Блог

Метронидазол при воспалении кишечника


Метронидазол при колите кишечника как принимать

Метронидазол – это эффективное средство для лечения колита, если это заболевание спровоцировано чувствительными к данному антиинфекционному препарату микроорганизмами. Лабораторный анализ образца кала позволяет врачам определять, присутствуют ли в нем микроорганизмы, и к каким видам они относятся. Колит – это воспалительное заболевание толстого кишечника. Пациенты, страдающие от этого заболевания, сталкиваются с вздутием живота, сопровождающимся болью и водянистым стулом темного цвета или содержащим кровь. В число других его симптомов входят жар, озноб и обезвоживание по причине потери жидкости.

Обычно врачи назначают метронидазол при колите, спровоцированном такими микроорганизмами, как Клостридиум диффициле, Лямблия кишечная и Хеликобактер пилори. После приема этого препарата, организм изменяет его таким образом, что его молекулы проходят сквозь клеточные мембраны бактерий. Когда препарат оказывается внутри одноклеточных организмов, их внутриклеточные белки воздействуют на его формулу, вызывая образование свободных радикалов. Такая химическая реакция препятствует нормальной клеточной активности и подавляет репликацию клеток микроорганизмов, вызывая их гибель.

В зависимости от конкретного организма дозировка метронидазола разнится от 250 мг до 750 мг. Его принимают в форме капсул или таблеток от двух до четырех раз в день в течение 10 дней.

Пациентам, принимающим метронидазол, не следует употреблять алкоголь, в противном случае у них могут возникать головные боли, тошнота и рвота. Производители также рекомендуют пациентам воздерживаться от употребления алкоголя в течение трех дней после окончания курса лечения метронидазолом. Это противомикробное средство усиливает воздействие препаратов, разжижающих кровь. Прием метронидазола с препаратами, метаболизирующимися в печени, обычно приводит к слишком быстрому выведению этого средства из организма или подавляет нормальный процесс его выведения.

Производители не гарантируют безопасность метронидазола в случае его приема беременными или кормящими женщинами из-за вероятности развития у ребенка врожденных дефектов или проблем с ростом. В число распространенных побочных эффектов метронидазола входят потеря аппетита, головная боль, тошнота и грибковые инфекции. У некоторых пациентов появляется металлический привкус во рту, редко – кожные высыпания. Более серьезные неблагоприятные реакции включают судороги и повреждение нервов, проявляющееся онемением или чувством покалывания в конечностях. В некоторых случаях при приеме метронидазола в целях лечения колита может развиваться энцефалопатия или менингит.

Помимо колита, метронидазол используют и для лечения других инфекций в различных частях организма, вызванных определенными анаэробными бактериями, амёбными организмами или простейшими микробами. Также при помощи метронидазола лечат венерическое заболевание, известное как трихомониаз, возбудителем которого является микроорганизм под названием трихомонада. Иногда врачи назначают этот препарат как средство для лечения красных угрей и бактериальных вагинитов, вдобавок к различным наружным кремам, гелям или лосьонам. Его также применяют в форме геля при паховой эпидермофитии и кожном заболевании, известном как фолликулит.

Колит – воспаление толстой кишки. Процесс вызывают различные патогенные микроорганизмы, справиться с которыми под силу только эффективному антибиотику. Необходима грамотная лекарственная терапия, включающая антибактериальные средства. Препарат Метронидазол при колите назначается для устранения патогенной флоры и избавления организма от инфекции.

Колит может быть язвенным, ишемическим, инфекционным или псевдомембранозным, лимфоцитарным. Терапия заболевания проводится в зависимости от формы заболевания. Врач учитывает симптомы болезни и назначает комплексное лечение колита.

Как помогает Метронидазол при колите

Лечение колита Метронидазолом приводит к ликвидации очага воспаления и стабилизации самочувствия.

В организме человека противомикробное лекарственное средство:

  • исключает повреждение кишки;
  • предупреждает осложнения;
  • разрушает клетки патогенных микробов;
  • способствует устранению инфекции.

Метронидазол оказывает противопротозойное и антибактериальное действия. Он губит простейшие и анаэробные микроорганизмы, разрушая мембраны их клеток и прекращая жизнедеятельность микробов. Препарат ингибирует синтез нуклеиновой кислоты. Это приводит к гибели патогенного микроорганизма.

Препарат при колите оказывает умеренное обезболивающее воздействие , благодаря уменьшению роста патогенной флоры. В результате лечения Метронидазолом ликвидируется непосредственный очаг воспаления, исключается развитие язвы желудка и кишечника. При язвенном колите Метронидазол – верный способ избежать обострения болезни.

Метронидазол – является производным нитроимидазола, воздействует на бактерии избирательно, поскольку связывается с их РНК. При нечувствительности бактерий к препарату лечение Метронидазолом не дает нужного положительного результата. Вид инфекции необходимо непременно учитывать при терапии колита Метронидазолом. Препарат не активен в отношении энтеробактерий.

Применение

Приём Метронидазола при псевдомембранозном колите осуществляется по 1 таблетке 2-3 раза в день в строго определённой дозировке. Не рекомендуется принимать более 4 г Метронидазола в день. Таблетку 0, 25 мг следует проглатывать целиком и запивать ее водой.

Дозировка препарата может назначать только лечащий врач. Он учитывает симптомы и особенности колита, причины его возникновения и характер заболевания. Можно использовать Метронидазол при хроническом колите. Препарат помогает добиться стойкой ремиссии недуга. При остром колите Метронидазол позволяет избежать риска присоединения вторичной инфекции. При инфекциях брюшной полости Метронидазол принимают совместно с другими лекарственными средствами.

Побочные реакции

В индивидуальных случаях возможны:

  • головная боль;
  • тошнота и рвота;
  • некротический процесс во рту;
  • сухость в ротовой полости;
  • неврологические расстройства.

Противопоказания

Нельзя принимать Метронидазол в период вынашивания плода, а также лактации. Не используется данное лекарство в лечении при индивидуальной непереносимости. С осторожностью назначают Метронидазол при колите в детском и пожилом возрасте.

Лечение псевдомембранозного колита Метронидазолом целесообразно проводить с периодическими лабораторными исследованиями. Регулярная сдача анализов позволит врачу правильно оценивать назначенную терапию и наблюдать за изменениями в микрофлоре желудочно-кишечного тракта. В тяжёлых случаях лечение колита выполняется в условиях стационара.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/metronidazole__18699
ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu >

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Метронидазол (трихопол, флагил, клеон и др.) — одно из производных нитроимидазола.

Белый или с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок, мало растворимый в воде и спирте.

С 1962 г. он известен как противопротозойное средство, а с 1972 г. широко применяется и как бактерицидно действующий препарат против анаэробных бактерий.

Фармакокинетика трихопола

Введение

Применяют чаще внутрь, хотя можно назначать и ректально, а также местно и парентерально (стерильные препараты).

Распределение

В пищевом канале легко всасывается, быстро образуя высокие концентрации в крови (с максимумом через 1 ч, сохраняясь в терапевтических концентрациях не менее 6 ч), затем в различных органах и тканях, включая печень, центральную нервную систему, костную ткань, предстательную железу. Препарат хорошо проникает в полость абсцессов мозга, легких, а также в плод.

Выделение

Выделяется преимущественно в активном, неизмененном, но частично инактивированном состоянии, главным образом с мочой, в которой за сутки обнаруживается до 50 % воспринятой дозы (по другим данным — всего 10—20 %, причем частично в неактивном состоянии).

Часть препарата выделяется с желчью (до 7 %), а также с молоком. До половины метронидазола разрушается в печени.

Его высокая лечебная активность объясняется легкой проходимостью через биологические барьеры.

Действие (показания) метронидазола

Чувствительные к метронидазолу микроорганизмы

Его довольно широкий спектр действия охватывает многие простейшие, в частности:

  • трихомонады;
  • лямблии;
  • амебы;
  • балантидии и др.

Высокоактивен также в отношении большинства анаэробных бактерий:

  • бактероидов;
  • анаэробных кокков;
  • фузобактерий;
  • клостридий.

Но на аэробные бактерии (стафилококк, кишечную палочку и другие энтеробактерии, синегнойную палочку и др.) антимикробного действия практически не оказывает.

Избирательное действие метронидазола на анаэробные бактерии связано с тем, что в их клетках имеются условия для взаимодействия препарата с РНК, что приводит к гибели клетки.

Применение метронидазола

Может наблюдаться синергизм с рифампицином и налидиксовой кислотой. Метронидазол устойчив к ферментам гнойного экссудата. Поэтому показан для местного применения в гнойных ранах и в полостях абсцессов, сохраняя активность в анаэробных условиях.

Обладает противоотечным действием, стимулирует процессы регенерации слизистой оболочки кишок, что важно при язвенном и псевдомембранозном колите.

Метронидазол широко применяют при:

  • трихомониазе у женщин и мужчин;
  • амебной дизентерии;
  • лямблиозе;
  • балантидиазе;
  • некоторых других протозойных инфекциях.

В настоящее время рассматривается как наилучшее средство для лечения при амебной дизентерии и амебных поражениях печени. Данные о его эффективности при лейшманиозе противоречивы.

В последние годы метронидазол начали широко применять для лечения и профилактики при различных анаэробных заболеваниях, особенно вызываемых грамотрицательными их представителями:

  • различными видами бактероидов (устойчивыми ко многим химиотерапевтическим препаратам),
  • фузобактериями;
  • анаэробными кокками.

При этих инфекциях метронидазол является одним из лучших лечебных средств. Эффективен при инфекциях, вызываемых различными клостридиями: возбудителями газовой гангрены и другими. Может успешно назначаться при смешанных, анаэробноаэробных заболеваниях, но совместно с другими показанными химиотерапевтическими препаратами.

Метронидазол является одним из лучших средств для лечения при инфекциях, вызываемых бактероидами, но может успешно назначаться и при остальных анаэробных инфекциях. Он эффективен для профилактики анаэробных инфекций, в частности для предупреждения осложнений после операций на кишках, в первую очередь толстых, особенно при гнойном и гангренозном аппендиците.

В настоящее время рассматривается как эффективное средство лечения при псевдомембранозном энтороколите, иногда развивающемся в результате длительного применения антибиотиков, особенно линкомицина гидрохлорида и его производного — клиндамицина, а также тетрациклинов и левомицетина.

Эффективен при заболеваниях, вызываемых клостридиями, в частности при газовой гангрене. Видимо, он может быть эффективным и при язвенном колите. При смешанных анаэробно-аэробных инфекциях (и даже при подозрении на это) метронидазол можно назначать совместно с другими показанными данному больному химиотерапевтическими препаратами из числа более активно действующих.

Метронидазол поэтому применяется:

  • при хроническом отите;
  • при гайморите;
  • при некротических процессах в полости рта;
  • при воспалениях женских внутренних половых органов, слабо поддающихся обычной химиотерапии;
  • при подозрении на анаэробную или аэробно-анаэробную их этиологию;
  • при плохо заживающих абсцессах;
  • при некоторых формах менингита и др.

Метронидазол также способствует заживлению язв при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Эффективен при инфекционном мононуклеозе (активнее препаратов пенициллина). Вызывает отвращение к спиртным напиткам, поэтому может применяться и для лечения при алкоголизме.

Побочные эффекты трихопола

Побочное действие метронидазола при приеме в терапевтических дозах отмечается нечасто.

Он малотоксичен и поэтому сравнительно редко вызывает токсические явления.

При значительной дозировке могут наблюдаться диспепсические явления:

  • обложенность языка;
  • сухость во рту;
  • неприятный или горький вкус во рту;
  • тошнота;
  • понос.

Часто это связано с явлениями дисбактериоза, вызываемого препаратом в связи с уничтожением анаэробной флоры в организме.

Может способствовать развитию кандидоза, особенно в полости рта и кишках.

  • головная боль;
  • возбуждение;
  • аллергические явления:
  • сыпь;
  • отеки;
  • кожный зуд;
  • повышение температуры тела.

Известны случаи появления умеренной нейтропении, связанной с содержанием нитрогруппы в молекуле метронидазола. Все эти побочные явления после прекращения приема препарата обычно быстро проходят.

У новорожденных детей он может вызвать:

  • анорексию;
  • дискразии со стороны крови.

Дозировка метронидазола

Метронидазол применяют внутрь (через рот или ректально), а при возможности вводят непосредственно в пораженные органы или гнойные очаги (например, в полости абсцессов или путем аппликаций в полости рта при стоматите, гингивите). Известно его назначение внутривенно в виде 0,5 % раствора.

Трихомониаз

При трихомониазе метронидазол обычно назначают взрослым:

  • 1-й день — 0,5 г через каждые 12 ч во время или после приема пищи;
  • 2-й день — по 0,25 г 3 раза в день, затем по 0,25 г 2 раза в день.

Общая доза на курс — 3,75 г.

По другой схеме: по 0,25 г 2 раза в день (утром и вечером) в течение 10 дней, а женщинам одновременно вводят во влагалище по 1 вагинальной свече (или таблетке), содержащей 0,5 г препарата, 1 раз в день (на ночь).
Для устранения возможности реинфекции в семье обязательно проводят одновременное лечение и жены и мужа независимо от наличия клинических симптомов трихомониаза.

Курс лечения при необходимости повторяют через 4 — 5 недель.

Амебиаз и лямблиоз

При амебиазе взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день, обычно в течение 10 дней, а при лямблиозе — по 0,25 г 2 раза в день в течение 5 дней (эффективнее тритромицин с фуразолидоном).

Анаэробные инфекции

При анаэробных инфекциях обычно принимают в тех же дозах, т. е. по 0,2 — 0,5 г 2 — 4 раза в сутки, до 1,2 — 1,5 г, в зависимости от тяжести заболевания. Детям — по 0,2 г 3 раза в день.

Курс лечения 10 — 15 дней.

При анаэробном сепсисе его рекомендуют по 0,8 г внутрь или ректально по 1 г 3 раза в сутки.

Профилактически перед операциями на кишках его можно назначать ректально за 1 ч до операции в дозе 1 г, а после операции— по 0,6—0,8 г на прием.

Противопоказания метронидазола

Повышенная индивидуальная чувствительность к метронидазолу и заболевания центральной нервной системы.

Форма выпуска трихопола

В таблетках по 0,25 г и 0,5 г, покрытых оболочкой желтого цвета, а также в виде ректальных свечей и вагинальных таблеток по 0,5 г.

Хранение флагила

В защищенном от света месте при комнатной температуре.

Читайте также:

Возможно, я вас огорчу, но каждое лекарство тянет за собой определённую долю риска. Вот почему…

Лечение с помощью воды известно с античных времен. О ней говорили индусы ещё 1500 лет…

Эффективность химиотерапии в значительной степени зависит от правильной дозировки ХТП. Препарат в уменьшенных дозах обычно…

Ампициллин (Amplicillinum, синонимы: пентрексил, пенбритин) — полусинтетический антибиотик из группы пенициллина. История этого препарата начинается…

Левомицетин (хлорамфеникол) — белое кристаллическое вещество очень горького вкуса. Слабо растворяется в воде (1:400, 2,5—4,4…

Похожие статьи:

% PDF-1.4 % 24 0 объект > endobj 25 0 объект > поток 2006-01-27T19: 33: 59Z2020-08-20T20: 32: 11-07: 002020-08-20T20: 32: 11-07: 00Apex PDFWriteruuid: f6e3e9d1-1dd1-11b2-0a00-ff09275dc400uuid: f6e3e9d6-1dd1-11b2 -0a00-810000000000приложение / pdf конечный поток endobj 1 0 obj > endobj 4 0 obj > / ProcSet [/ PDF / Text / ImageB] / XObject >>> / Type / Page >> endobj 8 0 объект > / ProcSet [/ PDF / Text / ImageB] / XObject >>> / Type / Page >> endobj 12 0 объект > / ProcSet [/ PDF / Text / ImageB] / XObject >>> / Type / Page >> endobj 16 0 объект > / ProcSet [/ PDF / Text / ImageB] / XObject >>> / Type / Page >> endobj 20 0 объект > / ProcSet [/ PDF / Text / ImageB] / XObject >>> / Type / Page >> endobj 35 0 объект [37 0 R] endobj 36 0 объект > поток HW6W {It + "EQq`wd1} mVF; ܽ ߢ * R" $ @ cUz ޫ &.z / `jj {ijz = -3 # {: x6sHc5d`IIzm: TzfdNEiu $ + $ CM50Y9c-jOI gQ7h № M

.

Метронидазол перорально: применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

Перейти к основному содержанию
  • Коронавирус Новости
  • Проверьте свои симптомы
  • Найти доктора
  • Найти стоматолога
  • Найдите самые низкие цены на лекарства
  • Здравоохранение
    А-Я Здоровье от А до Я Общие условия
    • ADD / ADHD
    • Аллергии
    • Артрит
    • рак
    • Коронавирус (COVID-19)
    • Депрессия
    • Сахарный диабет
    • Здоровье глаз
    • Сердечное заболевание
    • Заболевание легких
    • ортопедия
    • Управление болью
    • Сексуальные условия
    • Проблемы с кожей
    • Нарушения сна
    • Посмотреть все
    Ресурсы
    • Проверка симптомов
    • WebMD блоги
    • Подкасты
    • Доски объявлений
    • Вопросы и Ответы
    • Страхование
    • Найти доктора
    • Условия для детей от А до Я
    • Операции и процедуры от А до Я
      Избранные темы
    • woman experiencing chest discomfort Проверка симптомов
.

Метронидазол - применение, побочные эффекты, отзывы и меры предосторожности

Перед использованием метронидазола следуйте инструкциям на этикетке продукта, информационному руководству и предоставленным вашим врачом. Используйте это лекарство в соответствии с инструкциями вашего врача. Метронидазол применяют во время еды или после нее. Метронидазол следует проглатывать, запивая водой. Его нельзя жевать. Типичная доза метронидазола для взрослых составляет 750 мг три раза в день перорально в течение 5-10 дней. Типичная доза для детей составляет от 35 до 50 мг / кг / 24 или 15 часов.От 9 до 22,7 мг / фунт / кг / 24 часа перорально в течение 10 дней, разделенных на три приема. Максимальная доза метронидазола для взрослых составляет 2000 мг в сутки. Это лекарство обычно используется в течение 7 дней при трихомониазе, 5-10 дней при амебиазе, 7-10 дней при анаэробных бактериальных инфекциях, 5-7 дней при бактериальном вагинозе, 3-10 дней при лямблиозе, 3 дня при остром язвенном заболевании. гингивит, 3-7 дней для острых стоматологических инфекций, 7 дней для язв на ногах и пролежней и 7-14 дней для искоренения Helicobacter pylori.Это лекарство следует использовать по мере необходимости. Инфекции костей и суставов, эндокарда и нижних дыхательных путей могут потребовать более длительного лечения. Вам следует продолжать использовать это лекарство по назначению врача, даже если вы чувствуете себя хорошо. Сообщите врачу, если ваше состояние не улучшится или ухудшится. Поговорите со своим врачом, если возникнет боль в животе, аномально низкий вес, тошнота, рвота, лихорадка, чувство дискомфорта, усталость, пожелтение кожи, темная моча, обесцвеченный стул или зуд. Если у вас есть проблемы со здоровьем вашей печени, Для пациентов с тяжелым поражением печени (Чайлд-Пью C) дозу метронидазола следует уменьшить на 50%.Чтобы увидеть влияние метронидазола на организм, врач может порекомендовать более низкую начальную дозу. Пожалуйста, внимательно следуйте инструкциям вашего врача. У пожилых пациентов может наблюдаться повышение риска побочных эффектов. Следовательно, может быть рекомендована более низкая доза. Если вы даете метронидазол ребенку, обязательно используйте продукт, предназначенный для детей. Перед тем, как давать это лекарство, определите вес или возраст ребенка, чтобы найти правильную дозу из листовки или упаковки продукта. Вы также можете прочитать раздел дозировки на этой странице, чтобы узнать правильную дозу для вашего ребенка.В противном случае проконсультируйтесь с врачом и следуйте его рекомендациям. Чтобы уменьшить возможность побочных эффектов, вам может быть рекомендовано использовать форму расширенного выпуска этого лекарства вашим врачом. Лекарство с расширенным высвобождением помогает поддерживать постоянный уровень лекарства в организме в течение более длительного периода времени. Не раздавливайте и не разжевывайте лекарство, если это не указано на упаковке или вашим врачом.

Метронидазол предназначен только для внутривенного (в вены) применения. Метронидазол следует вводить медленно, только внутривенно капельно, в виде постоянной или периодической инфузии.Следует избегать внутривенных добавок, содержащих метронидазол и другие препараты. Метронидазол для инъекций, USP представляет собой готовый к использованию изотонический раствор. Не требуется разбавления или буферизации, а также не охлаждайте инъекцию.

Ваш врач может потребовать, чтобы перед применением метронидазола были выполнены определенные тесты. Врач может попросить вас пройти тест на чувствительность к антибиотикам. Этот тест помогает врачу выбрать подходящий антибактериальный препарат для начала терапии. Ваш врач может запросить тест на функцию печени.Функциональные пробы печени необходимо проводить непосредственно перед началом лечения, во время и после окончания лечения, пока функция печени не станет в пределах средних значений или пока не будут достигнуты исходные значения. Прием метронидазола следует прекратить, если показатели функции печени во время лечения заметно повышаются. Лекарства можно давать не для тех, которые указаны в руководстве по лекарствам. Не используйте метронидазол при симптомах, при которых он не был назначен. Не давайте метронидазол людям, у которых могут быть схожие с вами симптомы.Самолечение может нанести вред. Храните метронидазол при температуре ниже 25 ° C (77 ° F), вдали от источников тепла и влаги и в защищенном от света месте. Храните это лекарство в недоступном для детей и домашних животных. .

антибиотиков, информация, описание метронидазола.

Метронидазол

Метронидазол - противопротозойное, антибактериальное и противоглистное средство нитроимидазола.

Химическая структура

Химическая формула C6H9N3O3, молекулярная масса 171,2.

Механизм действия

Метронидазол восстанавливается для нарушения энергетического метаболизма анаэробов, препятствуя репликации, транскрипции и репарации ДНК, что приводит к гибели клеток.Присутствие кислорода предотвращает восстановление метронидазола и тем самым снижает его цитотоксичность.

Фармакокинетика

Концентрация в плазме и клиренс метронидазола зависят от дозы. Красновато-коричневое изменение цвета мочи у некоторых пациентов может быть связано с присутствием неидентифицированных пигментов, полученных из препарата.

Антимикробный спектр

Метронидазол активен против T. vaginalis, E. histolytica, Giardia lamblia, Blastocystis hominis, Balantadium coli, спирохет и анэробных стрептококков.Псевдомембранозный колит, вызванный клостридиями, поддается лечению метронидазолом.

Показания, способ применения и дозировка

Амебиаз. Метронидазол - препарат первой линии при всех формах амебной инфекции. При инвазивной дизентерии и абсцессе печени - 800 мг TDS (детям 30-50 мг / кг / сут) в течение 7-10 дней.

Лямблиоз - очень эффективен в дозе 400 мг TDS в течение 7 дней.

Трихомонадный вагинит - препаратом выбора является метронидазол; 400 мг TDS в течение 7 дней обеспечивает почти 100% излечение.

Гастрит / язвенная болезнь Helicobacter pylori - Метронидазол 40 мг TDS.

Метронидазол также полезен при лечении псевдомернбранозного энтероколита, язвенного гингивита, траншейного рта.

Метронидазол сенсибилизирует опухолевые клетки к ионизирующему излучению, но не используется в клинических целях для этой цели.

Меры предосторожности, противопоказания и предупреждения

Метронидазол противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к метронидазолу или другим производным нитроимидазола в анамнезе, пациентам с неврологическими заболеваниями, заболеваниями крови и в первом триместре беременности.Реакция дисульфирамского типа может возникнуть, если алкоголики принимают метронидазол.

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты метронидазола - тошнота, рвота, сухость во рту, спазмы в животе, металлический привкус, головная боль, анорексия. Другие побочные эффекты включают рвоту, диарею, сыпь, пушистый язык, глоссит, головокружение, вертиго, дизурию, цистит.

Метронидазол является противопротозойным препаратом, но он также активен против бактерий и относится к группе нитроимидазолов.

Химическая структура

По химическому составу это 1- (бета-гидроксиэтил) -2-метил-5-нитроимидазол, химическая формула C6H9N3O3 и молекулярная масса 171,2.

Доступные препараты

Устные: капсулы 375 мг; Таблетки 250 и 500 мг; таблетки 750 мг пролонгированного высвобождения

Парентерально: 5 мг / мл

Механизм действия

Метронидазол сам по себе не активен; его нитрогруппа активируется, чтобы преобразовать его в активную форму.Эта активация осуществляется микроорганизмами. Он избирательно токсичен для анаэробных и микроаэрофильных патогенов. После проникновения в клетку путем диффузии ее нитрогруппа восстанавливается некоторыми окислительно-восстановительными белками, функционирующими только у анаэробных микроорганизмов, до чрезвычайно реактивного радикала азота, который является цитотоксичным. Нитрорадикал метронидазола действует как поглотитель электронов, который конкурирует с биологическими акцепторами электронов анаэробного организма за электроны, продуцируемые ферментативным путем пируват: ферродоксин оксидоредуктаза (PFOR) в процессе окисления пирувата.Таким образом, энергетический метаболизм анаэробов нарушается, а процесс репликации, транскрипции и восстановления ДНК затруднен, что приводит к гибели клеток. Метронидазол и кислород стремятся получить электроны, образующиеся в процессе метаболизма энергии. Следовательно, кислород снижает цитотоксическое действие, вызываемое метронидазолом, а также снижает его активацию. Анаэробы, у которых развивается резистентность к метронидазолу, лишаются механизма, который генерирует из него реактивный нитрорадикал.

Противомикробная активность

Метронидазол действует против многих облигатных анаэробов.Анэробные бактерии, которые являются факультативными, аэробными и неспорообразующими грамположительными бациллами, в большинстве случаев устойчивы.

  • Метронидазол обладает прямой трихомонацидной и амебицидной активностью в отношении T.vaginalis, E. histolytica и Giardia lamblia.
  • Он также активен против Blastocystis hominis, Balantadium coli, спирохет и анэробных стрептококков.
  • Также активен против:
  • Анаэробные грамположительные палочки:
    видов Clostridium и чувствительных штаммов Eubacterium
  • Анаэробные грамотрицательные палочки:
    Bacteroides, подобные группе, содержащей bacteroides fragilis.
  • Виды Fusobacterium
  • Анаэробный грамм + ве кокки: Peptococcus niger
  • Виды пептострептококков
  • Campylobacter и Helicobacter также чувствительны к метронидазолу.

Сопротивление

Устойчивость к метронидазолу может возникать у организмов из-за следующих свойств:

  • Уменьшение поглощения O2, что приводит к локальному увеличению количества кислорода. Таким образом, метронидазол не активируется оптимально, что приводит к усилению рециркуляции.
  • Было обнаружено, что за устойчивость у Bacteroides ответственны гены устойчивости к нитроимидазолу ( nim ), опосредованные эпизомами или хромосомами.
  • Из-за снижения транскрипции гена ферродоксина снижаются концентрации ферродоксина и PFOR.
  • Потеря функциональной мутации в гене rdxA, который кодирует NADPH-нитроредуктазу, которая не зависит от кислорода, может привести к устойчивости H. pylori.

Некоторые микроаэрофильные и анэробные бактерии, Giardia lamblia, Trichomonas vaginalis и Giardia Кишечник устойчивы к метронидазолу.

Фармакокинетика

Метронидазол, вводимый перорально, легко всасывается. Время t1 / 2 составляет ~ 8 часов. Некоторое накопление препарата происходит при повторении приема каждые 6-8 часов. Связывание с белками плазмы составляет <20%. За исключением плаценты, метронидазол хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая вагинальные выделения, семенную жидкость, слюну, грудное молоко и спинномозговую жидкость.

После приема внутрь> 75% метронидазола метаболизируется и выводится через почки с мочой.В основном он метаболизируется в печени путем глюкуронизации и окисления. Образуется кислота и гидроксиметаболит, которые являются основными метаболитами. Более половины активности метронидазола против трихомонад проявляется гидроксиметаболитом. Он также имеет увеличенный t1 / 2 примерно на двенадцать часов.

Терапевтические показания и дозировка

1. Амебиаз. Метронидазол - препарат первой линии при всех формах амебной инфекции. При инвазивной дизентерии и абсцессе печени - 800 мг TDS (детям 30-50 мг / кг / сут) в течение 7-10 дней.В серьезных случаях абсцесса печени можно вливать 1 г внутривенно. медленно с последующим приемом 0,5 г каждые 8-12 часов до начала пероральной терапии. При легкой форме кишечного заболевания - 400 мг TDS в течение 5-7 дней. [>

2. Лямблиоз - высокоэффективен в дозе 400 мг TDS в течение 7 дней.

3. Трихомонадный вагинит - препарат выбора; 400 мг TDS в течение 7 дней обеспечивает почти 100% излечение. Также отвечает неспецифический бактериальный вагиноз.

4. Анаэробные бактериальные инфекции. Метронидазол является эффективным лекарством и обычно используется вместе с гентамицином или цефалоспоринами.В серьезных случаях i.v. Рекомендуется введение: 15 мг / кг в течение 1 часа, а затем 7,5 мг / кг каждые 6 часов до начала пероральной терапии с 400-800 мг TDS.

5. Псевдомембранозный энтероколит - пероральный прием метронидазола в дозе 800 мг TDS предпочтительнее ванкомицина, поскольку он более эффективен, более удобен и менее токсичен.

6. Язвенный гингивит, траншея во рту: 200-400 мг TDS (15-30 мг / кг / день) достаточно эффективны, поскольку в нем участвуют анаэробы. Метронидазол / тинидазол - препараты выбора при остром некротизирующем язвенном гингивите, при котором они часто сочетаются с амоксициллином, тетрациклином или эритромицином.

7. Гастрит / язвенная болезнь Helicobacter pylori - метронидазол 40 мг TDS или тинидазол 500 мг BD часто используется вместе с амоксициллином / кларитромицином и омепразолом / пантопразолом / лансопразолом в трехнедельных схемах приема лекарств.

Лекарственные взаимодействия

  • У некоторых пациентов, принимающих метронидазол, возникает дисульфирамоподобная непереносимость алкоголя, поскольку он ингибирует фермент альдегиддегидрогеназу.
  • Окислительный метаболизм метронидазола индуцируется кортикостероидом преднизолоном, фенобарбитоном, этиловым спиртом и рифампицином.
  • Циметидин подавляет метаболизм метронидазола в печени.
  • Метронидазол усиливает действие варфарина, подавляя его метаболизм.
  • Может снизить выведение лития почками.

Противопоказания

  • В анамнезе гиперчувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола.
  • Неврологические заболевания, дискразии крови
  • I триместр беременности
  • Хронический алкоголизм

Мутагенез, канцерогенность, тератогенные эффекты

  • Метаболиты метронидазола вместе с метронидазолом вызывают мутагенез у некоторых бактерий, а также, как известно, вызывают опухоли в более высоких дозах у животных, таких как мыши.
  • Но нет никаких клинических испытаний на людях, подтверждающих это.
  • Также нет убедительных клинических испытаний на людях, посвященных тератогенному действию метронидазола, и, следовательно, его не следует использовать при беременности и кормлении грудью.

Побочные эффекты

  • Обычно наблюдаемые побочные эффекты - снижение аппетита, тошнота, металлический привкус, головная боль, спазматическая боль в животе, сухость ротовой полости.
  • Рвота, жидкий стул, сыпь и преходящая нейтропения наблюдаются нечасто.
  • Обострение кандидоза полости рта может привести к воспалению языка и полости рта.
  • Головокружение, головокружение и очень редко судорожные эпизоды, энцефалопатия, мозжечковая атаксия и нарушение координации движений могут привести к обязательному прекращению приема метронидазола.
  • Также можно увидеть болезненное мочеиспускание и воспаление мочевого пузыря.
  • Длительное введение может вызвать периферическую невропатию.
Тромбофлебит введенной вены возникает, если раствор плохо разбавлен.

Перейти на следующую страницу, Моксифлоксацин

В начало

.

Смотрите также

MAXCACHE: 0.84MB/0.00054 sec