Блог

Прокинетики стимулирующие моторику кишечника


Прокинетики: виды и список препаратов

Прокинетики – это группа препаратов, которая регулирует моторику пищеварительного тракта. Препараты с прокинетическим действием улучшают продвижение кишечного содержимого по пищеварительному тракту, способствуют лучшей работе сфинктера между желудком и пищеводом, препятствуют забросу пищи из желудка в пищевод.

В России аптечный рынок представлен тремя прокинетиками, разрешенными к использованию: Метоклопрамид, Домперидон, Итоприд. Другие препараты запрещены или находятся в стадии разработок.

Виды прокинетиков и названия препаратов

Выделяют несколько фармакологических групп прокинетиков.

Блокаторы дофаминергических D2-рецепторов

Являются самой изученной и широко применяемой группой прокинетиков. Препараты данной группы, блокируя дофаминовые D2-рецепторы, регулируют двигательную активность пищеварительного тракта путем повышения тонуса гладкомышечных клеток в кишечнике и желудке. Обладают противорвотным и противоикотным эффектом.

  • Метоклопрамид (Гастросил, Церукал, Реглан). Особенность данного препарата – это воздействие на дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые Н3-рецепторы одновременно. Стимулирует работу верхних отделов пищеварительного тракта (желудок, пищевод, сфинктер между этими органами). Снижает возбудимость рвотного центра в ЦНС, поэтому хорошо зарекомендовал себя как противорвотное средство. Практически не оказывает действие на перистальтику кишечника. Использование ограничено появлением специфических побочных реакций (экстрапирамидные расстройства, гормональные нарушения, головокружение), что связано с проникновением через гематоэнцефалический барьер и воздействием на центральные структуры головного мозга, а также воздействием на сердечно-сосудистую систему (вызывает аритмии).
  • Домперидон (Домперон, Мотилак, Мотилиум). Препарат относится к 1 поколению селективных блокаторов дофаминовых D2-рецепторов, который не проникает через гематоэнцефалический барьер и лишен побочных эффектов со стороны ЦНС. Основное воздействие оказывает на моторику желудка и двенадцатиперстной кишки, так как там находится наибольшее число периферических D2-рецепторов. Не воздействует на кишечник. Противорвотный эффект выражен умеренно. Домперидон является одним из основных прокинетических препаратов, который используется во врачебной практике. Побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы встречаются реже, чем у метоклопрамида.

Агонисты серотониновых 5-HT4-рецепторов

Препараты данной группы, воздействуя на серотониновые Н4-рецепторы в подслизистом слое пищеварительного тракта, стимулируют выделение ацетилхолина. Ацетилхолин повышает двигательную активность желудка и кишечника. В исследованиях выявили способность этих средств снижать дискомфорт в животе, нормализовать стул при синдроме раздраженного кишечника. На данном этапе ведутся активные испытания лекарственных средств этой группы, как перспективное направление в лечении.

  • Тегасерод. Первый синтезированный агонист серотониновых Н4-рецепторов, который показал высокую эффективность в лечении невроза кишечника с запорами. К недостаткам препарата относился высокий процент побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Сейчас запрещен к использованию.
  • Цизаприд (Координакс, Перистил). Оказывает воздействие на весь желудочно-кишечный тракт, стимулируя моторику. Улучшает прохождение пищи по кишечнику, влияет на работу сфинктера пищевода. Во время применения Цизаприда были выявлены серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому препарат запретили к производству.
  • Мозаприд. Обладает схожими свойствами с Цизапридом. Разрешен к применению в ряде стран (Беларусь, Казахстан). В России не зарегистрирован. К минусам препарата относят взаимодействие с другими средствами, поэтому его применяют с осторожностью с нестероидными противовоспалительными средствами, холинергическими препаратами и др.
  • Прукалоприд (Резолор). Имеет самое высокое сродство к серотониновым рецепторам, поэтому оказывает выраженное действие на моторику кишечника. Применяется при лечении хронических запоров, когда основные группы слабительных препаратов не оказывают эффекта. При использовании наиболее часто из побочных эффектов встречались головная боль, тошнота, боли в животе. Зарегистрирован в России.

Антагонисты серотониновых Н3-рецепторов

Исследование этой фармацевтической группы началось после открытия свойств Метоклопрамида угнетать работу серотониновых Н3-рецепторов и выдвижения теории, что частично его прокинетические свойства связаны именно с серотонином и его рецепторами. Начался синтез препаратов, которые бы избирательно действовали только на Н3-рецепторы.

  • (Латран, Зофран). Лекарственно средство ускоряет продвижение пищи из желудка в двенадцатиперстную кишку, нормализует тонус толстого кишечника. Используется в лечении тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией у онкологических больных или наркозом. Не нашел широкого применения в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и синдрома раздраженного кишечника.
  • Тропиндол (Трописетрон, Навобан). Первый препарат из данной группы, который может на длительное время нормализовать работу нижнего сфинктера пищевода, препятствуя забросу желудочного содержимого. Обладает выраженным противорвотным эффектом. Применяется у онкологических больных после химиотерапии.

Прокинетики нового поколения с двойным действием

  • Итоприд (Ганатон, Итомед). Препарат одновременно воздействует на допаминовые D2- рецепторы и антихолинэстеразные, что расширяет область его применения. Оказывает положительное влияние на тонус нижнего сфинктера пищевода, препятствуя забросу желудочного содержимого в пищевод. Одновременно стимулирует перистальтику всех отделов кишечника, улучшая опорожнение кишечника при запорах. Обладает умеренным противорвотным эффектом. Не оказывает действие на секреторную деятельность желудка. Не воздействует на структуры ЦНС. При лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни зарекомендовал себя лучше по сравнению с Домперидоном. К достоинствам Итоприда относится отсутствие взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Выбор прокинетика основывается на клинической эффективности в лечении разных отделов пищеварительного тракта, безопасности и противопоказаниях.

Из всех перечисленных препаратов только 2 лекарственных средства отвечают условию эффективность/безопасность – Итоприд и Домперидон. При лечении нарушений двигательной активности верхних отделов желудочно-кишечного тракта (пищевод, желудок) препаратом выбора является Итоприд.

Показания для применения

Противопоказания

  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • перфорация желудка;
  • беременность;
  • механические обструкции желудочно-кишечного тракта;
  • пролактинома (для Домперидона).

Натуральные прокинетики

  • Иберогаст. Растительный препарат на основе экстрактов 9 растений. Механизм действия связан с индивидуальным воздействием каждого растения на пищеварительный тракт. Основная точка приложения – желудок. Усиливает пассаж пищи из желудка, нормализует моторику. Снижает выработку соляной кислоты и увеличивает выработку слизи в желудке.

Отличается от «химических прокинетиков» эффективностью в сочетании с высоким профилем безопасности. Используется в лечение функциональной диспепсии.

прокинетических препаратов (Motile Rx) | Расстройство пищеварения

Лечение гастропареза, функциональной диспепсии с задержкой опорожнения желудка и связанных с ним нарушений моторики

Введение / Пищеварение / Кто получает GP / Что происходит / Симптомы / Dx / Легкие формы / Tx

Введение / Подвижность рецепторов / Антидепрессанты / Другие препараты / Новые рецепты / Разное.

Прокинетические препараты (Motility Rx)

Прокинетические (стимулирующие) препараты в прошлом составляли основу лечения нарушений моторики (хроническая кишечная псевдобструкция, запор с замедленным прохождением и гастропарез).Кроме того, они исторически составляли основу лечения кислотного рефлюкса (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или ГЭРБ) вместе с лекарствами, подавляющими кислотность. Лекарственные препараты, способствующие опорожнению кишечника, - это препараты, которые усиливают опорожнение желудка и / или кишечника и усиливают сокращения / координацию кишечника. Вот список наиболее распространенных прокинетиков, используемых для лечения пареза желудка и связанных с ним нарушений моторики:

  • Cisapride (все еще доступен в рамках программ сострадания)

  • Домперидон (Мотилиум ® )

  • Метоклопромид (Реглан ® , Максеран ® )

  • Левосульпирид (Levobren ® , Levopraid ® , доступен в Италии / Корее)

  • Эритромицин (низкие дозы, не уровни дозировки антибиотиков)

  • Tegaserod (Zelnorm ® , Zelmac ® , теперь доступно только по специальным протоколам FDA)

  • Цитрат мосаприда (Газмотин ® , доступен в Азии, Юго-Восточной Азии, Южной Америке и Японии)

  • Итоприда гидрохлорид (Ganaton ® , доступен в Азии, Юго-Восточной Азии и Японии)

  • Renzapride (2008 г., завершено исследование III фазы в США)

  • Pruclopride (Resolor ® , доступен в Великобритании и странах ЕС)

Исторический взгляд на цизаприд
До того, как цизаприд был выведен с мирового рынка, цизаприд был наиболее часто прописываемым промоторным агентом, используемым при ГЭРБ, хронической кишечной псевдобструкции, запорах с замедленным прохождением и гастропарезе.Объемы опубликованных данных помогли установить его как средство выбора первой линии для этих расстройств. Хорошие новости: он по-прежнему легко доступен во многих странах через специальные программы доступа.

Цизаприд был выпущен на рынок компанией Janssen Pharmaceutica изначально для лечения тяжелой ночной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Когда он был выпущен в 1980-х годах, было быстро признано, что он оказывает широкий спектр стимулирующих эффектов на различные сегменты желудочно-кишечного тракта.Это была долгожданная новость для людей, страдающих серьезными нарушениями моторики кишечника.

Опубликованные исследования показали, что цизаприд:

  • серотонин-активный агент

  • улучшенная антродуоденальная координация и опорожнение желудка

  • стимулированные двигательные паттерны моторики тощей кишки человека.

  • ускоренный кишечный транзит.

  • повышенное давление нижнего сфинктера пищевода.

Многие исследования показали, что это хороший препарат, если его применять с соответствующим отбором пациентов с учетом факторов риска. Вскоре цизаприд стал вариантом лечения первой линии для пациентов с нарушениями моторики верхних отделов.

В июне 1998 года компания Janssen объявила о перемаркировке цизаприда, чтобы отразить возросшие предупреждения о связи между употреблением препарата и неблагоприятными сердечными событиями.

В ответ на эту перемаркировку, NASPGAN (профессиональное общество детских гастроэнтерологов) выступило с заявлением о позиции «Использование цизаприда у детей.«

Группа NASPGAN создала комитет экспертов для изучения литературы по безопасности и эффективности цизаприда. Они пришли к выводу, что цизаприд по-прежнему играет важную роль в избранной группе педиатрических пациентов с желудочно-кишечным трактом, с такими заболеваниями, как:
- гастропарез
- псевдообструкция
- рефлюксная болезнь с задержкой развития (дети, которые не растут),
и другие желудочно-кишечные заболевания. проблемы, изложенные в их отчете. Их рекомендации (педиатрам) по снижению неблагоприятного сердечного риска:

  • для выполнения электрокардиограммы отобранным пациентам

  • временное прекращение приема цизаприда во время острых заболеваний, таких как рвота и / или диарея, которые могут привести к дисбалансу электролитов (калий, магний, кальций)

  • признать, что аномалии калия, магния и кальция в сыворотке крови могут увеличивать риск нарушения сердечного ритма - предположительно, в большей степени в присутствии цизаприда

  • для проверки функции печени и почек при необходимости

  • для обучения семей, врачей и фармацевтов, какие препараты цизаприд нельзя использовать с

  • для ограничения диапазона дозировки до 0.8 мг на килограмм веса ребенка в день, разделенные на три-четыре приема в течение 24 часов.

НЕЛЬЗЯ принимать цизаприд с некоторыми лекарствами, такими как эритромицин, кларитромицин, азольные противогрибковые препараты и грейпфрутовый сок. (Примечание: это неполный список).

Цизаприд был добровольно изъят с рынка компанией Janssen Pharmaceutica в июле 2000 г. (в США) из-за риска редких, но серьезных сердечных событий, которые в некоторых случаях приводили к летальному исходу.У значительной части этих зарегистрированных случаев были другие известные факторы риска. Менее чем в 1% случаев события произошли при отсутствии факторов риска.

Цизаприд остается доступным в рамках программ с ограниченным доступом. Канадцы очень легко получают его, и он остается отличным вариантом при более тяжелых формах нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.


Препараты для рецепторов допамина:

ДОМПЕРИДОН (МОТИЛИЙ ® ), МЕТКЛОПРОМИД (РЕГЛАН ® / МАКСЕРАН ® ), ЛЕВОСУЛЬПИРИД (ЛЕВОБРЕН ® , ЛЕВОПРАИД ® ), ИТОПРИД ГИДРОХЛОРИД (ГАНАТОН

0 ®) 9

Общая информация:

Эти препараты, принадлежащие к одному фармакологическому семейству, в настоящее время служат основой для лечения нарушений моторики верхних отделов кишечника и являются ответвлением психиатрических или психотропных препаратов (препаратов, используемых для лечения психических расстройств).Они принадлежат к фармакологическому классу препаратов, называемых заменителями бензамидов, которые происходят из семейства психотропных препаратов фенотиазина.

Эта широкая категория препаратов существует уже давно. Фенотиазиновые препараты начали использовать в психиатрии в конце 1940-х - начале 1950-х годов. В эту эпоху действительно начало процветать медицинское лечение пациентов с психическими расстройствами. У психиатрии наконец-то появились медицинские инструменты, чтобы помочь этим пациентам. Вскоре стало понятно, что эта категория препаратов также имеет широкое применение.

Они были очень хорошими препаратами против тошноты, вероятно, из-за их способности подавлять дофаминовых рецепторов в головном мозге . Некоторыми примерами являются прометазин (Phenergren ® ) и прохлорперазин (Compazine ® ). Также они обладали антигистаминным и седативным действием. Рецепторы дофамина находятся в головном мозге, а также во всем желудочно-кишечном тракте. Ученые считают, что пациент ощущает действие этих препаратов на моторику, отчасти из-за их способности блокировать дофаминовые рецепторы (D2) в кишечнике.Блокирование дофамина также может повлиять на повышенную секрецию пролактина.

Вопреки распространенному мнению, домперидон действительно проникает через гематоэнцефалический барьер и обычно используется из-за своего побочного эффекта повышения уровня пролактина у кормящей матери для увеличения количества молока для ее ребенка. У женщин, не кормящих грудью, проблемой может быть галакторея или подтекание молока.


Способность домперидона, метоклопромида, итоприда и левосульпирида проникать в мозг варьируется, но это изменение показывает, почему у некоторых людей возникают очень неприятные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы - депрессия, общее чувство беспокойства, беспокойные ноги (акатизия), тремор и т. Д. может возникнуть ригидность (паркинсонизм), бессонница и галакторея.

Проблема острого начала мышечного подергивания или чувства беспокойства часто обратима при уменьшении дозировки или прекращении приема лекарства, или с ней можно бороться с помощью Бенадрила. В более тяжелых случаях тошноты и рвоты, возможно, придется смириться с этими побочными эффектами, чтобы лучше контролировать симптомы и избежать постоянной госпитализации из-за неконтролируемой рвоты.

Однако одним очень серьезным побочным эффектом от препаратов, блокирующих дофаминовые рецепторы, является побочный эффект со стороны центральной нервной системы, называемый поздней дискинезией (поздняя дискинезия означает позднее начало, а дискинезия означает аномальные мышечные движения).Этот более серьезный, потенциально необратимый побочный эффект проявляется через несколько месяцев или лет лечения. Хотя теоретически все препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы, обладают этим риском, помните, что каждый из них химически достаточно отличается, чтобы изменить его сродство к группам рецепторов домперидона. Кроме того, различны способы их переработки в организме и их способность проникать в ткани мозга.

Метоклопромид (Реглан ® США, Максеран ® Канада, Максолон ® ГБ)

Метоклопромид использовался в начале 1960-х годов в Европе для предотвращения рвоты во время беременности. 12 .Было обнаружено, что он оказывает широкое стимулирующее действие на весь кишечник, оказывая эффект на координацию моторных функций желудка, плиорика и тонкого кишечника. 12 .

Примерно 60% пациентов имеют минимальные побочные эффекты и могут переносить этот препарат. Другие должны прекратить прием этого лекарства из-за неприятных побочных эффектов, таких как усталость или чувство возбуждения, а в редких случаях, как уже упоминалось, аномальные движения мышц или так называемая поздняя дискинезия. Могут возникнуть и более легкие формы двигательных проблем.Их можно смягчить дополнительным использованием антигистаминных препаратов, таких как Benadryl ® . Метоклопромид также можно вводить подкожно (в виде инъекций), что обеспечивает возможность введения и хорошее всасывание, помогающее прекратить эпизоды рвоты.

Alerts:
Метоклопрамид обладает наибольшим риском поздней дискинезии (TD), побочного эффекта центральной нервной системы, приводящего к возможно необратимым непроизвольным движениям мышц лица, рук, ног, туловища или кистей.Это может вызвать амбулаторную инвалидность.

В FDA сообщалось о случаях ДП, вызванной метоклопрамидом. Дети тоже могут пострадать. Наибольшему риску развития TD являются женщины, люди старше 65 лет, те, кто долгое время употреблял опасный препарат, и / или те, кто принимал высокие дозы препарата.

Метоклопрамид-индуцированный злокачественный нейролептический синдром, синдром, вызванный дисбалансом вегетативной нервной системы, который вызывает нестабильность артериального давления, лихорадку и состояние, подобное ступору, сообщалось в FDA.Смертность от этого синдрома составляет 10%. Немедленное прекращение приема лекарства может устранить симптомы.

Также обратите внимание на то, что многие из более старых препаратов от тошноты из того же семейства фенотиазиновых препаратов - прометазин (Phenergren ® ), прохлорперазин (Compazine ® ), трифтороперазин гидрохлорид (Stelazine ® ), хлорпромазин (Thoarzine ® ). ) и другие - также имеют риск развития TD, а также сердечной токсичности с задокументированными случаями внезапной смерти.Самым безопасным препаратом из этой группы является прометазин, в то время как худшими нарушителями являются стелазин ® и торазин ® . Кроме того, при использовании в сочетании с таким лекарством, как эритромицин, риск сердечной токсичности и внезапной смерти чрезвычайно высок.

Любой, кто принимает препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы, нуждается в тщательном медицинском наблюдении.

Любой, кто принимает препараты против тошноты на основе феотиазина, должен рассмотреть возможность перехода на другое фармакологическое семейство препаратов для лечения тошноты.


Домперидон
После того, как цизаприд ушел с рынка, домперидон стал очень популярным среди гастроэнтерологов (специалистов по моторике) и пациентов. Он имеет гораздо лучший профиль безопасности, чем метоклопрамид (Реглан ® ), при этом не сообщалось о случаях TD или злокачественного нейролептического синдрома. Обладает превосходными против тошнотворными свойствами при лишь умеренном промотирующем действии.

Узнать больше о домперидоне.

Левосульпирид
Подобно Реглану ® по своему медицинскому профилю, левосульпирид не доступен в Северной Америке, но используется в Италии и Корее и, возможно, доступен в других странах Европы и Азии.Были проведены исследования по сравнению левосульпирида и цизаприда. В двойном слепом перекрестном сравнении этих двух препаратов Mansi et al пришли к выводу: «Эффективность левосульпирида и цизаприда в сокращении времени опорожнения желудка без побочных эффектов одинакова. Влияние симптомов на повседневную деятельность пациентов и улучшение самочувствия. некоторые симптомы, такие как тошнота, рвота и раннее насыщение (чувство сытости после нескольких укусов), были более очевидны при приеме левосульпирида, чем цизаприда 13 ."(Примечание: левосульпирид, как и цизаприд, не одобрен Министерством здравоохранения Канады или FDA США). Другое исследование показало, что левосульпирид также улучшил симптомы гастропареза у пациентов с диабетом. тоже

Итоприда гидрохлорид (HCL).

Итоприд HCL, разработанный компанией Hokuriku Seiyaku Co. и поступивший на рынок Японии в 1995 году, является эффективным лекарством от тошноты и стимулирующим действием.Axcan Pharma предпринимала попытки вывести итоприд на рынок Северной Америки, но безуспешно. Препарат продается по всей Азии. Он очень похож на домперидон и, по-видимому, лишен каких-либо сердечных токсических эффектов или нежелательных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Итоприд действует аналогично цизаприду, увеличивая количество ацетилхолина (АХЭ) в нервных соединениях. Ацетилхолин является важным химическим веществом для связи нервных клеток.

Итоприд был изучен для лечения симптомов рефлюкса пищевода, хронического гастрита, диабетического гастропареза и функциональной диспепсии. Его эффективность сравнима с домперидоном, и считается, что он имеет еще лучший профиль безопасности.

Лекарства, действующие на периферические серотониновые рецепторы кишечника:

ТЕГАЗЕРОД (ZELNORM ® , ZELMAC ® ), ПРУКАЛОПРИД (RESOLOR ® ), РЕНЗАПРИД ( ® ) МОЗАПРИД ЦИТРАТ (ГАЗМОТИН ® )

Цизаприд уже упоминался.Первоначально это было новое химическое вещество, которое помогло стимулировать поиск новых и более безопасных составов. Семейство рецепторов серотонина оказывает разнообразное и разнообразное воздействие на кишечно-моторную деятельность, секрецию и ощущения, создавая заманчивый набор химических мишеней. Кишечник и мозг насыщены рецепторами серотонина. Каждый из перечисленных здесь препаратов имеет разное действие и разные подмножества рецепторов серотонина, на которые они действуют. Многие из них используются для лечения толстой кишки при синдроме раздраженного кишечника или запорах, но многие также положительно влияют на функцию, чувствительность и моторику верхних отделов кишечника.

Тегасерод (Zelnorm ® , Zelmac ® )

В июле 2002 г. компания Novartis получила разрешение на продажу тегасерода женщинам с синдромом раздраженного кишечника.

Дальнейшие исследования тегасерода показали, что он ускоряет опорожнение желудка и прохождение через тонкий кишечник. Это также снизило чувствительность кишечника, что помогло уменьшить дискомфорт в животе. Затем гастроэнтерологи начали использовать тегасерод для лечения гастропареза и хронической кишечной псевдообструкции.Кроме того, Novartis смогла продемонстрировать эффективное лечение запора с медленным прохождением через тегасерод и впоследствии получила маркетинговое разрешение на новое применение.

В апреле 2004 года FDA выпустило предупреждение, связанное с сообщениями о серьезных побочных эффектах, связанных с тегасеродом. Эти побочные эффекты включали тяжелую диарею, требующую внутривенного восполнения жидкости, низкое кровяное давление с эпизодами обморока и ишемический колит (ограничение кровотока в толстой кишке, что в тяжелых случаях требует хирургического удаления кишечника).

К марту 2007 года FDA попросило Novartis прекратить продажу тегасерода. Результаты повторного анализа данных клинических испытаний тегасерода, проведенного FDA, показали небольшое, но определенное повышение риска стенокардии, сердечных приступов и инсультов.

В США тегасарод вернулся на рынок в рамках программы ограниченного выпуска. В настоящее время нет доступа для канадцев.

Для некоторых пациентов тегасерод оказался высокоэффективным при лечении запоров с медленным прохождением.Без тегасерода неуправляемый запор потребовал бы хирургического удаления толстой кишки у некоторых пациентов.

Прукалоприд (Резолор ® )

Резолор теперь доступен и продается в Великобритании и странах ЕС для лечения хронических запоров. Сомнительно, что он выйдет на рынок Северной Америки из-за сообщений о канцерогенных проблемах, обнаруженных в обязательных хронических (долгосрочных) исследованиях, проводимых на животных.Эти исследования на животных являются частью данных, которые должны быть подготовлены для нормативной документации до выхода на рынок.

Прукалоприд связывается с рецепторами, аналогичными цизаприду, но не так сильно; следовательно, нельзя ожидать, что он будет иметь сильное действие, повышающее перистальтику верхних отделов кишечника. Тем не менее, он отлично подходит для облегчения запора при медленном транзите.

Рензаприд

Рензаприд - это новый прокинетический агент, который в настоящее время проходит клинические испытания в Европе и США.Первое испытание фазы IIB было завершено, а участие во втором испытании фазы III началось в начале 2008 г. По состоянию на начало 2010 г. это испытание фазы III завершилось. Рензаприд разработан для лечения СРК с преобладанием запоров и смешанного СРК (запоры, чередующиеся с диареей).

Опубликованный отчет об использовании рензаприда для облегчения симптомов диабетического гастропареза показал очень многообещающие результаты. Кроме того, рензаприд может также оказывать противодействующее тошноту из-за его способности блокировать серотониновые рецепторы 5HT 3 .Это лекарство, на которое нужно смотреть.

Цитрат мосаприда (Газмотин ® ),

В октябре 1998 года компания Dainippon Pharmaceutical Co. Ltd. запустила цитрат мозаприда для лечения диспептических симптомов, связанных с хроническим гастритом.

Мосаприд связывается с тем же классом рецепторов серотонина, что и цизаприд. Однако он достаточно химически отличается от цизаприда, чтобы не показать статистически значимого влияния на сердечную функцию при изучении.Однако он расщепляется тем же ферментативным путем, что и цизаприд (ферментный путь цитохрома P450), поэтому избегайте других лекарств и продуктов (грейпфрутовый сок / красное вино), которые могут связывать или ингибировать этот путь (частичный список был приведен выше в разделе цизаприд. ) следует избегать.).


В 2006 году было опубликовано крупное японское многоцентровое клиническое испытание с использованием мозаприда для лечения функциональной диспепсии. Мосаприд продемонстрировал эффективность, существенно уменьшив чувство дискомфорта в животе и чувство распирания.

Другие исследования показали, что мозаприд действительно ускоряет опорожнение желудка, а также улучшает транзит по тонкой и толстой кишке. Мосаприд изучался при лечении запоров у людей с болезнью Паркинсона. Как и цизаприд, мозаприд проявляет промотирующее действие во всем желудочно-кишечном тракте.

Мосаприд имеет превосходный профиль безопасности по сравнению со всеми текущими и прошлыми серотонин-активными препаратами, стимулирующими активность.

Препараты рецептора мотилита, ЭРИТРОМИЦИН

Впервые разработанный в 1950-х годах, эритромицин не использовался в гастроэнтерологии несколько десятилетий спустя. 16 .Многочисленные исследования доказали, что этот антибиотик очень эффективен при перистальтических сокращениях антрального отдела желудка. 17 . Этот эффект достигается при очень низких дозах (более низких дозах, чем те, которые необходимы для эффекта антибиотика) 17 . На самом деле это вызывает демпинг-синдром в желудке (слишком быстрое опорожнение). Это может объяснить, почему люди, которым необходимо использовать этот препарат из-за его антибиотического действия, имеют большое количество побочных эффектов, таких как тошнота и спазмы в животе.Этот конкретный прокинетик часто используется у недоношенных детей с задержкой опорожнения желудка.

Предупреждение:

При использовании эритромицина в дозировках антибиотика зарегистрировано многочисленных задокументированных случаев внезапной смерти из-за сердечной токсичности. Риск этого явления значительно увеличивается, когда эритромицин принимается с другими лекарствами, которые также имеют склонность к сердечной токсичности. Риск также зависит от дозы. К счастью, при лечении пареза желудка дозировка эритромицина очень мала.Однако многие из препаратов против тошноты, применяемых пациентами с гастропаретическим действием, имеют такой же профиль риска сердечной токсичности, как и эритромицин. Если вам рекомендуют принимать эритромицин, настаивайте на исходной ЭКГ и контрольных ЭКГ через 3 месяца, затем через 6-месячные интервалы, даже если вам придется платить за собственную ЭКГ - они не так дороги.

.

Подвижность желудка и кишечника

Гастроэнтерология

ПРОДОЛЖИТЬ ОБУЧЕНИЕ НАЧИНАЙ СЕЙЧАС ПРОДОЛЖИТЬ ОБУЧЕНИЕ НАЧИНАЙ СЕЙЧАС КАТЕГОРИИ
  • Медицинская онлайн-библиотека Lecturio
  • Учебная программа
  • Pre-Med
    • Биология
    • Химия
    • Физика
    • Статистика
  • Доклиническая учебная программа
    • Анатомия
    • Бихевиоризм
    • Биохимия
    • Биомедицинские науки
    • Эмбриология
    • Эпидемиология и биостатистика
    • Гистология
    • Иммунология
    • Микробиология
    • Патология
    • Фармакология
    • Физиология
  • Клиническая программа
    • Анестезиология
    • Кардиология
    • Дерматология
    • Скорая помощь
    • Эндокринология
    • Семейная медицина
    • Гастроэнтерология
    • Гинекология
    • Гематология
    • Гепатология
    • Инфекционные болезни
    • Медицинская генетика
    • Неврология
    • Офтальмология
    • Отоларингология (ЛОР)
    • Онкология
    • Ортопедия
    • Психиатрия
    • Педиатрия
    • Радиология
    • Ревматология
    • Болезни репродуктивной системы
    • Респираторная медицина
    • Хирургия
    • Нефрология / урология
    • Сосудистая медицина
  • Учить и преподавать медицину
.

препаратов для лечения моторики желудочно-кишечного тракта | Медицинская библиотека Lecturio

Фармакология

ПРОДОЛЖИТЬ ОБУЧЕНИЕ НАЧИНАЙ СЕЙЧАС ПРОДОЛЖИТЬ ОБУЧЕНИЕ НАЧИНАЙ СЕЙЧАС .

Смотрите также

MAXCACHE: 0.84MB/0.00054 sec