людях в однократных дозах до 60 мг (в 3,75 раза превышающей рекомендуемую максимальную дозу для взрослых, составляющую 16 мг в день), в двойном слепом перекрестном дизайне с участием девяти субъектов, которые активно употребляли опиаты. до пороговой дозы сульфата кодеина 120 мг (96 мг основы) или плацебо. Это привело к тому, что один субъект (11%) почувствовал наркотик в группе плацебо и определил его как «наркотик» (героин) и ему немного понравилось.Кодеин ощущали 56% испытуемых, а 44% определили его как «наркотик». 44% испытуемых ощущали лоперамид, 11% определили его как «наркотик», а еще 22% определили его как допинг, смешанный с каким-либо другим препаратом. Сообщалось о злоупотреблении и неправильном применении лоперамида, особенно в дозах 60 мг и более. Лоперамид может оказывать более сильное опиоидное действие на ЦНС при более высоких дозах или при одновременном применении препаратов, которые увеличивают системное воздействие и / или увеличивают проникновение лоперамида в ЦНС (за счет ингибирования ферментной системы CYP450 или ингибирования Р-гликопротеина).Лоперамид в основном используется не по назначению для облегчения синдрома отмены опиоидов, а также злоупотребляют некоторыми пользователями, которые достигают некоторого (предположительно легкого-умеренного) уровня эйфории.

Зависимость

У животных парентеральное введение лоперамида гидрохлорида может вызвать физическую зависимость, перекрестную толерантность к опиоидам и все другие фармакологические эффекты, типичные для агонистов мю-опиоидов. Исследования на морфинзависимых обезьянах показали, что гидрохлорид лоперамида в дозах, превышающих рекомендованные для людей, предотвращает признаки отмены морфина.

Передозировка

Использование более высоких, чем рекомендованные, доз лоперамида гидрохлорида может привести к опасным для жизни побочным реакциям со стороны сердца, ЦНС и дыхательных путей.

Если происходит передозировка, позвоните в центр контроля за отравлениями по телефону 1-800-222-1222 для получения текущей информации о лечении отравлений или передозировки.

Сердечные эффекты
Симптомы
Случаи передозировки лоперамида гидрохлорида (постоянный прием доз от 70 до 1600 мг в день; от 4 до 100 раз больше рекомендуемой дозы) привели к опасным для жизни побочным реакциям со стороны сердца, включая QT / QTc и QRS удлинение интервалов, торсад де Пуэнт, синдром Бругада и другие желудочковые аритмии, обмороки, остановка сердца и смерть.Случаи включают пациентов, которые злоупотребляли (применяли сверхтерапевтические дозы вместо опиоидов, чтобы вызвать эйфорию) или злоупотребляли (принимали более высокие, чем рекомендуемые дозы для контроля диареи или предотвращения опиоидной абстиненции) лоперамида. Ниже приведены репрезентативные случаи, которые включали сердечные побочные реакции:

25-летний мужчина злоупотреблял лоперамидом и неоднократно обращался в больницу с симптомами обморока, тошноты, рвоты, брадикардии, гипотензивного шока. Пациент также испытал желудочковую тахикардию, удлиненный QTc 527 мс и интервал QRS 170 мс, частые преждевременные сокращения желудочков и последующую остановку сердца и смерть (повышенная концентрация лоперамида в крови до 32 нг / мл).
54-летний мужчина неправильно использовал лоперамида гидрохлорид (до 144 мг в день) в качестве средства самолечения хронической диареи в течение более 2 лет. Признаки сердечной токсичности включали обморок, удлинение интервала QT на 500 мс, остановку синуса с узловым ускользающим ритмом и полиморфную желудочковую тахикардию, которая потребовала кардиоверсии и имплантации кардиовертера-дефибриллятора (ИКД).
26-летний мужчина, ранее злоупотреблявший опиоидами, поступил в больницу с рецидивирующим обмороком, у него развились Torsades de Pointes, требующие электрической кардиоверсии.ЭКГ выявила синусовый ритм с ЧСС 85 уд / мин и заметно удлиненным интервалом QTc более 700 мс. Пациент сообщил о приеме от 100 до 250 мг гидрохлорида лоперамида с 400 мг циметидина ежедневно в течение нескольких месяцев для имитации ощущения эйфории, связанного с опиоидами.

Ведение
Рассматривайте лоперамид как возможную причину сердечных аритмий у пациентов, которые могут иметь в анамнезе злоупотребление опиоидами или недавний прием неизвестных лекарств, а также при дифференциальной диагностике нестабильных аритмий, удлиненных интервалов QTc или QRS и торсадов де Пуант.

При подозрении на сердечную токсичность, вызванную лоперамидом, незамедлительно прекратите прием препарата и начните терапию для лечения и предотвращения сердечных аритмий и серьезных исходов.

Во многих случаях передозировки лоперамида антиаритмические препараты (например, сульфат магния) были неэффективны для устранения аритмий и предотвращения дальнейших эпизодов Torsades de Pointes. Сообщалось, что электрическая кардиоверсия и ускоренная стимуляция, а также непрерывная инфузия изопротеренола управляют удлинением интервала QT в условиях передозировки.

Лабораторные исследования
Концентрации лоперамида в сыворотке крови не являются широко доступными или клинически полезными для руководства пациентами.

ЦНС и угнетение дыхания
Симптомы
Случаи передозировки лоперамида (включая относительную передозировку из-за печеночной дисфункции) могут вызывать опиоидные токсические эффекты, включая угнетение ЦНС (например, измененное психическое состояние, ступор, нарушения координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, респираторный синдром). депрессия), гипотония, задержка мочи и паралитическая кишечная непроходимость.Педиатрические пациенты могут быть более чувствительны к воздействию на ЦНС, включая угнетение дыхания, чем взрослые.

Управление
Передозировки лоперамида, не связанные с сердечной аритмией, следует рассматривать как передозировку опиоидов. Налоксон может обратить вспять токсичность, связанную с опиоидами, включая угнетение ЦНС, угнетение дыхания и гипотензию, связанные с передозировкой лоперамида.

Взрослым и детям налоксон можно вводить внутривенно. Если внутривенный путь недоступен, могут потребоваться соответствующие дозы налоксона для интраназального, внутримышечного, внутрикостного или подкожного введения.Если желаемая степень противодействия токсичности, связанной с опиоидами, и улучшение не достигается, налоксон можно повторять с двух-трехминутными интервалами. Если после введения налоксона не наблюдается ответа на побочные эффекты, связанные с опиоидами, следует поставить под сомнение диагноз токсичности, вызванной опиоидами.

Полную информацию о начальной и последующей дозировке см. В информации о назначении налоксона.

Для пациентов, чьи побочные реакции являются ответом на налоксон, следует контролировать жизненно важные показатели, неврологический и сердечно-легочный статус на предмет рецидива симптомов передозировки опиоидами в течение не менее 24 часов после приема последней дозы налоксона из-за длительной задержки лоперамида в кишечнике и короткого периода ( от одного до трех часов) налоксона.Пациенты с тяжелой формой ЦНС или угнетением дыхания, а также пациенты, которым требуется несколько доз налоксона для купирования симптомов, должны быть госпитализированы, и им может потребоваться интенсивная терапия.

Лабораторное тестирование
Стандартные проверки на наличие опиоидов не включают анализ на лоперамид; такое тестирование на опиоиды даст отрицательные результаты даже в присутствии лоперамида.

Дозировка и введение лоперамида

Лоперамида гидрохлорид противопоказан педиатрическим пациентам в возрасте до 2 лет из-за риска угнетения дыхания и серьезных сердечных побочных реакций (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

Избегайте дозировок лоперамида гидрохлорида выше, чем рекомендовано для взрослых или педиатрических пациентов в возрасте 2 лет и старше из-за риска серьезных сердечных побочных реакций (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, ПЕРЕДОЗИРОВКА).

(1 капсула = 2 мг)

Пациенты должны получать соответствующую замену жидкости и электролитов при необходимости.

Острая диарея

Взрослые и педиатрические пациенты от 13 лет и старше: рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг (две капсулы), а затем 2 мг (одна капсула) после каждого несформированного стула.Максимальная суточная доза должна составлять 16 мг (восемь капсул). Клиническое улучшение обычно наблюдается в течение 48 часов.

Педиатрические пациенты в возрасте от 2 до 12 лет: У педиатрических пациентов от 2 до 5 лет (20 кг или меньше) следует использовать безрецептурный жидкий состав (пероральный раствор лоперамида гидрохлорида, 1 мг / 5 мл); Для детей в возрасте от 6 до 12 лет можно использовать либо капсулы гидрохлорида лоперамида, либо пероральный раствор гидрохлорида лоперамида. Для педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 12 лет следующий график приема капсул или жидкости обычно соответствует требованиям к начальной дозировке:

Рекомендуемая схема дозирования в первый день
От двух до пяти лет (от 13 до 20 кг): 1 мг три раза в день (общая суточная доза 3 мг)
От шести до восьми лет (от 20 до 30 кг): 2 мг два раза в день (всего 4 мг) суточная доза)
От восьми до двенадцати лет (более 30 кг): 2 мг три раза в день (общая суточная доза 6 мг)

Рекомендуемая последующая суточная доза
После первого дня лечения рекомендуется вводить последующие дозы лоперамида гидрохлорида (1 мг / 10 кг массы тела) только после жидкого стула.Общая суточная доза не должна превышать рекомендуемых доз в первый день.

Хроническая диарея

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза составляет 4 мг (две капсулы) с последующим приемом 2 мг (одна капсула) после каждого несформированного стула до тех пор, пока диарея не будет купирована, после чего дозу капсул лоперамида гидрохлорида следует уменьшить в соответствии с индивидуальными требованиями. Когда оптимальная суточная доза установлена, это количество можно вводить в виде разовой дозы или разделенных доз.Средняя дневная поддерживающая доза в клинических испытаниях составляла от 4 до 8 мг (от двух до четырех капсул в день). Максимальная суточная дозировка - 16 мг (восемь капсул в день). Если клиническое улучшение не наблюдается после лечения 16 мг в день в течение по крайней мере 10 дней, симптомы вряд ли можно будет контролировать с помощью дальнейшего приема. Введение капсул лоперамида гидрохлорида можно продолжить, если диарею нельзя адекватно контролировать с помощью диеты или специального лечения.

Пожилые

Никаких официальных фармакокинетических исследований у пожилых людей не проводилось.Однако не было зарегистрировано серьезных различий в распределении лекарств у пожилых пациентов с диареей по сравнению с молодыми пациентами. Для пожилых людей коррекции дозы не требуется.

В целом, пациенты пожилого возраста могут быть более восприимчивыми к лекарственным эффектам интервала QT. Избегайте применения лоперамида гидрохлорида у пожилых пациентов, принимающих препараты, которые могут привести к удлинению интервала QT (например, антиаритмические препараты класса IA ​​или III), или у пациентов с факторами риска развития Torsades de Pointes (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ).

Почечная недостаточность

Фармакокинетические данные у пациентов с почечной недостаточностью отсутствуют. Поскольку метаболиты и неизмененный препарат в основном выводятся с калом, для пациентов с почечной недостаточностью корректировки дозы не требуется (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Печеночная недостаточность

Фармакокинетика лоперамида у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась. У таких пациентов лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью, поскольку системное воздействие может увеличиваться из-за снижения метаболизма (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ).

Как поставляется лоперамид

Капсулы лоперамида гидрохлорида USP, 2 мг доступны как:
Светло-коричневый непрозрачный корпус и темно-коричневая непрозрачная капсула, с надписью «TEVA» на крышке и «0311» на корпусе.

В наличии: в упаковке по 10 капсул, NDC 55154-4699-0

Хранить при температуре от 20 ° до 25 ° C (от 68 ° до 77 ° F) [см. Контролируемую комнатную температуру USP].

ДЛЯ ВАШЕЙ ЗАЩИТЫ: Не используйте, если волдырь порван или сломан.

ХРАНИТЕ ЭТО И ВСЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА В недоступном для детей месте.

Распространяется по:
American Health Packaging
Columbus, OH 43217

Распространяется по:
Cardinal Health

Дублин, Огайо 43017

L55213720519

8422901/0717

Панель дисплея упаковки / этикетки

Капсулы с гидрохлоридом лоперамида, USP

2 мг

10 капсул

Лоперамид ГИДРОХЛОРИД
Капсула лоперамида гидрохлорида
Информация о продукте
Тип продукта ЭТИКЕТКА С РЕЦЕПТОМ ПРЕПАРАТА Код товара (Источник) УНЦ: 55154-4699 (НДЦ: 60687-229)
Путь введения УСТНЫЙ DEA График
Активный ингредиент / активная составляющая
Название ингредиента Основа прочности Прочность
Лоперамид ГИДРОХЛОРИД (Лоперамид) Лоперамид ГИДРОХЛОРИД 2 мг
Неактивные ингредиенты
Название ингредиента Прочность
ДИМЕТИКОН
ЖЕЛАТИН НЕ УКАЗАННЫЙ
ОКИСЬ ФЕРРОЗОФЕРРА
ОКСИД ТЕРРИНА КРАСНЫЙ
ОКСИД ТЕРРИНА ЖЕЛТЫЙ
МОНОГИДРАТ ЛАКТОЗЫ
КРАМАЛ, КУКУРУЗА
СТЕАРАТ МАГНИЯ
ШЕЛЛАК
ДИОКСИД ТИТАНА
Характеристики продукта
Цвет коричневый (светлый и темно-коричневый) Оценка нет оценок
Форма КАПСУЛА Размер 14 мм
Ароматизатор Выходной код TEVA; 0311
Содержит
Упаковка
# Код товара Описание пакета
1 НДЦ: 55154-4699-0 БЛИСТЕРНАЯ УПАКОВКА из 10 В 1 УПАКОВКУ
1 1 КАПСУЛА В 1 БЛИСТЕРНОЙ УПАКОВКЕ
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка в монографии Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
ANDA ANDA073192 03.01.2017
Этикетировщик - Cardinal Health (603638201)

Cardinal Health

Заявление об ограничении ответственности за медицинское обслуживание

.

Лоперамид: 7 вещей, которые вы должны знать

Медицинский осмотр: Кармен Фукс, BPharm. Последнее обновление: 29 декабря 2019 г.

1. Как это работает

  • Лоперамид используется для лечения диареи или жидкого стула.
  • Лоперамид воздействует на мю-опиоидные рецепторы в стенке кишечника, замедляя движение кишечника. Это замедляет сокращения кишечника, позволяя большему количеству воды всасываться обратно в организм через стенку кишечника, делая стул менее водянистым и уменьшая количество испражнений.Лоперамид не влияет на мозг и центральную нервную систему. Лоперамид также подавляет желудочно-ободочный рефлекс и может напрямую ингибировать секрецию жидкости и электролитов или стимулировать абсорбцию соли и воды.
  • Лоперамид относится к классу противодиарейных препаратов.

2. Плюсы

  • Лоперамид используется для лечения диареи.
  • Лоперамид также может применяться у людей, перенесших илеостомию (хирургическая операция, при которой часть кишечника удаляется, а разрезанный конец направляется к поверхности живота) для уменьшения объема кишечных выделений.
  • Лоперамид уменьшает количество испражнений и делает стул менее водянистым.
  • Лоперамид длительного действия.
  • Толерантность к антидиарейному эффекту лоперамида не наблюдалась.
  • Маловероятно, чтобы вызвать сонливость.
  • Лоперамид доступен как дженерик.

3. Минусы

Если вам от 18 до 60 лет, вы не принимаете никаких других лекарств или не имеете других заболеваний, вы, скорее всего, испытаете следующие побочные эффекты:

  • Запор (может быть признаком приема слишком большого количества лоперамида).
  • Редко может вызывать головокружение или сонливость, которые могут повлиять на вашу способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Избегайте алкоголя.
  • Вздутие живота, потеря аппетита, боль в животе и кожная сыпь также являются редкими побочными эффектами лоперамида.
  • Может не подходить для людей с непроходимостью кишечника, болями в животе без диареи, кровью или слизью при диарее или фенилкетонурией (некоторые таблетки лоперамида содержат аспартам или фенилаланин).
  • Может взаимодействовать с антибиотиками или некоторыми лекарствами, используемыми для лечения ВИЧ.
  • Не применять детям младше шести лет, кроме как по рекомендации врача. Дети могут быть более чувствительны к воздействию лоперамида.
  • Не использовать во время беременности или кормления грудью, кроме как по рекомендации врача.

Примечания: Как правило, пожилые люди или дети, люди с определенными заболеваниями (например, проблемы с печенью или почками, болезни сердца, диабет, судороги) или люди, принимающие другие лекарства, более подвержены риску развития более широкого спектра побочных эффектов.Чтобы увидеть полный список всех побочных эффектов, щелкните здесь.

4. Итог

  • Лоперамид эффективно лечит диарею, замедляя перистальтику кишечника. У некоторых людей это может вызвать сонливость.

5. Подсказки

  • Можно принимать с пищей или без нее.
  • Если вы продали лоперамид без рецепта, следуйте инструкциям по дозировке на упаковке. Если известно, используйте вес, а не возраст. Принимайте только по назначению.Не принимайте больше рекомендованного.
  • Пейте больше жидкости, например растворов электролитов, для поддержания хорошей гидратации. Растворы электролитов заменяют электролиты, которые обычно теряются во время диареи.
  • Избегайте перегрева или обезвоживания при приеме лоперамида.
  • Не садитесь за руль и не работайте с механизмами, если лоперамид вызывает у вас сонливость или головокружение. Избегайте алкоголя.
  • Обратитесь к врачу, если ваша диарея не улучшится в течение 48 часов или ухудшится, или если у вас разовьется вздутие, вздутие или болезненность желудка.
  • Прекратите прием лоперамида и немедленно обратитесь за медицинской помощью при появлении сыпи, зуда, отека лица, затрудненного дыхания, вздутия живота, крови в стуле или сильного головокружения.

6. Реагирование и эффективность

  • Некоторые эффекты лоперамида могут проявиться в течение 20 минут. Однако для достижения максимального эффекта лоперамиду требуется около 2,5 часов (раствор для приема внутрь) или 5 часов (капсулы).

7. Взаимодействия

Лекарства, которые взаимодействуют с лоперамидом, могут уменьшать его действие, влиять на продолжительность его действия, усиливать побочные эффекты или иметь меньший эффект при приеме с лоперамидом.Взаимодействие между двумя лекарствами не всегда означает, что вы должны прекратить прием одного из лекарств; однако иногда это так. Поговорите со своим врачом о том, как следует контролировать взаимодействие лекарств.

Распространенные лекарства, которые могут взаимодействовать с лоперамидом, включают:

  • люмакафтор и другие субстраты P-гликопротеина / ABCB1
  • синкалид
  • другие лекарства, которые могут увеличивать интервал QT, например галоперидол, хинидин или амиодарон
  • других лекарств, вызывающих запор, таких как ондансетрон, опиоиды или рамосетрон.

Обратите внимание, что этот список не является исчерпывающим и включает только распространенные лекарства, которые могут взаимодействовать с лоперамидом. Вы должны обратиться к информации о назначении лоперамида для получения полного списка взаимодействий.

Дополнительная информация

Помните, храните это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте лоперамид только по назначению.

Copyright 1996-2020 Лекарства.com. Дата редакции: 28 декабря 2019 г.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

.

Монография по гидрохлориду лоперамида для профессионалов

Класс: Противодиарейные средства
Номер CAS: 34552-83-5
Бренды: Имодиум A-D, Имодиум для снятия симптомов от нескольких симптомов

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 27 января 2020 г.

Предупреждение

    Торсады Пуэнтов и внезапная смерть
  • Сообщалось о случаях torsades de pointes, остановки сердца и смерти при применении доз, превышающих рекомендованные. 124 (См. Меры предосторожности в отношении сердечно-сосудистых эффектов.)

  • Противопоказан детям младше 2 лет. 124 (См. Раздел «Меры предосторожности для детей».)

  • Избегайте доз, превышающих рекомендованные, для взрослых и детей в возрасте ≥ 2 лет из-за риска серьезных побочных эффектов на сердце. 124 (См. Раздел «Дозировка в разделе« Способ применения и дозировка »).

Введение

Антиперистальтическое средство от диареи; 108 синтетическое производное пиперидина. 108

Применение гидрохлорида лоперамида

Диарея

Контроль и облегчение симптомов острой неспецифической диареи. 108

Контроль и облегчение симптомов хронической диареи, связанной с воспалительным заболеванием кишечника. 108 Также был эффективен в борьбе с хронической функциональной (идиопатической) диареей † и хронической диареей, вызванной резекцией кишечника или органическими поражениями †. а

Самолечение для симптоматического контроля диареи, включая диарею путешественников. 109 110 111 112 113

Самолечение (в фиксированной комбинации с симетиконом) для симптоматического контроля диареи и симптоматического контроля газов (вздутие живота, давление, судороги). 114

Антиперистальтические средства (например, лоперамид, дифеноксилат), используемые для симптоматического лечения легкой или неосложненной диареи путешественников, включая диарею, возникающую у взрослых путешественников с ВИЧ-инфекцией. 104 105 106 Краткосрочное (1–3 дня) эмпирическое лечение соответствующими противоинфекционными средствами рекомендуется, если диарея путешественников от умеренной до тяжелой, связана с лихорадкой или кровавым стулом или крайне мешает планам поездки; 106 Дополнительное использование антиперистальтических средств в течение первых нескольких дней может сократить продолжительность заболевания или частоту дефекации и позволить путешественнику продолжить свои планы поездок, ожидая благоприятного воздействия антибактериального средства. 105 106 Антиперистальтические средства обычно не рекомендуются путешественникам с высокой температурой или кровавой диареей, а также маленьким детям. 104 105 (См. Предупреждения.)

Выделение из илеостомы

Уменьшение объема выделений из илеостомии. 108

Дозировка и администрация лоперамида гидрохлорида

Общие

  • При необходимости назначьте соответствующую замену жидкости и электролита. 108

  • Если используется для самолечения , посоветуйте пациентам пить много прозрачной жидкости, чтобы предотвратить обезвоживание, вызванное диареей. 109 110 111 112 113

Администрация

Устное введение

Капсулы: вводить перорально взрослым, подросткам и детям в возрасте ≥ 2 лет. 108

Раствор (1 мг / 5 мл), суспензия (1 мг / 7,5 мл), таблетки (покрытые пленочной оболочкой или жевательные): вводить перорально взрослым, подросткам и детям в возрасте ≥6 лет. 109 110 111 112 113

Вводите раствор или суспензию для приема внутрь, используя только калиброванный мерный стаканчик, предоставленный производителем. 109 111 112 Встряхните суспензию перед каждой дозой. 109 112

Дозировка

Доступен в виде гидрохлорида лоперамида; дозировка в пересчете на соль. 108 109 110 111 112 113 114

Педиатрические пациенты
Острая диарея
пероральный

Дети от 2 до 12 лет: начальная доза зависит от возраста и массы тела. 108 (См. Таблицу 1 для рекомендованной начальной дозировки для первый день терапии.) На второй и последующие дни терапии, администрирование 0,1 мг / кг только после каждого несформированного стула; 108 не превышать общую суточную дозу, рекомендованную в течение первых 24 часов. 108

Таблица 1. Начальная доза лоперамида гидрохлорида для детей в возрасте от 2 до 12 лет 108

Возраст (вес)

Дозировка (первые 24 часа)

2–5 лет (13–20 кг)

1 мг 3 раза в сутки

6–8 лет (20–30 кг)

2 мг два раза в сутки

8–12 лет (> 30 кг)

2 мг 3 раза в сутки

Самолечение у детей младше 6 лет: Не применять , а не (отдельно или в фиксированной комбинации с симетиконом), если только по указанию врача. 109 110 111 112 113 114

Самолечение у детей в возрасте ≥6 лет (отдельно или в фиксированной комбинации с симетиконом): базовая доза зависит от массы тела, если возможно; в противном случае используйте возраст. 109 110 111 112 113 114 (См. Таблицу 2, где указаны дозировки для самостоятельного введения детям старше 6 лет.)

Таблица 2.Дозировка для самолечения у детей в возрасте ≥6 лет 1011112113114

Возраст (вес)

Дозировка

<6 лет (≤21,4 кг)

Не использовать без указания врача

6–8 лет (21,8–26,8 кг)

2 мг после первого несформированного стула, а затем по 1 мг после каждого последующего несформированного стула (не более 4 мг в течение 24 часов)

9–11 лет (27.3–43,2 кг)

2 мг после первого несформированного стула, а затем по 1 мг после каждого последующего несформированного стула (не более 6 мг в течение 24 часов)

≥12 лет

4 мг после первого несформированного стула, а затем по 2 мг после каждого последующего несформированного стула (не более 8 мг в течение 24 часов)

Прекратите прием и обратитесь к врачу, если острая диарея не исчезнет после 48 часов терапии. 108 109 110 111 112 113 114

Хроническая диарея
пероральный

Дети: Терапевтическая доза при хронической диарее не установлена. 108 Дозировка 0,08–0,24 мг / кг ежедневно в 2 или 3 приема? Использовалась у ограниченного числа детей и была рекомендована некоторыми врачами. 107 115

Взрослые
Острая диарея
пероральный

Первоначально 4 мг, а затем 2 мг после каждого несформированного стула, максимум до 16 мг в день. 108

Самолечение : Начальная доза (отдельно или в фиксированной комбинации с симетиконом) составляет 4 мг, а затем 2 мг после каждого последующего несформированного стула. 106 109 110 111 112 113 114 Не превышайте 8 мг в течение 24 часов, если только по указанию врача. 106 109 110 111 112 113 114

Прекратите прием и обратитесь к врачу, если острая диарея не исчезнет после 48 часов терапии. 108 109 110 111 112 113 114

Хроническая диарея
пероральный

Первоначально 4 мг, затем 2 мг после каждого несформированного стула, пока симптомы не исчезнут, а затем уменьшают для поддержания по мере необходимости. 108 При оптимальной дозировке можно управлять в виде однократной или разделенной дозы. 108

В клинических испытаниях средняя поддерживающая доза составляла 4-8 мг в день. 108

Если улучшение не наблюдается после 10 дней терапии максимальной дозировкой 16 мг в день, симптомы вряд ли можно будет контролировать дальнейшим введением препарата. 108 Можно продолжить терапию, если диарею нельзя адекватно контролировать с помощью диеты или специального лечения. 108

Установление пределов

Педиатрические пациенты
Острая диарея
пероральный

Дети 2–5 лет: максимум 3 мг в день; 108 не для самолечения без указания врача. 109 110

Дети в возрасте 6–8 лет: максимум 4 мг в день. 108 109 110 111 112 113 При использовании для самолечения не более 2 дней, если иное не указано врачом. 109 110 111 112 113

Дети 9-11 лет: максимум 6 мг в день. 108 109 110 111 112 113 При использовании для самолечения не более 2 дней, если иное не указано врачом. 109 110 111 112 113

Дети? 12 лет: максимум 8 мг в день. 109 110 111 112 113 При использовании для самолечения не более 2 дней, если иное не назначено врачом. 109 110 111 112 113

Взрослые
Острая диарея
пероральный

Максимум 16 мг в день. 108

Для самолечения , максимум 8 мг в 24-часовой период; 106 109 110 111 112 113 114 не более 2 дней, если иное не указано врачом. 109 110 111 112 113

Хроническая диарея
пероральный

Максимум 16 мг в день. 108

Особые группы населения

Печеночная недостаточность

Используйте с осторожностью. 108 (См. Меры предосторожности при нарушении функции печени.)

Почечная недостаточность

Корректировка дозировки не требуется. 108 (См. Меры предосторожности при обесценении почек).

Гериатрические пациенты

Регулировка дозировки не требуется. 108 (См. Раздел «Меры предосторожности при гериатрическом использовании».)

Меры предосторожности для лоперамида гидрохлорида

Противопоказания

  • Педиатрические пациенты младше 2 лет. 124 (См. Раздел «Меры предосторожности для детей».)

  • Известная гиперчувствительность к лоперамиду или любому ингредиенту в составе. 108

  • Боль в животе при отсутствии диареи. 108

  • Острая дизентерия (характеризуется кровью в стуле и высокой температурой), острый язвенный колит, бактериальный энтероколит, вызванные инвазивными организмами (например,g., Salmonella , Shigella , Campylobacter ) или псевдомембранозный колит, связанный с противоинфекционной терапией. 124

Предупреждения / меры предосторожности

Предупреждения

Используйте только для контроля и облегчения симптомов диареи. 108 Всякий раз, когда можно определить основную этиологию диареи, используйте специальное лечение, когда это показано или необходимо. 108

Прекратите, если клиническое улучшение острой диареи не происходит в течение 48 часов. 108 Также прекратите прием, если в стуле есть кровь, а также при повышении температуры или вздутии живота. 108

Для самолечения , не , а не использовать более 2 дней, если только по указанию врача; 109 110 111 112 113 делать не использовать, если диарея сопровождается лихорадкой или если в стуле присутствует слизь или кровь; 109 110 111 112 113 делать не использовать, если ранее возникла сыпь или другая аллергическая реакция на препарат. 109 110 111 112 113 Проконсультируйтесь с врачом перед использованием для самолечения у пациентов, у которых в анамнезе есть заболевания печени или которые получают противоинфекционные препараты. 109 110 111 112 113

Заместительная терапия жидкостями и электролитами

Истощение жидкости и электролитов часто происходит у пациентов с диареей; 108 В таких случаях важно введение соответствующей жидкости и электролитов. 108 Использование лоперамида не препятствует администрированию соответствующей жидкости и электролитной терапии. 108

При использовании для самолечения пациенты должны пить много прозрачной жидкости, чтобы предотвратить обезвоживание, вызванное диареей. 109 110 111 112 113

Риск Ileus, Megacolon и Toxic Megacolon

Следует ли использовать , а не , когда следует избегать подавления перистальтики; 108 возможный риск серьезных последствий (например,g., кишечная непроходимость, мегаколон, токсический мегаколон). 108

Лоперамид необходимо немедленно отменить при возникновении запора, вздутия живота или кишечной непроходимости. 108

На основании редких сообщений о токсическом мегаколоне у ВИЧ-инфицированных пациентов с инфекционным колитом, связанным с вирусными или бактериальными патогенами, прекратите прием лоперамида у ВИЧ-инфицированных пациентов при появлении самых ранних признаков вздутия живота. 108

Сердечно-сосудистые эффекты

Серьезные сердечно-сосудистые эффекты с потенциально смертельным исходом (например,g., удлинение интервала QT, пуанты или другие желудочковые аритмии, обмороки, остановка сердца). 116 117 119 120 121 125 Редко сообщается у пациентов, получающих рекомендованные дозировки лоперамида; 116 В большинстве случаев использовались дозировки, превышающие рекомендованные, обычно у лиц, злоупотребляющих или злоупотребляющих препаратом. 116 117 119 120 121 125 (См. Раздел «Меры предосторожности» в разделе «Возможности неправильного и неправильного использования».)

Используйте с осторожностью у пациентов, предрасположенных к удлинению интервала QT, torsades de pointes или другим серьезным аритмиям. 116 Также используйте с осторожностью у пациентов, получающих препараты, которые ингибируют метаболизм или транспорт лоперамида (например, ингибиторы CYP3A4 или CYP2C8, ингибиторы P-гликопротеина), поскольку повышенные концентрации лоперамида в плазме могут повышать риск серьезных сердечно-сосудистых эффектов. 116 (См. «Взаимодействие».)

Потенциал неправильного использования и злоупотребления

FDA предупредило клиницистов о возможности неправильного использования и злоупотребления лоперамидом. 116

Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых заболеваниях, включая смертельные исходы, у лиц, намеренно злоупотребляющих высокими дозами лоперамида в попытке самостоятельно вылечить симптомы отмены опиатов или достичь чувства эйфории. 116 117 119 120 121 125 Максимальная рекомендуемая доза для взрослых составляет 8 мг в день для самолечения 106 109 110 111 112 113 114 116 125 или 16 мг в день по рецепту; 108 116 125 в некоторых случаях неправильного использования и злоупотребления люди принимали дозы 70–1600 мг в день. 116 117 119 120 122

FDA рекомендует клиницистам рассматривать лоперамид как возможную причину необъяснимых сердечных событий (например, удлинение интервала QT, torsades de pointes или другие желудочковые аритмии, обмороки, остановку сердца). 116 125

При подозрении на кардиотоксичность, вызванную лоперамидом, незамедлительно прекратите прием лоперамида и начните соответствующую терапию для лечения и предотвращения сердечных аритмий и тяжелых исходов. 116 125 В некоторых случаях torsades de pointes медикаментозное лечение может быть неэффективным, и может потребоваться электрическая стимуляция или кардиоверсия. 116 125 Направление на лечение пациентов с расстройствами, связанными с употреблением опиатов. 116 При подозрении на чрезмерное проглатывание лоперамида следует учитывать, что для измерения уровня препарата в крови может потребоваться специальное тестирование; 116 Стандартный скрининг наркотиков на опиаты может не включать анализ на лоперамид и может давать отрицательные результаты даже в присутствии лоперамида. 116

Люди, злоупотребляющие лоперамидом, часто принимают другие препараты с противодиарейным средством, пытаясь увеличить абсорбцию лоперамида и проникновение через гематоэнцефалический барьер, ингибировать метаболизм лоперамида и усилить его эйфорический эффект. 116 125 FDA предупреждает, что риск серьезных сердечных проблем (например, нарушения сердечного ритма) может увеличиться, если высокие дозы лоперамида принимаются с лекарствами, которые взаимодействуют с лоперамидом (например, циметидином, кларитромицином, эритромицином, гемфиброзилом, итраконазолом, кетоконазол, хинидин, хинин, ранитидин, ритонавир). 116 (См. «Взаимодействие».)

Посоветуйте пациентам и потребителям принимать лоперамид только в дозировке, предписанной их врачом или указанной на этикетке безрецептурного продукта. 116 125 Предупредите пациентов и потребителей, что прием больших доз лоперамида (намеренно или непреднамеренно) может привести к нарушению сердечного ритма и серьезным сердечным событиям, которые могут быть фатальными, и что прием лоперамида с некоторыми часто используемыми лекарствами также может увеличить риск серьезных сердечных побочных эффектов. 116 125

Чтобы помочь предотвратить неправильное использование и злоупотребление безрецептурными препаратами лоперамида, FDA одобрило изменения упаковки для нескольких составов таблеток и капсул с лекарственным средством (включая фирменные препараты Imodium ), которые ограничивают общее содержание гидрохлорида лоперамида в упаковке до 48 мг и требуют использования одноразовой (например, блистерной) упаковки. 127 FDA продолжает работать с производителями, включая производителей безрецептурных генериков и жидких составов лоперамида, чтобы внести соответствующие изменения в упаковку. 125 126 127

Посоветуйте пациентам и потребителям немедленно обращаться за медицинской помощью, если они или кто-либо, принимающий лоперамид, испытывают обмороки, учащенное сердцебиение или нерегулярный сердечный ритм либо не реагируют (то есть не могут быть разбужены, не отвечают или не реагируют нормально). 116 125

Чувствительность Реакции
Повышенная чувствительность
Сообщалось о

реакциях гиперчувствительности, включая сыпь, зуд, крапивницу и ангионевротический отек. 108

Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок, анафилактоидные реакции) и буллезные высыпания (например, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) сообщаются редко. 108

Общие меры предосторожности
Использование фиксированной комбинации

При использовании фиксированной комбинации, содержащей лоперамид и симетикон, следует учитывать предостережения, меры предосторожности, противопоказания и лекарственные взаимодействия, связанные с обоими препаратами. 114 Учитывайте осторожность, применимую к конкретным группам населения (например, беременным или кормящим женщинам, лицам с нарушением функции печени или почек, пожилым пациентам) как для лоперамида, так и для симетикона. 114

Конкретные группы населения
Беременность

Категория C. 108

Используйте только в том случае, если потенциальные преимущества для женщины оправдывают потенциальный риск для плода. 108 Нет адекватных или контролируемых исследований у беременных женщин. 108

Лактация

Попадает в грудное молоко в низких концентрациях. 108

Не рекомендуется кормящим женщинам. 108

Использование в педиатрии

Противопоказан детям младше 2 лет из-за риска угнетения дыхания и серьезных побочных сердечных реакций. 124

Редкие сообщения о паралитической непроходимости кишечника, связанной с вздутием живота; 108 Большинство случаев произошло в условиях острой дизентерии, передозировки и у детей младше 2 лет. 108

Применение для самолечения. для детей младше 6 лет. только под руководством врача. 109 110 111 112 113

Соблюдайте особую осторожность у детей младшего возраста из-за большей вариабельности реакции на препарат; 108 Наличие обезвоживания, особенно у детей младшего возраста, может дополнительно повлиять на вариабельность ответа. 108

Дети могут быть более чувствительны к влиянию на ЦНС, чем взрослые. 108

Для гериатрических больных

Официальных исследований у гериатрических пациентов не проводилось; 108 Нет явных различий в расположении препарата у пожилых пациентов с диареей по сравнению с более молодыми людьми. 108

Печеночная недостаточность

Следует использовать с осторожностью и внимательно следить за проявлениями токсичности для ЦНС; 108 метаболизм первого прохождения может быть снижен у таких пациентов. 108 Специфические фармакокинетические данные отсутствуют. 108

Не применять для самолечения у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе без консультации с врачом. 109 110 111 112 113

Почечная недостаточность

Хотя конкретные фармакокинетические данные отсутствуют, корректировка дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, поскольку неизмененные лекарственные средства и метаболиты выводятся в основном с калом. 108

Общие побочные эффекты

Тошнота, запор, спазмы в животе, головокружение. 108

Взаимодействие с лоперамида гидрохлоридом

Метаболизируется в основном CYP3A4 и CYP2C8. 108

Субстрат Р-гликопротеина (P-gp). 108

Лекарства, влияющие на ферменты микросомальных клеток печени

Ингибиторы CYP3A4 или CYP2C8: возможное повышение концентрации лоперамида в плазме и возможное повышение риска серьезных сердечно-сосудистых эффектов. 116

Лекарства, влияющие на транспорт Р-гликопротеина

Ингибиторы P-gp: возможное повышение концентрации лоперамида в плазме и возможное повышение риска усиленных центральных эффектов 108 или серьезных сердечно-сосудистых эффектов. 116

Специальные лекарственные препараты

Лекарство

Взаимодействие

Комментарии

Противогрибковые средства (итраконазол, кетоконазол)

Итраконазол, кетоконазол: может повышать концентрацию лоперамида и повышать риск серьезных сердечно-сосудистых заболеваний 116

Применять одновременно с осторожностью 116

Циметидин

Возможное взаимодействие 116

Гемфиброзил

Может повышать концентрацию лоперамида и повышать риск серьезных сердечно-сосудистых заболеваний 116

Применять одновременно с осторожностью 116

Макролиды (эритромицин, кларитромицин)

Эритромицин, кларитромицин: может повышать концентрацию лоперамида и повышать риск серьезных сердечно-сосудистых заболеваний 116

Применять одновременно с осторожностью 116

Хинидин

Повышенные концентрации лоперамида; 108 может увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых заболеваний 116

С осторожностью применять одновременно 108 116

Хинин

Может повышать концентрацию лоперамида и повышать риск серьезных сердечно-сосудистых заболеваний 116

Применять одновременно с осторожностью 116

Ранитидин

Возможное взаимодействие 116

Ритонавир

Повышенные концентрации лоперамида; 108 может увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых заболеваний 116

С осторожностью применять одновременно 108 116

Саквинавир

Снижение концентрации саквинавира и возможная потеря антиретровирусной терапевтической эффективности 108

Внимательно следите за эффективностью саквинавира 108

Фармакокинетика гидрохлорида лоперамида

Поглощение

Биодоступность

Пиковые концентрации в плазме достигаются примерно 5 или 2.Через 5 часов после приема капсул или раствора для приема внутрь соответственно. 108 Пероральная биодоступность капсул и перорального раствора, как определено AUC, аналогична. 100

Пиковые концентрации метаболитов лоперамида в плазме крови достигаются через 8 часов после перорального приема капсул. а

Распределение

Неизвестно, проникает ли лоперамид через плаценту. а

Попадает в молоко в низких концентрациях. 108

Ликвидация

Метаболизм

Окислительный метаболизм происходит, главным образом, за счет CYP2C8 и 3A4; 108 CYP2B6 и 2D6 также могут быть задействованы. 108

Маршрут ликвидации

Неизмененный препарат и метаболиты из организма в основном с калом. 108

Период полураспада

10,8 часов (диапазон 9,1-14,4 часа) у здоровых взрослых, получающих рекомендуемые дозировки. 100 108 116

Период полураспада достигает 41 часа у людей, принимающих дозы выше рекомендованных. 116

Устойчивость

Склад

Оральный
Капсулы

20–25 ° C в хорошо закрытой таре. 108

Решение или приостановка

20–25 ° C. 109 111 112

Таблетки

20–25 ° C. 110 113 114 Защищайте фиксированную комбинацию, содержащую лоперамид и симетикон, от света. 114

Действия

  • Замедляет перистальтику кишечника и влияет на движение воды и электролитов в кишечнике. a Подавляет перистальтическую активность за счет прямого воздействия на круговые и продольные мышцы стенки кишечника. а

  • Продлевает время прохождения кишечного содержимого; 108 уменьшает объем фекалий, увеличивает вязкость и объемную плотность фекалий и уменьшает потерю жидкости и электролитов. а 108

Рекомендации пациентам

  • Посоветуйте пациентам прекратить прием препарата и связаться с клиницистом, если диарея не улучшится после 2 дней терапии, если кровь присутствует в стуле или если развивается лихорадка или вздутие живота. 108 109 110 111 112 113

  • Важность адекватного увлажнения и обильного питья прозрачной жидкости для предотвращения обезвоживания, вызванного диареей. 108 109 110 111 112 113

  • Сообщите пациентам, что усталость, головокружение или сонливость могут возникать в условиях диарейных синдромов, леченных лоперамидом; 108 109 110 111 112 113 Важность соблюдения осторожности при вождении автомобиля или действующей технике. 108 109 110 111 112 113

  • При использовании для самолечения , важность чтения маркировки продукта. 109 110 111 112 113

  • Не используйте для самолечения. дольше 2 дней или у детей младше 6 лет, если только по указанию врача. 109 110 111 112 113

  • Не использовать для самолечения , если диарея сопровождается лихорадкой, если в стуле присутствуют слизь или кровь, или если ранее наблюдалась сыпь или другая аллергическая реакция на препарат. 109 110 111 112 113 Важность консультации клинициста перед использованием, если у пациента в анамнезе есть нарушения функции печени или в настоящее время он принимает противоинфекционные препараты. 109 110 111 112 113

  • При использовании для самолечения. посоветуйте пациентам прекратить прием препарата и обратиться к врачу, если симптомы диареи ухудшаются или длятся более 2 дней, или если развивается вздутие или вздутие живота. 109 110 111 112 113

  • Важность информирования врача о существующей или планируемой сопутствующей терапии, включая рецептурные и безрецептурные препараты, а также о любых сопутствующих заболеваниях. 108

  • Важность информирования врачей о том, что женщины беременны или планируют забеременеть или планируют кормить грудью. 108 109 110 111 112 113

  • Важность информирования пациентов о другой важной информации о мерах предосторожности. 108 (См. Предупреждения.)

Препараты

Наполнители в имеющихся в продаже лекарственных препаратах могут иметь клинически важные эффекты у некоторых людей; подробности см. на этикетке конкретного продукта.

За информацией о нехватке одного или нескольких из этих препаратов обращайтесь в Ресурсный центр по дефициту лекарств ASHP.

* доступно у одного или нескольких производителей, дистрибьюторов и / или переупаковщиков под общим (непатентованным) названием

Лоперамида гидрохлорид

Маршруты

Лекарственные формы

Сильные стороны

Торговые марки

Производитель

Оральный

Капсулы

2 мг *

Капсулы гидрохлорида лоперамида

Решение

1 мг / 5 мл *

Имодиум A-D

Макнил

Раствор для перорального применения лоперамида гидрохлорида

Подвеска

1 мг / 7.5 мл *

Пероральная суспензия лоперамида гидрохлорида

Имодиум A-D

Макнил

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

2 мг *

Имодиум A-D Caplets

Макнил

Таблетки лоперамида гидрохлорида

Таблетки жевательные

2 мг

Имодиум A-D EZ Chews

Макнил

* доступно у одного или нескольких производителей, дистрибьюторов и / или переупаковщиков под общим (непатентованным) названием

Комбинации лоперамида гидрохлорида

Маршруты

Лекарственные формы

Сильные стороны

Торговые марки

Производитель

Оральный

Таблетки

2 мг с симетиконом 125 мг *

Имодиум Каплеты для снятия симптомов от нескольких симптомов

Макнил

Таблетки лоперамида гидрохлорида и симетикона

Таблетки жевательные

2 мг с симетиконом 125 мг *

Имодиум Жевательные таблетки для снятия симптомов от нескольких симптомов

Макнил

Жевательные таблетки лоперамида гидрохлорида и симетикона

AHFS DI Essentials ™.© Авторское право 2020 г., избранные изменения 27 января 2020 г. Американское общество фармацевтов систем здравоохранения, Inc., 4500 East-West Highway, Suite 900, Bethesda, Maryland 20814.

† Использование в настоящее время не включено в маркировку, утвержденную Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.

Ссылки

В электронном виде доступны только ссылки, процитированные для отдельных редакций после 1984 года.

100. Killinger JM, Weintraub HS, Fuller BL. Фармакокинетика человека и сравнительная биодоступность гидрохлорида лоперамида. Дж. Клин Фармакол . 1979; 19: 211-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/438356?dopt=AbstractPlus

104. Группа по оппортунистическим инфекциям у ВИЧ-инфицированных взрослых и подростков, Министерство здравоохранения и социальных служб США (HHS). Руководство по профилактике и лечению оппортунистических инфекций у ВИЧ-инфицированных взрослых и подростков: рекомендации Центров по контролю и профилактике заболеваний, Национальных институтов здравоохранения и Ассоциации медицины ВИЧ Общества инфекционных заболеваний Америки (17 сентября 2015 г.) ).Обновления могут быть доступны на веб-сайте HHS AIDS Information (AIDSinfo). http://www.aidsinfo.nih.gov

105. Центры по контролю и профилактике заболеваний. Медицинская информация CDC для международных поездок, 2016 г. Атланта, Джорджия: Министерство здравоохранения и социальных служб США. Обновления могут быть доступны на веб-сайте CDC. http://wwwnc.cdc.gov/travel/page/yellowbook-home-2014.htm

106.. Совет путешественникам. Мед Летт Наркотики Ther . 2015; 57: 52-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25853663?dopt=AbstractPlus

107.Робертсон Дж., Шилкофски Н., ред. Справочник Харриет Лейн: руководство для педиатров. 17-е изд. Филадельфия, Пенсильвания: Elsevier Mosby: 2005: 865.

108. Тева. Капсулы гидрохлорида лоперамида, информация о назначении USP. Северный Уэльс, Пенсильвания; 2014 сентябрь

109. McNeil Consumer Healthcare. Имодиум A-D (лоперамида гидрохлорид) раствор (1 мг / 7,5 мл) информация для пациентов. Форт Вашингтон, Пенсильвания. 2015 ноябрь

110. McNeil Consumer Healthcare. Imodium A-D Caplets (лоперамида гидрохлорид) таблетки с пленочным покрытием информация для пациентов.Форт Вашингтон, Пенсильвания. 2015 Октябрь

111. Обряд помощи. Информация для пациентов раствор лоперамида гидрохлорида (1 мг / 5 мл). Кэмп-Хилл, Пенсильвания. 2009 июн

112. CVS. Суспензия гидрохлорида лоперамида (1 мг / 7,5 мл) информация для пациентов. Вунсокет, Род-Айленд. 2015 Октябрь

113. McNeil Consumer Healthcare. Имодиум A-D (лоперамида гидрохлорид) EZ жует информацию для пациентов. Форт Вашингтон, Пенсильвания.

114. McNeil Consumer Healthcare. Imodium Multi-Symptom Relief Caplets (лоперамида гидрохлорид и диметикон) таблетки информация для пациентов.Форт Вашингтон, Пенсильвания. 2015 августа

115. Buts JP, Petit BF, de Meyer R. Письмо: Лоперамид в лечении стойкой диареи у детей. Br Med J . 1975; 3: 766-7. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1174894?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=1674641&blobtype=pdf

116. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA предупреждает о серьезных проблемах с сердцем при применении высоких доз противодиарейного лекарства лоперамида (имодиума), в том числе при злоупотреблении и неправильном использовании.Сильвер Спринг, Мэриленд; 2016 г. 7 июня. С веб-сайта FDA. http://www.fda.gov/downloads/Drugs/DrugSafety/UCM505108.pdf

117. Wightman RS, Hoffman RS, Howland MA et al. Не ваш обычный кайф: сердечные аритмии, вызванные лоперамидом. Клин Токсикол (Фила) . 2016; 54: 454-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27022002?dopt=AbstractPlus

118. Литовиц Т., Клэнси С., Корберли Б. и др. Эпиднадзор за приемом лоперамида: анализ отчетов 216 токсикологических центров. Дж. Токсикол Клин Токсикол .1997; 35: 11-9. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/

46?dopt=AbstractPlus

119. Spinner HL, Lonardo NW, Mulamalla R et al. Желудочковая тахикардия, связанная с хроническим применением высоких доз лоперамида. Фармакотерапия . 2015; 35: 234-8. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25645123?dopt=AbstractPlus

120. Mukarram O, Hindi Y, Catalasan G et al. Torsades de Pointes, индуцированные лоперамидом: отчет о болезни и обзор литературы. Корпус Rep Med . 2016; 2016: 4061980.http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26989420?dopt=AbstractPlus http://www.pubmedcentral.nih.gov/picrender.fcgi?tool=pmcentrez&artid=4775784&blobtype=pdf

121. Эгглстон В., Кларк К. Х., Марраффа Дж. М.. Злоупотребление лоперамидом, связанное с сердечной аритмией и смертью. Энн Эмерг Мед . 2016; :. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27140747?dopt=AbstractPlus

122. Макдональд Р., Хайнер Дж., Вильярреал Дж. И др. Зависимость и злоупотребление лоперамидом. BMJ Case Rep .2015; 2015 :. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25935922?dopt=AbstractPlus

123. Di Rosa E, Di Rosa AE. Кататония, вызванная передозировкой лоперамида: потенциальная роль опиоидной системы мозга и Р-гликопротеина. Acta Neuropsychiatr . 2014; 26: 58-60. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25142101?dopt=AbstractPlus

124. Mylan Pharmaceuticals Inc. Информация о назначении капсулы гидрохлорида лоперамида. Моргантаун, Западная Вирджиния; 2016 ноябрь

125. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA ограничивает упаковку лекарства от диареи лоперамида (имодиума), чтобы способствовать безопасному использованию. Сильвер Спринг, Мэриленд; 2018 30 января. С веб-сайта FDA. https://www.fda.gov/downloads/Drugs/DrugSafety/UCM594394.pdf

126. Готтлиб С. Возникающие проблемы злоупотребления безрецептурным лоперамидом и безрецептурным лоперамидом ставят перед FDA задачу решить новый виток кризиса опиоидной зависимости, сохранив при этом доступ для пациентов. 2018 г. 9 мая. С веб-сайта FDA https://blogs.fda.gov/fdavoice/?s=loperamide

127.Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA ограничивает упаковку лекарства от диареи лоперамида (имодиума), чтобы способствовать безопасному использованию. Сильвер Спринг, Мэриленд; 2019 20 сентября. С веб-сайта FDA. https://www.fda.gov/drugs/drug-safety-and-availability/fda-limits-packaging-anti-diarrhea-medicine-loperamide-imodium-encourage-safe-use

а. Информация о препаратах AHFS. Макэвой, Г.К., изд. Лоперамида гидрохлорид. Bethesda, MD: Американское общество фармацевтов систем здравоохранения.

Заявление об ограничении ответственности в отношении медицинских услуг

.

Лоперамид в таблетках по 2 мг - Краткое описание характеристик продукта (SmPC) - для печати

Каждая таблетка содержит 2 мг гидрохлорида лоперамида.

Вспомогательные вещества с известными эффектами:

Каждая таблетка содержит 100 мг моногидрата лактозы.

Каждая таблетка содержит 0,42 мг натрия.

Полный список вспомогательных веществ см. В разделе 6.1.

Планшет

Двояковыпуклые таблетки без оболочки светло-зеленого цвета в форме капсул с тиснением "2" на одной стороне и линией надреза на другой стороне.

Линия надреза предназначена только для облегчения разрыва для облегчения проглатывания, а не для разделения на равные дозы.

Для симптоматического лечения острой диареи любой этиологии, включая обострения хронической диареи продолжительностью до 5 дней у взрослых и детей старше 9 лет. Для симптоматического лечения хронической диареи у взрослых.

Позология

Острая диарея

Взрослые и дети старше 12 лет

Две таблетки (4 мг) вначале, а затем по одной таблетке (2 мг) после каждого жидкого стула.Обычная дозировка составляет 3-4 таблетки (6-8 мг) в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 8 таблеток (16 мг).

Дети от 9 до 12 лет

Одна таблетка (2 мг) четыре раза в день, пока диарея не купируется (до 5 дней). Эту дозу не следует превышать.

Следует рассмотреть возможность дальнейшего исследования причины диареи, если в течение двух дней после начала лечения лоперамидом улучшения не наблюдается.

Хроническая диарея

Взрослые

Пациентам может потребоваться различное количество лоперамида. Начальная доза должна составлять от двух до четырех таблеток в день, разделенных на несколько приемов, в зависимости от степени тяжести. При необходимости эту дозу можно скорректировать в зависимости от результата до максимум восьми таблеток в день.

После определения суточной поддерживающей дозы для пациента лоперамид можно вводить дважды в день.Переносимость не наблюдалась, поэтому последующая корректировка дозировки не требуется.

Пожилые

Для пожилых людей коррекции дозы не требуется.

Почечная недостаточность

У пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, лоперамид следует назначать таким пациентам с осторожностью из-за снижения метаболизма при первом прохождении (см. Раздел 4.4).

Способ управления

Устное употребление. Таблетки следует запивать жидкостью.

Лоперамид противопоказан:

• пациенты с известной гиперчувствительностью к лоперамида гидрохлориду или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1.

• дети младше 9 лет.

• Лоперамид не следует использовать в качестве первичной терапии:

o больных острой дизентерией, для которой характерны кровь в стуле и высокая температура.

o больных острым язвенным колитом.

o пациентов с бактериальным энтероколитом, вызванным инвазивными организмами, включая Salmonella, Shigella и Campylobacter .

o больных псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия.

Лоперамид не следует использовать, если необходимо избежать подавления перистальтики из-за возможного риска серьезных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.При развитии запора, вздутия живота или кишечной непроходимости лоперамид следует немедленно отменить.

Лечение диареи лоперамидом только симптоматическое. Каждый раз, когда можно определить основную этиологию, при необходимости следует назначить специальное лечение. При острой диарее приоритетной задачей является предотвращение или устранение истощения жидкости и электролитов. Это особенно важно для маленьких детей, а также для ослабленных и пожилых пациентов с острой диареей. Использование лоперамида не препятствует назначению соответствующей заместительной терапии жидкостью и электролитами.

Поскольку стойкая диарея может быть индикатором потенциально более серьезных состояний, лоперамид не следует использовать в течение продолжительного периода времени, пока не будет исследована основная причина диареи.

При острой диарее, если клиническое улучшение не наблюдается в течение 48 часов, следует прекратить прием лоперамида и рекомендовать пациентам проконсультироваться со своим врачом.

Пациентам со СПИДом, получающим лоперамид от диареи, лечение следует прекращать при первых признаках вздутия живота.Имеются отдельные сообщения об ожирении с повышенным риском токсического мегаколона у пациентов со СПИДом с инфекционным колитом, вызванным как вирусными, так и бактериальными патогенами, получавшими лоперамид.

Хотя фармакокинетические данные у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, лоперамид следует назначать таким пациентам с осторожностью из-за снижения метаболизма при первом прохождении. Пациенты с нарушением функции печени должны находиться под тщательным наблюдением на предмет токсичности для центральной нервной системы (ЦНС).

Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, полной лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать это лекарство.

Это лекарство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Применять с осторожностью у детей или пациентов с низким содержанием натрия.

Лоперамид необходимо немедленно отменить при развитии запора, вздутия живота или кишечной непроходимости.

Сообщалось о сердечных событиях, включая удлинение интервала QT и комплекса QRS, torsades de pointes в связи с передозировкой. Некоторые случаи имели летальный исход (см. Раздел 4.9). Пациентам не следует превышать рекомендованную дозу и / или рекомендуемую продолжительность лечения.

Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременный прием лоперамида (однократная доза 16 мг) с хинидином или ритонавиром, которые являются ингибиторами Р-гликопротеина, приводил к увеличению уровней лоперамида в плазме в 2–3 раза.Клиническая значимость этого фармакокинетического взаимодействия с ингибиторами P-гликопротеина, когда лоперамид назначается в дозе

.

Смотрите также

MAXCACHE: 0.84MB/0.00054 sec