Блог

Препараты улучшающие моторику кишечника


Препараты, улучшающие перистальтику кишечника

Перистальтика кишечника — это ритмичное сокращение стенок кишки, в ходе которого происходит продвижение пищевого комка по ЖКТ. Правильное сокращение способствует нормализации пищеварения, всасыванию питательных веществ и выведению токсинов из организма.

Виды и список препаратов

Это лекарственные слабительные препараты, которые способствуют усилению перистальтики кишечника и прохождению каловых масс. Их можно поделить на несколько групп:

  • Лекарства, увеличивающие объем каловых масс. Данные препараты употребляются вместе с водой и способствуют размягчению кала. Представителями является Мукофальк, Фибралакс.
  • Прокинетики. Оказывают свое влияние посредством высвобождения ацетилхолина. Главным плюсом является то, что их длительное применение практически не оказывает негативных побочных эффектов. К этой группе относится Ганатон, Итомед.
  • Осмотические слабительные лекарства. Такие препараты как Дюфалак, Порталак обладают хорошим осмотическим эффектом, хорошо держат воду, являются препаратами выбора у беременных и детей. К осмотическим слабительным средствам относят также препараты на основе соли. Механизм действия солевых слабительных основан на улучшении проницаемости стенок кишки, за счет которой в просвет кишечника поступает большое количество воды, вызывая тем самым позыв к дефекации. Представители: Глауберова соль (сульфат натрия), Цитрат магния.
  • Мягчительные препараты или пластификаторы активно применяются у родильниц или лиц, перенесших хирургическое вмешательство. Они назначаются пациентам, которым необходимо минимизировать нагрузку на переднюю брюшную стенку. Однако их длительное применение не рекомендуется за счет выведения из организма большого количества электролитов. Представители: Ланолин, различные масла, воск.

Противопоказания

Перед использованием вышеперечисленных групп препаратов необходимо проконсультироваться с гастроэнтерологом и терапевтом, так как лишь после проведения диагностики их применение считается возможным.

Противопоказаниями к их назначению будут являться:

  • Онкология ЖКТ, в частности, кишечника. Слабительные препараты и любые другие лекарственные средства, улучшающие перистальтику, могут не только не решить проблему, но и ее усугубить. Если полость кишки полностью или частично закрыта опухолью или полипом, то резкое повышение давления из-за стимуляции моторики может вызвать острую кишечную непроходимость, заворот кишки или прободение образования.
  • Язвенные дефекты ЖКТ.
  • Угрожающие кровотечения.
  • Кишечная непроходимость.
  • Воспалительные заболевания ЖКТ в стадии обострения.
  • Аллергическая реакция на составляющие препарата.
  • Острая хирургическая патология.
  • Беременность и период лактации. Это противопоказание является относительным, так как применение слабительных на основе лактулозы (Дюфалак) может назначаться беременным женщинам и даже грудным детям.

Возможные побочные эффекты

Вышеперечисленные побочные эффекты возникают далеко не всегда, чаще у лиц, которые злоупотребляют слабительными на протяжении долгого времени. Для предупреждения таких неприятных симптомов между курсами приема препаратов необходимо делать перерывы.

Другие методы усиления перистальтики

Применение медикаментозной терапии целесообразно при комплексном подходе к лечению запоров. Так, для обеспечения лучшего лечебного эффекта, помимо лекарств используется:

  • Диета. Исключение из рациона жирного, копченого, жареного. В день необходимо выпивать до 2 литров чистой воды (исключая супы, компоты и т. д.), съедать несколько овощей или фруктов, в идеале – еще несколько орехов и чернослива (см. Продукты, усиливающие перистальтику кишечника). В каждодневный рацион должны включаться отруби, каши на воде, продукты с большим содержанием растительной клетчатки. С утра за полчаса до завтрака необходимо выпивать стакан прохладной воды, также хороший результат дает стакан свежего кефира за час до сна.
  • Лечебная гимнастика. Сюда входит упражнение «Велосипед», приседания, самомассаж живота, занятие спортом.
  • Контрастный душ.
  • Избегание стрессов.
  • Отказ от вредных привычек.

Абсорбция лекарств в тонком кишечнике

Эта глава отвечает на части из Раздела B (ii) основной программы CICM 2017, согласно которому кандидат на экзамен должен набрать «Опишите абсорбцию и факторы, которые будут на нее влиять». Чаще всего колледж задает вопрос о факторах, влияющих на оральное усвоение (например, вопрос 20 из первой статьи 2014 года и вопрос 5 (стр. 2) из ​​первой статьи 2010 года). Поскольку абсорбция в тонком кишечнике играет важную роль в общей абсорбции пероральных лекарств, любое обсуждение абсорбции пероральной дозы по определению является обсуждением механизмов кишечного транспорта и факторов, которые на них влияют.

Таким образом, на всасывание лекарств в тонком кишечнике влияют следующие основные факторы:

  • Физико-химические свойства препарата (липофильные препараты и малые молекулы всасываются быстрее)
  • Сходство препарата с физиологическим субстратом для активных транспортных белков (поэтому он может активно транспортироваться)
  • Площадь поверхности тонкой кишки
  • Продолжительность кишечного транзита
  • Кишечный кровоток (хотя обычно это не ограничивает скорость).

Абсорбция лекарств в кишечнике

Итак, вы проглотили таблетку. Где будет всасываться активный ингредиент и сколько времени это займет? Сможет ли он вступить в силу к танцевальной вечеринке? Masaoka et al (2006) исследовали всасывание лекарств в различных участках кишечника крыс. Оказывается, почти все лекарства всасываются в тонком кишечнике. Это потому, что:

  • Лекарства дольше задерживаются в тонком кишечнике
  • Тонкая кишка имеет большую площадь поверхности

Всасывание лекарства в кишечнике может происходить тремя способами:

  • Пассивная диффузия липофильных препаратов через мембрану
  • Пассивная диффузия гидрофильных лекарственных средств через поры и щелевые соединения
  • Активный транспорт более крупных молекул транспортными белками

Похоже, что все учебники по фармакологии имеют одно и то же фиксированное представление о том, что тонкий кишечник имеет площадь поверхности 200–300 м. 2 .Откуда взялся этот номер? Можно представить себе безумный эксперимент, в котором аспиранта просят выложить сотни метров вонючих желчных ворсинок. Это могло произойти, но вся правда, вероятно, еще более странная. Площадь желудочно-кишечного тракта оценивалась путем сочетания данных вскрытия и кошмарных упражнений по картированию in vivo. В статье Бетти Андерхиллс 1955 года автор ссылается на Ноера и Джонстона, 1939: : «В их статье показана фотография пациента с кончиками 10-футов.(3 дюйма) трубка, выходящая изо рта и ануса. "

Также обеспокоенный тем, что оценка 200-300 м 2 может быть своего рода полной чушью, Helander и Fändriks (2014) взяли образцы биопсии из различных частей кишечника и использовали их, чтобы точно оценить, насколько эти ворсинки увеличивают поверхность области кишечника (оказывается, примерно в 6,5 раз в толстой кишке и в 60-100 раз в тонкой кишке). Кроме того, площадь поверхности увеличилась на 1.6 раз из-за циркулярной складки. Средний диаметр тонкой и толстой кишки составляет 2,5 и 4,8 см соответственно. Затем, если принять во внимание вариабельность ороанальной длины желудочно-кишечного тракта у людей, можно с помощью простых математических вычислений вычислить площадь поверхности пищеварительного тракта человека. Оказывается, «средняя общая поверхность слизистой оболочки пищеварительного тракта в среднем составляет ∼32 м 2 , из которых около 2 м 2 относится к толстой кишке».

Пассивная диффузия через мембрану кишечника

Для подавляющего большинства пероральных доз чего-либо, это основной путь попадания в организм.Липофильные лекарственные средства способны проникать через клеточные мембраны, тогда как водорастворимые лекарственные средства проникают через параклеточные пространства, перемещаясь через барьер за счет комбинации зависящей от концентрации диффузии и конвективного объемного потока вместе с водой.

Характеристики лекарственного средства, способствующие хорошей параклеточной абсорбции в кишечнике:

  • Небольшая молекула (молекулярная масса <250 г / моль)
  • Гидрофильный (ионизированный при рН кишечника 5,5-7,0)
  • Положительно заряжены (переходы между ячейками имеют отрицательный заряд)

Проблемы с этим способом транспортировки:

  • Параклеточные соединения составляют менее 0.01% от общей площади
  • Эти соединения становятся все менее и менее проницаемыми по мере продвижения от тощей кишки к толстой кишке

Таким образом, трансцеллюлярный транспорт (то есть через липидную мембрану) является наиболее важной формой всасывания лекарств в кишечнике.

Одним из барьеров, которые иногда встречаются в литературе для абсорбции лекарств, является «слой невозмешиваемой воды». Это слой воды толщиной 25 мкм в просвете кишечника. Он упоминается нечасто, потому что, по-видимому, он не играет большой роли в медленном всасывании или уменьшении его степени.Эль-Каттан и др. (2012) предполагает, что его вклад, вероятно, незначителен.

Активный транспорт из просвета кишечника

Рэнг и Дейл в основном отмахиваются от этого, говоря, что механизм всасывания лекарства из кишечника - это «пассивный перенос со скоростью, определяемой ионизацией и липидной растворимостью молекул лекарства». Однако это не всегда так. Например, Martinez and Amidon (2002) представляют таблицу (Table 1, p. 634), в которой перечислены активные желудочно-кишечные транспортеры и их субстраты.Он был воспроизведен ниже для упрощения редакции:

В общем, можно упростить ситуацию, предположив, что большинство лекарств будет активно транспортироваться, если они химически напоминают некий «естественный» субстрат. Например, они могут показаться безвредной аминокислотой. Таким образом, такие препараты, как метилдопа и леводопа, проникают через транспортеры, которые принимают их за допу, а 5-фторурацил ошибочно принимают за урацил.

Время прохождения через кишечник

После того, как вы прошли через привратник, у вас есть 4-10 часов на всасывание, прежде чем вы доберетесь до толстой кишки.Там твердое содержимое уплотняется в комки, что затрудняет пассивную диффузию. На самом деле все всасывание лекарств должно происходить в тонком кишечнике, заполненном жидкостью.

К счастью, большая часть лекарств всасывается быстро, и максимальная концентрация достигается в течение 30 минут после приема. Чтобы повлиять на всасывание лекарств, необходимо иметь поистине легендарную диарею.

У нормального населения время прохождения через кишечник обычно довольно стабильно и в значительной степени не зависит от опорожнения желудка.Для большинства людей это будет около 2-6 часов. Дэвис и др. (1986) смогли продемонстрировать, что на это не влияет голодание или обильная пища.

Абсорбция препарата в толстой кишке

Ободочная кишка - забытый участник абсорбции лекарств, хотя обычно ее площадь составляет около 5 м. 2 (и поэтому она должна вносить определенный вклад). Основными ограничениями абсорбции лекарства из толстой кишки являются:

  • Твердый стул затрудняет распространение
  • Концентрация обычно низкая, так как большая часть препарата уже абсорбирована
  • Кишечные бактерии более многочисленны, и время их прохождения медленнее (т.е.е. бактериальный метаболизм более распространен)

Влияние внутреннего кровотока на абсорбцию лекарственного средства

Для быстро всасываемых липофильных препаратов кровоток в кишечнике может быть этапом, ограничивающим скорость. Вероятно, единственными лекарствами, которые всасываются достаточно быстро, чтобы это стало проблемой, являются этанол или метанол. Напротив, при критическом заболевании кровоток в кишечнике может быть настолько плохим, что он будет ограничивать скорость приема многих или всех лекарств.

.

Лечение запора, вызванного опиоидами: лекарства и средства правовой защиты

Запор, вызванный опиоидами

Опиоиды, один из видов обезболивающих, отпускаемых по рецепту, могут вызвать особый тип запора, известный как запор, вызванный опиоидами (OIC). К опиоидным препаратам относятся обезболивающие, такие как:

  • оксикодон (оксиконтин)
  • гидрокодон (Zohydro ER)
  • кодеин
  • морфин

Эти лекарства эффективны, потому что они блокируют болевые сигналы, прикрепляясь к рецепторам нервной системы.Эти рецепторы также находятся в кишечнике.

Когда опиоиды прикрепляются к рецепторам в кишечнике, это увеличивает время, необходимое стулу для прохождения через желудочно-кишечный тракт.

Запор определяется как испражнение менее трех раз в неделю. От 41 до 81 процента людей, принимающих опиоиды от хронической нераковой боли, страдают запоры. Есть лекарства, а также натуральные и домашние средства, которые могут помочь вам найти облегчение.

Без рецепта (OTC)

  • Размягчители стула: Сюда входят докузат (Colace) и докузат кальция (Surfak).Они увеличивают количество воды в толстой кишке и облегчают стул.
  • Стимуляторы: К ним относятся бискакодил (Ducodyl, Dulcolax) и сенна-сеннозиды (Senokot). Они стимулируют деятельность кишечника за счет увеличения сокращений кишечника.
  • Осмотики: Осмотики помогают жидкости перемещаться по толстой кишке. К ним относятся гидроксид магния для перорального приема (Phillips Milk of Magnesia) и полиэтиленгликоль (MiraLAX).

Минеральное масло - это слабительное смазывающее средство, которое также помогает стулу перемещаться по толстой кишке.Он доступен как безрецептурный вариант в оральной и ректальной форме.

Клизма или суппозиторий, введенные в прямую кишку, могут смягчить стул и стимулировать деятельность кишечника. При неправильном введении есть риск повредить прямую кишку.

По рецепту

Лекарства, отпускаемые по рецепту, специально для лечения ОИК, должны лечить корень проблемы. Эти лекарства блокируют действие опиоидов в кишечнике и облегчают прохождение стула. Рецепты, одобренные для лечения ОИК, включают:

  • налоксегол (Мовантик)
  • метилналтрексон (Релистор)
  • Лубипростон (Амитиза)
  • налдемедин (Симпроик)

    могут вызывать побочные эффекты, такие как

    лекарства, такие как
  • тошнота
  • рвота
  • головная боль
  • диарея
  • метеоризм (газ)

Если у вас возникнут побочные эффекты, обратитесь к врачу.Это может помочь изменить дозировку или перейти на другое лекарство.

Некоторые добавки и травы могут облегчить ОКК, стимулируя деятельность кишечника. К ним относятся:

Пищевые добавки с клетчаткой

Клетчатка обладает слабительным действием, поскольку увеличивает абсорбцию воды в толстой кишке. Это формирует более объемный стул и облегчает его прохождение. Добавки, образующие объемные волокна, включают псиллиум (метамуцил) и метилцеллюлозу (цитруцел).

Хотя пищевые добавки с клетчаткой являются эффективным средством от запоров, необходимы дополнительные исследования и исследования, чтобы подтвердить эффективность пищевых добавок с клетчаткой при ОИК.

Клетчатка может помочь при этом конкретном типе запора, но при приеме пищевых добавок важно пить много жидкости. Если вы не пьете достаточно жидкости, обезвоживание может усугубить ОКК и вызвать закупорку каловых масс.

Вы должны есть от 25 до 30 граммов клетчатки в день. Принимайте от одной до трех столовых ложек Citrucel в день или используйте Metamucil до трех раз в день. Обязательно следуйте инструкциям на продукте Citrucel или Metamucil, который вы используете.

Добавки с клетчаткой могут снизить абсорбцию некоторых лекарств, таких как аспирин.Поговорите со своим врачом, прежде чем сочетать добавку клетчатки с любыми рецептурными лекарствами.

Алоэ вера

Алоэ вера также может облегчить ЯПК. В одном исследовании крысам давали перорально лоперамид, чтобы вызвать запор. Затем их лечили алоэ вера в следующих дозах в течение семи дней: 50, 100 и 200 миллиграмм (мг) на каждый килограмм веса тела.

Исследование показало, что у крыс, получавших экстракт, улучшилась перистальтика кишечника и увеличился объем фекалий.Согласно исследованию, слабительное действие алоэ вера может улучшить лекарственные запоры.

Перед приемом алоэ вера проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Трава может снизить эффективность некоторых лекарств, таких как:

  • холестеринснижающих
  • противовоспалительных
  • гормональных препаратов

Сенна

Сенна - желтое цветущее растение. Его листья обладают слабительным эффектом, который естественным образом помогает избавиться от ЯПК. Небольшое исследование, проведенное в 2014 году, показало, что сенна улучшает послеоперационный ОИК при ежедневном приеме в течение шести дней.

Добавки сенны доступны под артикулом:

Вы можете купить сухие листья сенны в магазине по продаже диетических продуктов и заварить их в горячей воде. Или вы можете приобрести таблетки сеннозидов (Сенокот) в продуктовом магазине или аптеке.

Обычная начальная доза для взрослых составляет от 10 до 60 мг в день. Детям следует принимать меньшее количество сенны, поэтому обязательно ознакомьтесь с рекомендованными дозами на этикетке продукта.

Сенну следует принимать на краткосрочной основе. Длительное употребление может вызвать диарею и нарушить баланс электролитов.Эта трава также может увеличить риск кровотечения при приеме с варфарином (кумадином), разжижающим кровь.

Некоторые домашние средства также могут улучшить ОИК или помочь вам справиться с дискомфортом. Попробуйте их вместе с лекарствами или натуральными средствами:

1. Увеличьте физическую активность. Физические упражнения и физическая активность стимулируют сокращения в кишечном тракте и способствуют активности кишечника. Старайтесь заниматься физическими упражнениями по 30 минут большую часть дней в неделю. Поговорите со своим врачом перед тем, как начать новую тренировку.

2. Пейте много жидкости. Обезвоживание затрудняет опорожнение кишечника. Выпивайте 8-10 стаканов жидкости в день. Придерживайтесь:

  • воды
  • чая
  • соков
  • кофе без кофеина

3. Ешьте больше клетчатки. Увеличьте потребление клетчатки естественным путем для нормализации работы кишечника. Добавьте в свой рацион фрукты, овощи и цельнозерновые продукты. Отличные источники клетчатки:

  • чернослив
  • изюм
  • абрикосы
  • спаржа
  • бобы

Слишком большое количество клетчатки может вызвать диарею и спазмы в животе.Постепенно увеличивайте потребление.

4. Используйте ледяную или тепловую терапию. Запор может вызвать вздутие живота и боль в животе. Приложите теплый или холодный компресс к области таза, чтобы уменьшить дискомфорт.

5. Исключите из своего рациона провоцирующие продукты. Жирные и обработанные пищевые продукты плохо перевариваются и могут усугубить ОИК. Ограничьте потребление провоцирующих продуктов, таких как фаст-фуд и нездоровая пища.

Хотя опиоиды могут уменьшить боль, при приеме этих лекарств существует риск запора.Если изменения в образе жизни, домашние средства и безрецептурные лекарства не дают желаемых результатов, поговорите со своим врачом о рецептах, которые помогут регулировать деятельность кишечника.

.

стратегий рецептур для улучшения биодоступности плохо абсорбируемых лекарственных средств с особым упором на самоэмульгирующиеся системы

Обзорная статья | Открытый доступ

, том 2013 | Код статьи 848043 | https://doi.org/10.1155/2013/848043

Швета Гупта, Раджеш Кесарла, Абдельвахаб Омри, «Стратегии рецептуры для улучшения биодоступности плохо усваиваемых лекарств с особым упором на самоэмульгирующиеся системы», Уведомления о международных научных исследованиях , т. 2013 г., идентификатор статьи 848043, 16 стр., 2013 г.https://doi.org/10.1155/2013/848043

Показать ссылку
Швета Гупта, 1 Раджеш Кесарла, 1 и Абдельвахаб Омри 2

1 Департамент фармацевтики, Фармацевтический институт Парула, Limda, Waghodia, Vadodara, Gujarat 391760, India

2 Департамент химии и биохимии, Laurentian University, 935 Ramsey Lake Road, Sudbury, ON, Canada

Показать еще

Академический редактор: S. Simovic

Получено 01 октября 2013

Принято 13 ноября 2013

Опубликовано 26 декабря 2013

.

Смотрите также

MAXCACHE: 0.84MB/0.00054 sec