Блог

Сульфаниламиды действующие в просвете кишечника


29.2.2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника

Основным отличием этих препаратов является их плохая всасываемость из желудочно-кишечного тракта, поэтому в просвете кишечника создаются высокие их концентрации. Наиболее часто используют фталазол (фталилсульфатиазол, талисульфазол). Из кишечника препарат всасывается в незначительной степени. В моче обнаруживается лишь 5% от введенного вещества. Противомикробное действие фталазола развивается после отщепления фталевой кислоты (от N4) и высвобождения аминогруппы. В итоге действует выделяющийся при этом нор- сульфазол.

Применяют фталазол при лечении кишечных инфекций - бациллярной дизентерии, энтероколита, колита, для профилактики кишечной инфекции в послеоперационном периоде. Учитывая, что микроорганизмы при этих заболеваниях локализуются не только в просвете, но и в стенке кишечника, фталазол целесообразно сочетать с хорошо всасывающимися сульфаниламидами (сульфадимезином, этазолом и др.). Часто фталазол комбинируют с антибиотиками (например, с тетрациклинами). Принимают его через каждые 4-6 ч. Переносится фталазол хорошо. Токсичность у него низкая. Применение фталазола желательно

1 Созданы препараты, сочетающие в своей структуре фрагменты сульфаниламида и салициловой кислоты. К ним относятся салазосульфапиридин (сульфасалазин), салазопиридазин (салазодин), салазодиметоксин. В тканях организма из них высвобождаются 5-аминосалициловая кислота и сульфаниламидный компонент (соответственно сульфапиридин, сульфапиридазин и сульфадиметоксин). Все эти препараты обладают антибактериальным и противовоспалительным эффектами. Показания к применению: неспецифический язвенный колит и болезнь Крона (гранулематозный колит).

сочетать с витаминами группы В. Это целесообразно в связи с подавлением фталазолом роста и размножения кишечной палочки, участвующей в синтезе этих витаминов.

Для лечения кишечных инфекций используют и ряд других плохо всасывающихся препаратов - сульгин (сульфагуанидин), фтазин.

29.2.3. Сульфаниламиды для местного применения

Местно сульфаниламиды применяют для лечения и профилактики инфекций глаз. С этой целью чаще всего используют растворимый в воде сульфацил-натрий. Он достаточно эффективен и не оказывает раздражающего действия. Его применяют для лечения и профилактики гонорейного поражения глаз у новорожденных и взрослых, при конъюнктивите, блефарите 1, язвах роговицы и др.

Сульфаниламиды могут быть использованы при раневой инфекции (обычно путем припудривания ран). При этом следует учитывать, что в присутствии гноя, раневого отделяемого, некротических масс, содержащих большие количества пара-аминобензойной кислоты, сульфаниламиды мало или совсем неэффективны. Их следует применять только после первичной обработки раны или в условиях «чистой» раны.

Синтезирована сульфазина серебряная соль (сульфаргин), имеющая в своей молекуле атом серебра. Препарат применяется только местно при ожоговых ранах. Высвобождающееся из препарата серебро усиливает противомикробное действие сульфазина и способствует заживлению ран. Входит в состав мази «Сульфаргин».

PHARM - Карточки с сульфаниламидами - Cram.com

Нам не удалось определить язык звукового сопровождения на ваших карточках. Пожалуйста, выберите правильный язык ниже.

Фронт Китайский, PinyinChinese, SimplifiedChinese, TraditionalEnglishFrenchGermanItalianJapaneseJapanese, RomajiKoreanMath / SymbolsRussianSpanishAfrikaansAkanAkkadianAlbanianAmharicArabicArmenianAzerbaijaniBasqueBelarusianBengaliBihariBretonBulgarianBurmeseCatalanCebuanoChamorroChemistryCherokeeChinese, PinyinChinese, SimplifiedChinese, TraditionalChoctawCopticCorsicanCroatianCzechDanishDeneDhivehiDutchEnglishEsperantoEstonianFaroeseFilipinoFinnishFrenchFulaGaelicGalicianGeorgianGermanGreekGuaraniGujaratiHaidaHaitianHausaHawaiianHebrewHindiHungarianIcelandicIgboIndonesianInuktitutIrishItalianJapaneseJapanese, RomajiJavaneseKannadaKazakhKhmerKoreanKurdishKyrgyzLakotaLaoLatinLatvianLingalaLithuanianLuba-KasaiLuxembourgishMacedonianMalayMalayalamMalteseMaoriMarathiMarshalleseMath / SymbolsMongolianNepaliNorwegianOccitanOjibweOriyaOromoOther / UnknownPashtoPersianPolishPortuguesePunjabiPāliQuechuaRomanianRomanshRussianSanskritSerbianSindhiSinhaleseSlovakSlovenianSpanishSundaneseSwahiliSwedishTaga logТаджикскийТамильскийТатарскийТелугуТайскийТибетскийТигриньяTohono O'odhamТонгаТурецкийУйгурскийУкраинскийУрдуУзбекскийВьетнамский Валлийский Западно-фризскийИдишЙоруба

аудио еще не доступно для этого языка

Назад Китайский, PinyinChinese, SimplifiedChinese, TraditionalEnglishFrenchGermanItalianJapaneseJapanese, RomajiKoreanMath / SymbolsRussianSpanishAfrikaansAkanAkkadianAlbanianAmharicArabicArmenianAzerbaijaniBasqueBelarusianBengaliBihariBretonBulgarianBurmeseCatalanCebuanoChamorroChemistryCherokeeChinese, PinyinChinese, SimplifiedChinese, TraditionalChoctawCopticCorsicanCroatianCzechDanishDeneDhivehiDutchEnglishEsperantoEstonianFaroeseFilipinoFinnishFrenchFulaGaelicGalicianGeorgianGermanGreekGuaraniGujaratiHaidaHaitianHausaHawaiianHebrewHindiHungarianIcelandicIgboIndonesianInuktitutIrishItalianJapaneseJapanese, RomajiJavaneseKannadaKazakh

.

сульфаниламидов - howMed

Сульфаниламиды были первыми открытыми и использованными противомикробными средствами. Группа ученых, работавших над разными красителями, нашла соединение, известное как пронтозил. Они обнаружили его активность против стрептококков и стафилококков в 1932 году.

В 1933 году другой ученый применил пронтозил у 10-месячного ребенка, страдающего стрептококковой инфекцией.

В результате дальнейших открытий были получены различные производные, названные сульфонамидами.

Хотя они были первыми противомикробными средствами для грамположительных и грамотрицательных организмов, но с их использованием было обнаружено несколько проблем. Теперь у них есть ограниченная рекомендация в качестве противомикробных средств из-за:

  1. Возможные побочные реакции на лекарства - аллергические реакции и реакции гиперчувствительности
  2. Механизм резистентности ряда организмов, ограничивающий эффективность
  3. Были открыты более новые агенты, такие как пенициллин, которые одновременно лучше и эффективнее сульфаниламидов.У них более широкий спектр

Ко-тримоксазол является предпочтительным, и его использование ограничено меньшим количеством лекарств.

Химия

Структурный аналог ПАБА. Сульфонамиды с различными химическими, физическими, фармакологическими и антибактериальными свойствами получают заменами в амидо gp (-SO 2 - NH - R) или амино gp. (-Nh3) сульфаниламидного ядра.

Сульфонамиды как таковые нерастворимы; растворимые формы есть только в виде препаратов натриевой соли.

Классификация (на основе терапевтического использования, периода полувыведения, абсорбции)
1. Хорошо впитывается через рот и быстро выводится.

а. Общего назначения

  • Сульфадиазин (10-17 часов)
  • сульфадимидин
  • Сульфаметоксазол (10-12 часов)
  • Сульфаметизол (9 часов)

б. В основном для UTI

2. Хорошо усваивается ЖКТ и медленно удаляется
3.Плохо усваивается GIT
Для местного применения
    • Сульфацетамид
    • Сульфадиазин серебра
    • Mafenide
    Сульфонамидные комбинации
      • Котримоксазол (сульфаметоксазол и триметоприм)
      • Фансидар (сульфадоксин и пириметамин
      • Педиазол (этилсукцинат сульфизоксазола и эритромицина)
      • Антрима (сульфадиазин и триметоприм)
      • Сульфадиазин и пириметамин
      Фармакокинетика

      Принимать внутрь

      Абсорбция –хорошая, из желудка и кишечника.Абсорбируется 80-100% перорального препарата.

      Распространение - Широко распространен во внеклеточных пространствах. Сульфизоксазол имеет высокую концентрацию в глазных пространствах, синовиальной жидкости, перитонеальной и плевральной жидкости.

      PPB 20 - 90% сывороточного альбумина. Конкурирует с другими средствами связывания альбумина.

      чел. 2-6 ч.

      Экскреция - Моча. Препарат выводится в моче в течение 30 минут.

      Сульфаниламиды проникают через гематоэнцефалический барьер. Они имеют высокую концентрацию в спинномозговой жидкости.Несмотря на это, они не используются при менингите. Большинство организмов, вызывающих менингит, теперь устойчивы.

      Они также проникают через плацентарный барьер и достигают плода, вызывая антибактериальную активность и токсические эффекты. Следует соблюдать осторожность при беременности и в связи с недоношенными детьми использование ограничено.

      Они также выделяются с молоком.

      Метаболизм происходит в печени путем n-ацетилирования. Метаболиты выводятся с мочой.

      Период полураспада у разных соединений разный.

      Антибактериальный спектр

      В настоящее время использование ограничено только чувствительными микроорганизмами.

      • Грамм + ве,
      • Грамотрицательные бактерии,
      • Некоторые энтеробактерии, такие как Shigella, Salmonella, Klebsiella
      • Нокардия,
      • Chlamydia trachomatis,
      • Escherichia coli.

      потенцируют риккетсии и не подавляются.

      Механизм действия

      Они обладают бактериостатическим действием.

      Противомикробные средства, которые ограничивают рост бактерий путем связывания и ингибирования синтеза белка, необходимого для роста микроорганизмов.

      Поскольку они являются структурными аналогами ПАБК, которая участвует в синтезе пуринов для образования ДНК, включение ПАБК ингибируется

      Антагонисты дигидроптероатсинтазы вместо ПАБК включаются в синтез ДНК, подавляя этот процесс.

      Конкурируя или вызывая ингибирование этого фермента, они активны только в отношении бактерий, которые производят собственную фолиевую кислоту.Это причина того, что они не причиняют большого ущерба клеткам млекопитающих.

      Сопротивление

      Устойчивость к сульфаниламидам. Механизм различен для разных сульфонамидных агентов.

      Сопротивление в основном связано с:

      1. Мутационные изменения (покрытие плазмиды), таким образом, изменяется связывание сульфаниламидов.

      2. Проницаемость сульфаниламидов уменьшается либо на:

      • Приток низкий
      • Outflux активен

      Таким образом, требуемая концентрация не достигается.

      3. Имеет место перепроизводство PABA. Сульфаниламидов в терапевтическом диапазоне недостаточно для подавления.
      4. Некоторые другие метаболические пути производства пуринов и ДНК.

      Терапевтическое применение

      Ранее они использовались для лечения широкого спектра инфекций. Теперь использование ограничено:

      1. ИМП (сульфизоксазол)

      При неосложненных ИМП, хотя они не относятся к препаратам первой линии (поскольку лучшие варианты включают котримоксазол, флурохинолоны, ампициллин и фосфомицин).

      Сульфизоксазол используется как линия 2 и или для резистентного типа. Первоначально дается доза 2-4 г, затем по 1 г четыре раза в день в течение 10 дней. Следует соблюдать осторожность, так как к побочным эффектам относятся:

      • Мочевина кристаллическая
      • Гиперчувствительность

      Используется как средство, хорошо абсорбирующееся и быстро выводимое. Урологические побочные эффекты меньше.

      2. В качестве местных агентов в

      а. Дополнительная терапия трахомы и бактериального конъюнктивита (Na-сульфацетамид)

      Используется, потому что

      1. Достигнута высокая концентрация.
      2. pH составляет 7,4 при введении 3-4%,
      3. легко растворим,
      4. меньше раздражает,
      5. Реакции гиперчувствительности реже наблюдаются при использовании в области глаза

      3. Профилактика инфицирования ожоговых ран (мафенид, сульфадиазин серебра)

      Видны две основные проблемы:

      1. Потеря жидкости
      2. Деколонизация бактерий

      Применение ограничивается поверхностными ранами, глубокие раны не обрабатываются.Мафенид эффективен против грамположительных и отрицательных организмов. Перед применением рану промывают физиологическим раствором. После обработки раны наносят аппликацию толщиной 1-2 мм. Эксклюзивная повязка не применяется.

      Побочные реакции на лекарства

      1. Повязка не накладывается на эту область, может произойти потеря жидкости, что приведет к обезвоживанию и шоку.
      2. Наблюдаются аллергические реакции
      3. Горение на месте нанесения.
      4. Также ингибитор карбоангидразы, происходит алканизация мочи, приводящая к метаболическому ацидозу.
      5. Мафенид превращается в метаболит, паракарбоксибензолсульфонамид

      4. Язвенный колит, энтерит, другие воспалительные заболевания кишечника (сульфасалазин)

      Сульфасалазин плохо всасывается из тракта GI, когда бы он ни вводился; он превращается в два соединения:

      1. Сульфапиридин - в основном абсорбируется, возникают ADR.
      2. 5 аминосалицилат - не всасывается, выводится с калом. Средство применяется при язвенном колите, энтерите и воспалительном заболевании кишечника.

      5. Ревматоидный артрит (сульфасалазин)

      6. Нокардиоз (сульфизоксазол, сульфадиазин)

      Инфекция, исходящая от почвы и поражающая дыхательные пути.

      7. Используется в комбинации в

      • Pneumocystis Jiroveci - сульфаметоксазол в сочетании с триметопримом (Ко-тримоксазол). Грибковая инфекция
      • Устойчивая малярия (сульфадоксин + пириметамин - фанзидар)
      • Острый токсоплазмоз - (сульфадиазин + пириметамин)

      8.Комбинация сульфизоксазола и этилсукцината эритромицина в основном используется у детей со средним отитом.

      Побочные эффекты

      1. Нарушения мочевыводящих путей: -

      • Кристаллурия
      • Гематурия
      • ровное препятствие

      Обычно с агентами плохо растворимые, хорошо растворимые агенты легко выводятся из организма. Достаточное потребление жидкости и диурез 1200 мл. высокий диурез приводит к потере жидкости.

      2. Реакции гиперчувствительности

      • Лихорадка
      • Кожные высыпания
      • эксфолиативный дерматит
      • светочувствительность
      • крапивница
      • Ангионевротический отек и синдром Стивена - Джонсона,
      • Узловатая эритема

      3. Нарушения кроветворения: -

      • Гемолитическая или апластическая анемия,
      • Гранулоцитопения (1-4% пациентов),
      • Тромбоцитопения,
      • Лейкемоидные реакции
      • G6PD дефицит

      4.GIT:

      • Тошнота,
      • рвота,
      • анорексия

      5. Суперинфекции:

      При местном применении. Они относятся к типу Candida

      .
      Противопоказания
      1. Новорожденные и младенцы до 2 месяцев
      2. Доношенная беременная - Kernicterus сильно связывается с белками плазмы и вытесняет другие агенты, включая билирубин, таким образом, повышенный билирубин в базальных ганглиях приводит к энцефалопатии.
      3. Кормящая мать - выделяется с молоком
      4. Почечная или печеночная недостаточность
      5. Заболевания крови, дефицит G6PD
      .

      Сульфаниламиды - побочные эффекты и предупреждения

      «Сульфаниламиды» были одними из оригинальных антибиотиков и используются до сих пор.

      Сульфаниламиды, или «сульфамидные препараты», представляют собой группу лекарств, используемых для лечения бактериальных инфекций.

      Их могут назначать для лечения инфекций мочевыводящих путей (ИМП), бронхита, глазных инфекций, бактериального менингита, пневмонии, ушных инфекций, тяжелых ожогов, диареи путешественников и других состояний.

      Иногда лекарства также используются для контроля припадков и лечения других заболеваний.

      Лекарства не действуют при вирусных инфекциях, таких как простуда или грипп.

      Сульфаниламиды предотвращают рост бактерий в организме.

      Они выпускаются в различных формах и могут применяться в качестве пероральных, местных, вагинальных или офтальмологических (глазных) лекарств.

      Открытие сульфаниламидов проложило путь к широкому использованию антибиотиков. Первый сульфаниламид, пронтозил, был протестирован в 1930-х годах.

      Обычно назначаемые сульфаниламиды включают:

      Побочные эффекты сульфаниламидов могут включать:

      • Кожная сыпь
      • Зуд
      • Головная боль
      • Головокружение
      • Диарея
      • Усталость
      • Тошнота или рвота в суставах
      • Бледная кожа
      • Чувствительность к свету

      Аллергия на сульфаниламиды является обычным явлением.

      Сообщите своему врачу, если у вас аллергия на пищевые красители, консерванты или животных.

      Немедленно сообщите своему врачу, если вы испытываете признаки серьезной аллергической реакции (анафилаксии), которая может включать сыпь, крапивницу, затрудненное дыхание, стеснение в груди или отек лица, губ или языка.

      Сообщите своему врачу обо всех имеющихся у вас заболеваниях, особенно о заболеваниях почек, печени или крови, прежде чем принимать сульфонамид.

      Сульфаниламиды могут вызывать проблемы с кровью, особенно если их принимать в течение длительного периода времени.

      Эти лекарства также могут вызывать серьезную, даже опасную для жизни кожную сыпь. Немедленно сообщите своему врачу, если заметите сыпь или необычные изменения кожи.

      Ваш врач захочет тщательно контролировать реакцию вашего организма на это лекарство с частым наблюдением. Соблюдайте все встречи с вашим врачом и лабораторией.

      Эти лекарства нельзя давать детям младше 2 месяцев.

      Пожилые люди могут быть более чувствительны к побочным эффектам сульфаниламидов.Поговорите со своим врачом, если вам больше 65.

      Сообщите своему врачу обо всех рецептурных, безрецептурных, незаконных, рекреационных, травяных, пищевых или диетических препаратах, которые вы принимаете, прежде чем принимать сульфаниламиды.

      Сообщите своему врачу, что вы принимаете сульфаниламид, перед проведением любой медицинской процедуры, включая стоматологический осмотр или процедуру.

      Эти препараты могут сделать вашу кожу более чувствительной к солнцу. Избегайте ненужного воздействия солнечных лучей и носите солнцезащитный крем и защитную одежду на открытом воздухе.

      Сульфаниламиды могут вызвать головокружение. Не садитесь за руль и не выполняйте действия, требующие бдительности, пока не узнаете, как ваше лекарство влияет на вас.

      Сообщите своему врачу, если ваши симптомы не улучшаются или не ухудшаются после начала приема сульфаниламида.

      Исследования на животных показали, что сульфаниламиды могут вызывать врожденные дефекты.

      Сообщите своему врачу, если вы беременны или можете забеременеть, прежде чем принимать какие-либо из этих препаратов.

      Эти лекарства также могут проникать в грудное молоко.Не кормите грудью, пока принимаете сульфаниламид.

      .

      Сульфонамид | химическое соединение | Britannica

      Сульфонамид , также пишется Сульфонамид , любой член класса химических соединений, амидов сульфоновых кислот. Класс включает несколько групп препаратов, используемых при лечении бактериальных инфекций, сахарного диабета, отеков, гипертонии и подагры.

      Подробнее по этой теме

      История медицины: Сульфаниламидные препараты

      В 1932 году немецкий бактериолог Герхард Домагк объявил, что красный краситель пронтозил активен против стрептококковых инфекций у мышей и...

      Бактериостатические сульфаниламидные препараты, часто называемые сульфаниламидными препаратами, включают сульфаниламид и многочисленные соединения, тесно связанные с ним. Другие группы сульфаниламидных препаратов были разработаны на основе наблюдений, сделанных во время клинической оценки производных сульфаниламида. Примерами этих препаратов являются пробенецид ( q.v. ), введенный как средство для усиления действия пенициллина, но в настоящее время используемый в основном при лечении подагры; ацетазоламид и фуросемид, которые являются диуретиками; и толбутамид ( кв.v. ), гипогликемическое. Хлоротиазид и гидрохлоротиазид эффективны как в качестве диуретиков, так и для снижения артериального давления.

      Сульфонамиды представляют собой маслянистые жидкости или твердые кристаллические вещества, которые почти всегда получают реакцией сульфонилхлорида с аммиаком или амином, чаще всего в присутствии едкой щелочи.

      Первым сульфонамидным препаратом, представленным в 1932 году, был красный азокраситель под названием пронтозил ( qv ). По мере синтеза новых сульфаниламидов были открыты более эффективные и менее токсичные вещества.Некоторые из них, которые не всасываются, можно вводить перорально для лечения определенных локализованных инфекций желудочно-кишечного тракта. Другие медленно всасываются или выводятся из организма и поэтому действуют дольше.

      Получите эксклюзивный доступ к контенту из нашего первого издания 1768 с вашей подпиской. Подпишитесь сегодня

      Все сульфаниламиды способны вызывать лекарственную интоксикацию (отравление), а некоторые пациенты обладают повышенной чувствительностью к ним. Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота, рвота и спутанность сознания.Признаки гиперчувствительности - лихорадка и кожные высыпания. Признаки интоксикации включают анемию, которая возникает в результате разрушения красных кровяных телец, и лейкопению, которая возникает в результате разрушения белых кровяных телец. Раздражение почек и препятствие свободному оттоку мочи - нежелательные реакции, которые можно предотвратить.

      .

      Смотрите также

MAXCACHE: 0.84MB/0.00054 sec