Блог

Улучшение перистальтики кишечника препараты


Препараты, улучшающие перистальтику кишечника

Перистальтика кишечника — это ритмичное сокращение стенок кишки, в ходе которого происходит продвижение пищевого комка по ЖКТ. Правильное сокращение способствует нормализации пищеварения, всасыванию питательных веществ и выведению токсинов из организма.

Виды и список препаратов

Это лекарственные слабительные препараты, которые способствуют усилению перистальтики кишечника и прохождению каловых масс. Их можно поделить на несколько групп:

  • Лекарства, увеличивающие объем каловых масс. Данные препараты употребляются вместе с водой и способствуют размягчению кала. Представителями является Мукофальк, Фибралакс.
  • Прокинетики. Оказывают свое влияние посредством высвобождения ацетилхолина. Главным плюсом является то, что их длительное применение практически не оказывает негативных побочных эффектов. К этой группе относится Ганатон, Итомед.
  • Осмотические слабительные лекарства. Такие препараты как Дюфалак, Порталак обладают хорошим осмотическим эффектом, хорошо держат воду, являются препаратами выбора у беременных и детей. К осмотическим слабительным средствам относят также препараты на основе соли. Механизм действия солевых слабительных основан на улучшении проницаемости стенок кишки, за счет которой в просвет кишечника поступает большое количество воды, вызывая тем самым позыв к дефекации. Представители: Глауберова соль (сульфат натрия), Цитрат магния.
  • Мягчительные препараты или пластификаторы активно применяются у родильниц или лиц, перенесших хирургическое вмешательство. Они назначаются пациентам, которым необходимо минимизировать нагрузку на переднюю брюшную стенку. Однако их длительное применение не рекомендуется за счет выведения из организма большого количества электролитов. Представители: Ланолин, различные масла, воск.

Противопоказания

Перед использованием вышеперечисленных групп препаратов необходимо проконсультироваться с гастроэнтерологом и терапевтом, так как лишь после проведения диагностики их применение считается возможным.

Противопоказаниями к их назначению будут являться:

  • Онкология ЖКТ, в частности, кишечника. Слабительные препараты и любые другие лекарственные средства, улучшающие перистальтику, могут не только не решить проблему, но и ее усугубить. Если полость кишки полностью или частично закрыта опухолью или полипом, то резкое повышение давления из-за стимуляции моторики может вызвать острую кишечную непроходимость, заворот кишки или прободение образования.
  • Язвенные дефекты ЖКТ.
  • Угрожающие кровотечения.
  • Кишечная непроходимость.
  • Воспалительные заболевания ЖКТ в стадии обострения.
  • Аллергическая реакция на составляющие препарата.
  • Острая хирургическая патология.
  • Беременность и период лактации. Это противопоказание является относительным, так как применение слабительных на основе лактулозы (Дюфалак) может назначаться беременным женщинам и даже грудным детям.

Возможные побочные эффекты

Вышеперечисленные побочные эффекты возникают далеко не всегда, чаще у лиц, которые злоупотребляют слабительными на протяжении долгого времени. Для предупреждения таких неприятных симптомов между курсами приема препаратов необходимо делать перерывы.

Другие методы усиления перистальтики

Применение медикаментозной терапии целесообразно при комплексном подходе к лечению запоров. Так, для обеспечения лучшего лечебного эффекта, помимо лекарств используется:

  • Диета. Исключение из рациона жирного, копченого, жареного. В день необходимо выпивать до 2 литров чистой воды (исключая супы, компоты и т. д.), съедать несколько овощей или фруктов, в идеале – еще несколько орехов и чернослива (см. Продукты, усиливающие перистальтику кишечника). В каждодневный рацион должны включаться отруби, каши на воде, продукты с большим содержанием растительной клетчатки. С утра за полчаса до завтрака необходимо выпивать стакан прохладной воды, также хороший результат дает стакан свежего кефира за час до сна.
  • Лечебная гимнастика. Сюда входит упражнение «Велосипед», приседания, самомассаж живота, занятие спортом.
  • Контрастный душ.
  • Избегание стрессов.
  • Отказ от вредных привычек.

прокинетических препаратов (Motile Rx) | Расстройство пищеварения

Лечение гастропареза, функциональной диспепсии с задержкой опорожнения желудка и связанных с ней нарушений моторики

Введение / Пищеварение / Кто получает GP / Что происходит / Симптомы / Dx / Легкие формы / Tx

Введение / Подвижность рецепторов / Антидепрессанты / Другие препараты / Новые рецепты / Разное.

Прокинетические препараты (Motility Rx)

Прокинетические (стимулирующие) препараты в прошлом составляли основу лечения нарушений моторики (хроническая кишечная псевдобструкция, запор с замедленным транзитом и парез желудка).Кроме того, они исторически составляли основу лечения кислотного рефлюкса (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или ГЭРБ) вместе с лекарствами, подавляющими кислотность. Лекарственные препараты, способствующие опорожнению кишечника, - это препараты, которые усиливают опорожнение желудка и / или кишечника и усиливают сокращения / координацию кишечника. Вот список наиболее распространенных прокинетиков, используемых для лечения пареза желудка и связанных с ним нарушений моторики:

  • Cisapride (все еще доступен в рамках программ сострадания)

  • Домперидон (Мотилиум ® )

  • Метоклопромид (Реглан ® , Максеран ® )

  • Левосульпирид (Левобрен ® , Левопраид ® , доступен в Италии / Корее)

  • Эритромицин (низкие дозы, не уровни дозировки антибиотиков)

  • Tegaserod (Zelnorm ® , Zelmac ® , теперь доступно только по специальным протоколам FDA)

  • Цитрат мосаприда (Газмотин ® , доступен в Азии, Юго-Восточной Азии, Южной Америке и Японии)

  • Итоприда гидрохлорид (Ganaton ® , доступен в Азии, Юго-Восточной Азии и Японии)

  • Renzapride (2008 г., завершено исследование III фазы в США)

  • Pruclopride (Resolor ® , доступен в Великобритании и странах ЕС)

Исторический взгляд на цизаприд
До того, как цизаприд был выведен с мирового рынка, цизаприд был наиболее часто прописываемым промоторным агентом, используемым при ГЭРБ, хронической кишечной псевдообструкции, запорах с замедленным прохождением и гастропарезе.Объемы опубликованных данных помогли установить его как средство выбора первой линии для этих расстройств. Хорошие новости: он по-прежнему легко доступен во многих странах через специальные программы доступа.

Цизаприд был выпущен на рынок компанией Janssen Pharmaceutica первоначально для лечения тяжелой ночной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ). Когда он был выпущен в 1980-х годах, было быстро признано, что он оказывает широкий спектр стимулирующих эффектов на различные сегменты желудочно-кишечного тракта.Это была долгожданная новость для людей, страдающих серьезными нарушениями моторики кишечника.

Опубликованные исследования показали, что цизаприд:

  • серотонин-активный агент

  • улучшенная антродуоденальная координация и опорожнение желудка

  • стимулированные двигательные паттерны моторики тощей кишки человека.

  • ускоренный кишечный транзит.

  • повышенное давление нижнего сфинктера пищевода.

Многие исследования показали, что это хороший препарат, если его применять с соответствующим отбором пациентов с учетом факторов риска. Вскоре цизаприд стал вариантом лечения первой линии для пациентов с нарушениями моторики верхних отделов.

В июне 1998 года компания Janssen объявила о перемаркировке цизаприда, чтобы отразить возросшие предупреждения о связи между употреблением препарата и неблагоприятными сердечными событиями.

В ответ на эту перемаркировку, NASPGAN (профессиональное общество детских гастроэнтерологов) выступило с заявлением о позиции «Использование цизаприда у детей.«

Группа NASPGAN создала комитет экспертов для изучения литературы по безопасности и эффективности цизаприда. Они пришли к выводу, что цизаприд по-прежнему играет роль в избранной группе педиатрических пациентов с желудочно-кишечным трактом с такими заболеваниями, как:
- гастропарез
- псевдообструкция
- рефлюксная болезнь с задержкой развития (дети, которые не растут),
и другие желудочно-кишечные заболевания. проблемы, изложенные в их отчете. Их рекомендации (педиатрам) по снижению неблагоприятного сердечного риска:

  • для выполнения электрокардиограммы отобранным пациентам

  • временное прекращение приема цизаприда во время острых заболеваний, таких как рвота и / или диарея, которые могут привести к дисбалансу электролитов (калий, магний, кальций)

  • признать, что отклонения в уровне калия, магния и кальция в сыворотке крови могут увеличить риск нарушения сердечного ритма - предположительно в большей степени в присутствии цизаприда

  • для проверки функции печени и почек при необходимости

  • для обучения семей, врачей и фармацевтов, какие препараты цизаприд нельзя использовать с

  • чтобы ограничить диапазон дозировки до 0.8 мг на килограмм веса ребенка в день, разделенные на три-четыре приема за 24 часа.

НЕЛЬЗЯ принимать цизаприд с некоторыми препаратами, такими как эритромицин, кларитромицин, азольные противогрибковые препараты и грейпфрутовый сок. (Примечание: это неполный список).

Цизаприд был добровольно снят с продажи компанией Janssen Pharmaceutica в июле 2000 года (в США) из-за риска редких, но серьезных сердечных событий, которые в некоторых случаях приводили к летальному исходу.У значительной части этих зарегистрированных случаев были другие известные факторы риска. Менее чем в 1% случаев события произошли при отсутствии факторов риска.

Цизаприд остается доступным в рамках программ с ограниченным доступом. Его очень легко получить канадцы, и он остается отличным вариантом при более тяжелых формах нарушений моторики желудочно-кишечного тракта.


Препараты для рецепторов допамина:

ДОМПЕРИДОН (МОТИЛИЙ ® ), МЕТКЛОПРОМИД (РЕГЛАН ® / МАКСЕРАН ® ), ЛЕВОСУЛЬПИРИД (ЛЕВОБРЕН ® , ЛЕВОПРАИД ® ), ИТОПРИД ГИДРОХЛОРИД (ГАНАТОН

0 ®) 9

Общая информация:

Эти препараты, принадлежащие к одному фармакологическому семейству, в настоящее время служат основой для лечения нарушений моторики верхних отделов кишечника и являются ответвлением психиатрических или психотропных препаратов (препаратов, используемых для лечения психических расстройств).Они принадлежат к фармакологическому классу препаратов, называемых заменителями бензамидов, которые происходят из семейства психотропных препаратов фенотиазина.

Эта широкая категория препаратов существует уже давно. Фенотиазиновые препараты начали использовать в психиатрии в конце 1940-х - начале 1950-х годов. В эту эпоху действительно начало процветать медицинское лечение пациентов с психическими расстройствами. Наконец-то у психиатрии появились медицинские инструменты, чтобы помочь этим пациентам. Вскоре стало понятно, что эта категория препаратов также имеет широкое применение.

Они были очень хорошими против тошнотворными средствами, вероятно, из-за их способности подавлять дофаминовых рецепторов в мозге . Некоторыми примерами являются прометазин (Phenergren ® ) и прохлорперазин (Compazine ® ). Также они обладали антигистаминным и седативным действием. Рецепторы дофамина находятся в головном мозге, а также во всем желудочно-кишечном тракте. Ученые полагают, что пациент ощущает действие этих препаратов на моторику, отчасти из-за их способности блокировать дофаминовые рецепторы (D2) в кишечнике.Блокирование дофамина также может повлиять на повышенную секрецию пролактина.

Вопреки распространенному мнению, домперидон действительно проникает через гематоэнцефалический барьер и обычно используется из-за своего побочного эффекта повышения уровня пролактина у кормящей матери для увеличения количества молока для ее ребенка. У женщин, не кормящих грудью, проблемой может быть галакторея или подтекание молока.


Способность домперидона, метоклопромида, итоприда и левосульпирида проникать в мозг различается, но это изменение показывает, почему у некоторых людей возникают очень неприятные побочные эффекты со стороны центральной нервной системы - депрессия, общее чувство беспокойства, беспокойные ноги (акатизия), тремор и т. Д. может возникнуть ригидность (паркинсонизм), бессонница и галакторея.

Проблема острого начала мышечного подергивания или чувства беспокойства часто обратима при уменьшении дозировки или прекращении приема лекарства, или с ней можно бороться с помощью Бенадрила. В более тяжелых случаях тошноты и рвоты, возможно, придется смириться с этими побочными эффектами, чтобы лучше контролировать симптомы и избежать постоянной госпитализации из-за неконтролируемой рвоты.

Однако одним очень серьезным побочным эффектом от препаратов, блокирующих дофаминовые рецепторы, является побочный эффект со стороны центральной нервной системы, называемый поздней дискинезией (поздняя дискинезия означает позднее начало, а дискинезия означает аномальные мышечные движения).Этот более серьезный, потенциально необратимый побочный эффект проявляется через несколько месяцев или лет лечения. Хотя теоретически все препараты, блокирующие дофаминовые рецепторы, обладают этим риском, помните, что каждый из них химически достаточно различается, чтобы изменить его сродство к группам рецепторов домперидона. Кроме того, различны способы их переработки в организме и их способность проникать в ткани мозга.

Метоклопромид (Реглан ® США, Максеран ® Канада, Максолон ® ГБ)

Метоклопромид использовался в начале 1960-х годов в Европе для предотвращения рвоты во время беременности. 12 .Было обнаружено, что он оказывает широкое стимулирующее действие на весь кишечник, оказывая влияние на координацию моторных функций желудка, плиорика и тонкого кишечника. 12 .

Примерно 60% пациентов имеют минимальные побочные эффекты и могут переносить этот препарат. Другие должны прекратить прием этого лекарства из-за неприятных побочных эффектов, таких как усталость или чувство возбуждения, а в редких случаях, как уже упоминалось, аномальные движения мышц или так называемая поздняя дискинезия. Могут возникнуть и более легкие формы двигательных проблем.Их можно смягчить дополнительным использованием антигистаминных препаратов, таких как Benadryl ® . Метоклопромид также можно вводить подкожно (в виде инъекций), что обеспечивает возможность введения и хорошее всасывание, помогающее прекратить эпизоды рвоты.

Alerts:
Метоклопрамид обладает наибольшим риском поздней дискинезии (TD), побочного эффекта центральной нервной системы, приводящего к возможно необратимым непроизвольным движениям мышц лица, рук, ног, туловища или кистей.Это может вызвать амбулаторную инвалидность.

В FDA сообщалось о случаях ДП, вызванной метоклопрамидом. Дети тоже могут пострадать. Наибольшему риску развития TD являются женщины, люди старше 65 лет, те, кто долгое время принимал опасное лекарство, и / или те, кто принимал высокие дозы препарата.

Метоклопрамид-индуцированный злокачественный нейролептический синдром, синдром, вызванный дисбалансом вегетативной нервной системы, который вызывает нестабильность артериального давления, лихорадку и состояние, подобное ступору, сообщалось в FDA.Смертность от этого синдрома составляет 10%. Немедленное прекращение приема лекарства может устранить симптомы.

Также обратите внимание на то, что многие из более старых препаратов от тошноты из того же семейства фенотиазиновых препаратов - прометазин (Phenergren ® ), прохлорперазин (Compazine ® ), трифтороперазин гидрохлорид (Stelazine ® ), хлорпромазин (Thoarzine ® ) ) и другие - также имеют риск развития TD, а также сердечной токсичности с задокументированными случаями внезапной смерти.Самым безопасным препаратом из этой группы является прометазин, в то время как худшими нарушителями являются стелазин ® и торазин ® . Кроме того, при использовании в сочетании с таким лекарством, как эритромицин, риск сердечной токсичности и внезапной смерти чрезвычайно высок.

Любой, кто принимает лекарства, блокирующие дофаминовые рецепторы, нуждается в тщательном медицинском наблюдении.

Любой, кто принимает препараты от тошноты на основе феотиазина, должен рассмотреть возможность перехода на другое фармакологическое семейство препаратов для лечения тошноты.


Домперидон
После того, как цизаприд ушел с рынка, домперидон стал очень популярным среди гастроэнтерологов (специалистов по моторике) и пациентов. Он имеет гораздо лучший профиль безопасности, чем метоклопрамид (Реглан ® ), при этом не сообщалось о случаях TD или злокачественного нейролептического синдрома. Обладает превосходными противотошными свойствами с умеренным промотирующим действием.

Узнать больше о домперидоне.

Левосульпирид
Подобно Реглану ® по своему медицинскому профилю, левосульпирид не доступен в Северной Америке, но используется в Италии и Корее и, возможно, доступен в других странах Европы и Азии.Были проведены исследования по сравнению левосульпирида и цизаприда. В двойном слепом перекрестном сравнении этих двух препаратов Mansi et al пришли к выводу: «Эффективность левосульпирида и цизаприда в сокращении времени опорожнения желудка без побочных эффектов одинакова. Влияние симптомов на повседневную деятельность пациентов и улучшение самочувствия. некоторые симптомы, такие как тошнота, рвота и раннее насыщение (чувство сытости после нескольких укусов), были более очевидны при приеме левосульпирида, чем цизаприда 13 ."(Примечание: левосульпирид, как и цизаприд, не одобрен Министерством здравоохранения Канады или FDA США). Другое исследование показало, что левосульпирид также улучшает симптомы гастропареза у пациентов с диабетом. 14 . Левосульпирид демонстрирует противорвотный / противорвотный эффект тоже

Итоприда гидрохлорид (HCL).

Итоприд HCL, разработанный компанией Hokuriku Seiyaku Co. и поступивший на рынок Японии в 1995 году, является эффективным лекарством от тошноты и стимулирующим действием.Axcan Pharma предприняла попытки вывести итоприд на рынок Северной Америки, но безуспешно. Препарат продается по всей Азии. Он очень похож на домперидон и, по-видимому, лишен каких-либо сердечных токсических эффектов или нежелательных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Итоприд действует аналогично цизаприду, увеличивая количество ацетилхолина (AChE) в нервных соединениях. Ацетилхолин является важным химическим веществом для связи нервных клеток.

Итоприд был изучен для лечения симптомов рефлюкса пищевода, хронического гастрита, диабетического гастропареза и функциональной диспепсии. Его эффективность сравнима с домперидоном, и считается, что он имеет еще лучший профиль безопасности.

Лекарства, действующие на периферические серотониновые рецепторы кишечника:

ТЕГАЗЕРОД (ZELNORM ® , ZELMAC ® ), ПРУКАЛОПРИД (RESOLOR ® ), РЕНЗАПРИД ( ® ) МОСАПРИД ЦИТРАТ (ГАЗМОТИН ® )

Цизаприд уже упоминался.Первоначально это было новое химическое вещество, которое помогло стимулировать поиск новых и более безопасных составов. Семейство рецепторов серотонина оказывает разнообразное и разнообразное воздействие на работу кишечника, секрецию и ощущения, создавая заманчивый набор химических мишеней. Кишечник и мозг насыщены рецепторами серотонина. Каждый из перечисленных здесь препаратов имеет разное действие и разные подмножества рецепторов серотонина, на которые они действуют. Многие из них используются для лечения толстой кишки при синдроме раздраженного кишечника или запорах, но многие также положительно влияют на функцию, чувствительность и моторику верхних отделов кишечника.

Тегасерод (Zelnorm ® , Zelmac ® )

В июле 2002 г. компания Novartis получила разрешение на продажу тегасерода женщинам с синдромом раздраженного кишечника.

Дальнейшие исследования тегасерода показали, что он ускоряет опорожнение желудка и прохождение через тонкий кишечник. Это также снизило чувствительность кишечника, что помогло уменьшить дискомфорт в животе. Затем гастроэнтерологи начали использовать тегасерод для лечения гастропареза и хронической кишечной псевдообструкции.Кроме того, Novartis смогла продемонстрировать эффективное лечение запора с медленным прохождением через тегасерод и впоследствии получила маркетинговое разрешение на новое применение.

В апреле 2004 года FDA выпустило предупреждение, связанное с сообщениями о серьезных побочных эффектах, связанных с тегасеродом. Эти побочные эффекты включали тяжелую диарею, требующую внутривенного восполнения жидкости, низкое кровяное давление с эпизодами обморока и ишемический колит (ограничение кровотока в толстой кишке, что в тяжелых случаях требует хирургического удаления кишечника).

К марту 2007 года FDA попросило Novartis прекратить продажу тегасерода. Результаты повторного анализа данных клинических испытаний тегасерода, проведенного FDA, показали небольшое, но определенное повышение риска стенокардии, сердечных приступов и инсультов.

В США тегасарод вернулся на рынок в рамках программы ограниченного выпуска. В настоящее время нет доступа для канадцев.

Для некоторых пациентов тегасерод оказался высокоэффективным при лечении запоров с медленным прохождением.Без тегасерода неуправляемый запор потребовал бы хирургического удаления толстой кишки у некоторых пациентов.

Прукалоприд (Резолор ® )

Резолор теперь доступен и продается в Великобритании и странах ЕС для лечения хронических запоров. Сомнительно, что он выйдет на рынок Северной Америки из-за сообщений о канцерогенных проблемах, обнаруженных в обязательных хронических (долгосрочных) исследованиях, проводимых на животных.Эти исследования на животных являются частью данных, которые должны быть подготовлены для нормативной документации до выхода на рынок.

Прукалоприд связывается с рецепторами, аналогичными цизаприду, но не так сильно; следовательно, нельзя ожидать, что он будет иметь сильное действие, повышающее перистальтику верхних отделов кишечника. Тем не менее, он отлично подходит для облегчения запора при медленном транзите.

Рензаприд

Рензаприд - это новый прокинетический агент, который в настоящее время проходит клинические испытания в Европе и США.Первое испытание фазы IIB было завершено, и участие во втором испытании фазы III началось в начале 2008 г. По состоянию на начало 2010 г. это испытание фазы III завершилось. Рензаприд разработан для лечения СРК с преобладанием запоров и смешанного СРК (запоры, чередующиеся с диареей).

Опубликованный отчет об использовании рензаприда для облегчения симптомов диабетического гастропареза показал очень многообещающие результаты. Кроме того, рензаприд может также оказывать противодействующее тошноту из-за его способности блокировать серотониновые рецепторы 5HT 3 .Это лекарство, на которое нужно смотреть.

Цитрат мосаприда (Газмотин ® ),

В октябре 1998 года компания Dainippon Pharmaceutical Co. Ltd. запустила цитрат мозаприда для лечения диспептических симптомов, связанных с хроническим гастритом.

Мосаприд связывается с тем же классом рецепторов серотонина, что и цизаприд. Однако он достаточно химически отличается от цизаприда, чтобы не показать статистически значимого влияния на сердечную функцию при изучении.Однако он расщепляется тем же ферментативным путем, что и цизаприд (ферментный путь цитохрома P450), поэтому избегайте других лекарств и продуктов (грейпфрутовый сок / красное вино), которые могут связывать или ингибировать этот путь (частичный список был приведен выше в разделе цизаприд. ) следует избегать.).


В 2006 году было опубликовано крупное японское многоцентровое клиническое испытание с использованием мозаприда для лечения функциональной диспепсии. Мосаприд продемонстрировал эффективность, существенно уменьшив чувство дискомфорта в животе и чувство распирания.

Другие исследования показали, что мозаприд действительно ускоряет опорожнение желудка, а также улучшает транзит по тонкой и толстой кишке. Мосаприд изучался при лечении запоров у людей с болезнью Паркинсона. Как и цизаприд, мозаприд проявляет промотирующее действие во всем желудочно-кишечном тракте.

Мосаприд имеет превосходный профиль безопасности по сравнению со всеми текущими и прошлыми серотонин-активными препаратами, стимулирующими активность.

Препараты рецептора мотилита, ЭРИТРОМИЦИН

Впервые разработанный в 1950-х годах, эритромицин не использовался в гастроэнтерологии несколько десятилетий спустя. 16 .Многочисленные исследования доказали, что этот антибиотик очень эффективен при перистальтических сокращениях антрального отдела желудка 17 . Этот эффект достигается при очень низких дозах (более низких дозах, чем те, которые необходимы для эффекта антибиотика) 17 . На самом деле это вызывает демпинг-синдром в желудке (слишком быстрое опорожнение). Это может объяснить, почему люди, которым необходимо использовать этот препарат из-за его антибиотического действия, имеют большое количество побочных эффектов, таких как тошнота и спазмы в животе.Этот конкретный прокинетик часто используется у недоношенных детей с задержкой опорожнения желудка.

Предупреждение:

При использовании эритромицина в дозировках антибиотиков зарегистрировано многочисленных задокументированных случаев внезапной смерти из-за сердечной токсичности. Риск этого явления значительно увеличивается, когда эритромицин принимается с другими лекарствами, которые также имеют склонность к сердечной токсичности. Риск также зависит от дозы. К счастью, при лечении пареза желудка дозировка эритромицина очень мала.Однако многие из препаратов против тошноты, применяемых пациентами с гастропаретическим действием, имеют такой же профиль риска сердечной токсичности, как и эритромицин. Если вам рекомендуют принимать эритромицин, настаивайте на исходной ЭКГ и контрольных ЭКГ через 3 месяца, затем через 6-месячные интервалы, даже если вам придется платить за собственную ЭКГ - они не так дороги.

.

7 типов препаратов для лечения бесплодия для мужчин, их применение и побочные эффекты

Считается, что препараты для лечения бесплодия для мужчин создают гормональный баланс, ответственный за повышение уровня тестостерона. Таким образом, они могут улучшить здоровье сперматозоидов и увеличить потенциал фертильности мужчины.

Однако существует очень мало лекарств, которые эффективно стимулируют выработку спермы. Есть также ограниченные исследования, посвященные влиянию препаратов для лечения бесплодия на мужчин. В некоторых исследованиях говорится о препаратах, которые помогают мужчинам с определенными гормональными нарушениями, связанными с гипофизом (1).

В этом посте MomJunction мы обсудим лекарства от бесплодия для мужчин, которые врачи обычно рекомендуют, а также их способ действия и побочные эффекты.

Различные препараты для лечения бесплодия для мужчин

Большинство традиционных препаратов для лечения бесплодия, назначаемых женщинам, также используются для лечения бесплодия у мужчин, поскольку одни и те же гормоны контролируют репродуктивную функцию у обоих. Вот некоторые из распространенных лекарств от бесплодия, которые прописывают врачи:

  1. Кломифен - это нестероидный препарат, который используется для повышения выработки гормонов гипофиза, фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ). ).Они заставляют яички секретировать тестостерон и производить здоровую сперму (2).

Исследования Кломифена немногочисленны и дают неоднозначные результаты. В то время как некоторые исследования не показали никакого эффекта, некоторые показали небольшое улучшение показателей беременности (3).

  1. Гонадотропины (ХГЧ и ЧМГ) стимулируют выработку тестостерона и сперматозоидов в семенниках. Иногда они используются в сочетании с вспомогательными репродуктивными технологиями (ВРТ) (4).
  1. Летрозол используется для лечения проблем со спермой, связанных с ожирением.Известно, что это увеличивает уровень тестостерона в организме. Летрозол обычно принимает одну таблетку в неделю (5).
  1. Бромокриптин предотвращает высвобождение гормона пролактина в организме, так как вызывает снижение уровня тестостерона. Это может быть назначено мужчинам, у которых нарушена сперма из-за гиперпролактинемии (6).
  1. Имипрамин используется для лечения ретроградной эякуляции. Это может вернуть ненормальную эякуляцию спермы из мочевого пузыря в половой член (7).

[Читать: FertilAid для женщин и мужчин ]

  1. Анастразол (Аримидекс) обычно рекомендуется, когда уровни эстрадиола выше, а уровни тестостерона ниже. Может быть назначен для улучшения выработки спермы (8).
  1. Таблетки, инъекции или гели синтетического тестостерона рассматривались ранее, так как считалось, что они восполняют низкий уровень естественного тестостерона в организме. Однако недавние исследования показывают, что он может оказывать неблагоприятное воздействие на фертильность (9).Однако вам следует проконсультироваться с врачом.

Помните, что эти лекарства нельзя использовать для лечения бесплодия, если они не прописаны врачом. Гормональные препараты могут иметь побочные эффекты, которые могут изменить работу вашего тела.

Как лекарства от бесплодия действуют у мужчин?

Препараты для лечения бесплодия могут действовать следующим образом (10):

1. Стимулируют выработку гормонов

Таблетки и инъекции для лечения бесплодия содержат синтезированные гормоны или гормоноподобные вещества.Они устанавливают баланс между различными гормонами, отвечающими за воспроизводство, и повышают уровень тестостерона у мужчин.

2. Улучшение производства спермы

Основным фактором, влияющим на фертильность мужчин, является неспособность половых органов производить сперму. В таких случаях лекарство может увеличить выработку здоровых и подвижных сперматозоидов. В некоторых случаях это может также увеличить выработку семенной жидкости.

3. Нормализовать уровень сахара в крови

Иногда повышенный уровень сахара в крови может вызывать бесплодие как у мужчин, так и у женщин.В таких случаях лекарство может помочь контролировать уровень сахара в крови и предотвратить диабет, а также бесплодие.

4. Стимулируйте кровоток.

Препараты для лечения бесплодия могут не только восстанавливать деятельность репродуктивных органов, но и стимулировать кровоток. Они помогают в условиях, когда бесплодие является результатом плохого кровообращения в области гениталий.

5. Повышение либидо

Лекарства от бесплодия также обладают свойствами афродизиака. Они могут помочь повысить сексуальное влечение мужчин и, следовательно, улучшить сексуальную жизнь пары.

Есть ли у мужчин побочные эффекты препаратов для лечения бесплодия?

Побочные эффекты могут быть разными для каждого препарата. Неприятные последствия применения некоторых часто назначаемых лекарств обсуждаются ниже (11).

Побочные эффекты кломифена обычно мягкие и включают:

  • Тошнота
  • Головная боль
  • Увеличение веса
  • Изменения зрения
  • Головокружение
  • Изменения либидо
  • Увеличение груди

Гонадотропины могут вызывать побочные эффекты, такие как:

  • Болезненность в месте инъекции
  • Угри
  • Изменения либидо
  • Увеличение груди

Побочные эффекты бромокриптина включают:

  • Проблемы с печенью
  • Высокое кровяное давление
  • Галлюцинации
  • Путаница
  • Аномальные движения тела

Поэтому обсудите вашу проблему с врачом, и пусть он выпишет вам подходящее лекарство.

[Читать: Лучшие травы для фертильности ]

Можно ли естественным образом повысить мужскую фертильность?

Любую проблему с фертильностью следует обсудить с квалифицированным практикующим врачом. Не существует быстрых и естественных способов улучшения фертильности, но вы можете придерживаться этих здоровых методов.

1. Улучшение питания и диеты

Сбалансированная диета повысит ваши шансы на зачатие. Убедитесь, что ваша еда содержит необходимое количество минералов, витаминов и железа.Недостаток питательных веществ может нарушить гормональное функционирование, предотвратить производство спермы и привести к появлению ненормальных и нездоровых сперматозоидов.

  • Ешьте свежие фрукты, овощи, цельнозерновые, бобовые, рыбу, птицу, бобовые, орехи и семена, поскольку они помогают повысить фертильность.
  • Пейте воду и сохраняйте водный баланс.
  • Старайтесь поддерживать вес, идеально подходящий вашему возрасту и росту.

[Прочитано: Продукты для увеличения фертильности у мужчин ]

2. Регулярно выполняйте физические упражнения

Регулярные упражнения могут улучшить уровень тестостерона.Исследования показывают, что мужчины, которые регулярно занимаются спортом, имеют лучшее качество спермы и более высокий уровень тестостерона (12).

Однако вам следует избегать чрезмерных физических упражнений, поскольку это может иметь противоположный эффект на фертильность. Если вы не уверены, какие упражнения делать, поговорите с тренером. Они могут помочь вам выбрать правильный режим упражнений.

3. Включите пищевые добавки

Если ваш врач видит необходимость, он может назначить пищевые добавки, которые могут помочь увеличить количество и / или подвижность сперматозоидов (13).

  • Витамин С помогает предотвратить слипание сперматозоидов и увеличивает шансы на зачатие.
  • Добавки цинка могут помочь повысить уровень тестостерона, подвижность и количество сперматозоидов.
  • При переваривании белка в организме вырабатывается аргинин. Аргинин необходим для производства сперматозоидов. Чтобы получить это соединение, вы можете есть мясо, птицу, молочные продукты, рыбу, орехи и шоколад.

Методы лечения гарантируют излечение или уменьшение бесплодия. Но есть и способы предотвратить бесплодие.

Можно ли предотвратить мужское бесплодие?

Можно предотвратить только проблемы с фертильностью, связанные с образом жизни.

  • Воздержитесь от никотина, алкоголя и запрещенных наркотиков: они влияют на подвижность и морфологию сперматозоидов
  • Избегайте лишнего веса: будут изменения в морфологии сперматозоидов
  • Избегайте вещей, повышающих температуру яичек, таких как ношение тяжелой / тесной одежды, принимать длительные и горячие ванны, пользоваться сауной, ездить на велосипеде и т. д.
  • Не перенапрягаться; вы можете попробовать медитировать, если легко переживаете стресс. хранение продуктов, оберток, посуды и бутылок, поскольку химические вещества в пластике вызывают гормональный дисбаланс
  • Используйте только небеленую бумагу, фильтры для кофе, туалетные бумаги и салфетки, поскольку они безопасны
  • Избегайте хлорированной водопроводной воды
  • Предпочитайте органические продукты избегать пестицидов и гербицидов
  • Избегайте синтетической косметики и дезодорантов, поскольку они способствуют нарушению гормонального фона
  • Избегайте продуктов животного происхождения с высоким содержанием жира
  • Избегайте жареных, приготовленных на гриле и на углях форм приготовления пищи

Первое, что вы должны нужно перестать беспокоиться о своем бесплодии.Только беззаботный ум может думать о дальнейших действиях. Обратитесь к врачу и следуйте его советам.

Что вы думаете о лекарствах от бесплодия? Сообщите нам свое мнение в разделе комментариев ниже.

Ссылки:
Рекомендуемые статьи:
.

препаратов для лечения моторики желудочно-кишечного тракта | Медицинская библиотека Lecturio

Фармакология

ПРОДОЛЖИТЬ ОБУЧЕНИЕ НАЧИНАЙ СЕЙЧАС ПРОДОЛЖИТЬ ОБУЧЕНИЕ НАЧИНАЙ СЕЙЧАС КАТЕГОРИИ
  • Медицинская онлайн-библиотека Lecturio
  • Учебная программа
  • Pre-Med
    • Биология
    • Химия
    • Физика
    • Статистика
  • Доклиническая учебная программа
    • Анатомия
    • Бихевиоризм
    • Биохимия
    • Биомедицинские науки
    • Эмбриология
    • Эпидемиология и биостатистика
    • Гистология
    • Иммунология
    • Микробиология
    • Патология
    • Фармакология
    • Физиология
  • Клиническая программа
    • Анестезиология
    • Кардиология
    • Дерматология
    • Скорая помощь
    • Эндокринология
    • Семейная медицина
    • Гастроэнтерология
    • Гинекология
    • Гематология
    • Гепатология
    • Инфекционные болезни
    • Медицинская генетика
    • Неврология
    • Офтальмология
    • Отоларингология (ЛОР)
    • Онкология
    • Ортопедия
    • Психиатрия
    • Педиатрия
.

Абсорбция лекарств в тонком кишечнике

В этой главе приведены ответы на части из Раздела B (ii) Основного учебного плана CICM 2017, согласно которому кандидат на экзамен должен набрать «Опишите абсорбцию и факторы, которые будут на нее влиять». Чаще всего колледж задает вопрос о факторах, влияющих на пероральное усвоение (например, вопрос 20 из первой статьи 2014 года и вопрос 5 (стр.2) из ​​первой статьи 2010 года). Поскольку абсорбция в тонком кишечнике играет важную роль в общей абсорбции пероральных лекарств, любое обсуждение абсорбции пероральных доз по определению является обсуждением механизмов кишечного транспорта и факторов, которые на них влияют.

Таким образом, на всасывание лекарств в тонком кишечнике влияют следующие основные факторы:

  • Физико-химические свойства препарата (липофильные препараты и малые молекулы всасываются быстрее)
  • Сходство препарата с физиологическим субстратом для активных транспортных белков (поэтому он может активно транспортироваться)
  • Площадь поверхности тонкой кишки
  • Продолжительность кишечного транзита
  • Кишечный кровоток (хотя обычно это не ограничивает скорость).

Абсорбция лекарств в кишечнике

Итак, вы проглотили таблетку. Где будет всасываться активный ингредиент и сколько времени это займет? Будет ли оно вступить в силу к танцевальной вечеринке? Masaoka et al (2006) исследовали всасывание лекарств в различных участках кишечника крыс. Оказывается, почти все лекарства всасываются в тонком кишечнике. Это потому, что:

  • Лекарства дольше задерживаются в тонком кишечнике
  • Тонкая кишка имеет большую площадь поверхности

Всасывание лекарства в кишечнике может происходить тремя способами:

  • Пассивная диффузия липофильных препаратов через мембрану
  • Пассивная диффузия гидрофильных лекарственных средств через поры и щелевые соединения
  • Активный транспорт более крупных молекул транспортными белками

Похоже, что все учебники по фармакологии имеют одно и то же фиксированное представление о том, что тонкий кишечник имеет площадь поверхности 200–300 м 2 .Откуда взялось это число? Можно представить себе безумный эксперимент, в котором аспиранта просят выложить сотни метров вонючих желчных ворсинок. Это могло произойти, но вся правда, вероятно, еще более странная. Площадь желудочно-кишечного тракта оценивалась путем сочетания данных вскрытия и кошмарных упражнений по картированию in vivo. В статье Бетти Андерхиллс 1955 года автор ссылается на Ноера и Джонстона, 1939: : «В их статье показана фотография пациента с кончиками 10 футов.(3-дюймовая) трубка выходит изо рта и ануса. "

Также обеспокоенный тем, что оценка 200-300 м 2 может быть своего рода полной чушью, Helander и Fändriks (2014) взяли образцы биопсии из различных частей кишечника и использовали их, чтобы точно оценить, насколько эти ворсинки увеличивают поверхность. область кишечника (оказывается, примерно в 6,5 раз в толстой кишке и в 60-100 раз в тонкой кишке). Кроме того, площадь поверхности увеличилась на 1.6 раз из-за циркулярной складки. Средний диаметр тонкой и толстой кишки составляет 2,5 и 4,8 см соответственно. Затем, если принять во внимание переменную длину желудочно-кишечного тракта человека, можно использовать простую математику, чтобы вычислить площадь поверхности пищеварительного тракта человека. Оказывается, «средняя общая поверхность слизистой оболочки пищеварительного тракта в среднем составляет ∼32 м 2 , из которых около 2 м 2 относится к толстой кишке».

Пассивная диффузия через мембрану кишечника

Для подавляющего большинства пероральных доз чего-либо, это основной путь попадания в организм.Липофильные лекарственные средства способны проникать через клеточные мембраны, тогда как водорастворимые лекарственные средства проникают через параклеточные пространства, перемещаясь через барьер за счет комбинации зависящей от концентрации диффузии и конвективного объемного потока вместе с водой.

Характеристики препарата, способствующие хорошей параклеточной абсорбции в кишечнике:

  • Небольшая молекула (молекулярная масса <250 г / моль)
  • Гидрофильный (ионизированный при рН кишечника 5,5-7,0)
  • Положительно заряжены (переходы между ячейками имеют отрицательный заряд)

Проблемы с этим способом транспортировки:

  • Параклеточные соединения составляют менее 0.01% от общей площади
  • Эти соединения становятся все менее и менее проницаемыми по мере продвижения от тощей кишки к толстой кишке

Следовательно, трансцеллюлярный транспорт (то есть через липидную мембрану) является наиболее важной формой абсорбции лекарств в кишечнике.

Одним из барьеров, которые иногда встречаются в литературе для абсорбции лекарств, является «слой невозмешиваемой воды». Это слой воды толщиной 25 мкм в просвете кишечника. Он упоминается нечасто, потому что, по-видимому, он не играет большой роли в медленном всасывании или уменьшении его степени.Эль-Каттан и др. (2012) предполагает, что его вклад, вероятно, незначителен.

Активный транспорт из просвета кишечника

Рэнг и Дейл в основном отмахиваются от этого, говоря, что механизм всасывания лекарства из кишечника - это «пассивный перенос со скоростью, определяемой ионизацией и липидной растворимостью молекул лекарства». Однако это не всегда так. Например, Martinez and Amidon (2002) представляют таблицу (Table 1, p. 634), в которой перечислены активные желудочно-кишечные транспортеры и их субстраты.Он был воспроизведен ниже для упрощения редакции:

В общем, можно упростить ситуацию, предположив, что большинство лекарств будет активно транспортироваться, если они химически напоминают некий «естественный» субстрат. Например, они могут показаться безвредной аминокислотой. Таким образом, такие препараты, как метилдопа и леводопа, проникают через транспортеры, которые принимают их за допу, а 5-фторурацил ошибочно принимают за урацил.

Время прохождения через кишечник

После того, как вы прошли через привратник, у вас есть 4-10 часов на всасывание, прежде чем вы доберетесь до толстой кишки.Там твердое содержимое уплотняется в комки, что затрудняет пассивную диффузию. На самом деле все всасывание лекарств должно происходить в тонком кишечнике, заполненном жидкостью.

К счастью, большая часть лекарств всасывается быстро, и максимальная концентрация достигается в течение 30 минут после приема. Чтобы повлиять на всасывание лекарств, необходимо иметь поистине легендарную диарею.

У нормального населения время прохождения через кишечник обычно довольно стабильно и в значительной степени не зависит от опорожнения желудка.Для большинства людей это будет около 2-6 часов. Дэвис и др. (1986) смогли продемонстрировать, что на это не влияет голодание или обильная пища.

Абсорбция препарата в толстой кишке

Ободочная кишка - забытый участник абсорбции лекарств, хотя обычно ее площадь составляет около 5 м. 2 (и поэтому она должна вносить определенный вклад). Основными ограничениями абсорбции лекарства из толстой кишки являются:

  • Твердый стул затрудняет распространение
  • Концентрация обычно низкая, так как большая часть препарата уже абсорбирована
  • Кишечные бактерии более многочисленны, и время их прохождения медленнее (т.е.е. бактериальный метаболизм более распространен)

Влияние внутреннего кровотока на абсорбцию лекарственного средства

Для быстро всасываемых липофильных препаратов кровоток в кишечнике может быть этапом, ограничивающим скорость. Вероятно, единственными лекарствами, которые всасываются достаточно быстро, чтобы это стало проблемой, являются этанол или метанол. Напротив, при критическом заболевании кровоток в кишечнике может быть настолько плохим, что он будет ограничивать скорость приема многих или всех лекарств.

.

Смотрите также

MAXCACHE: 0.84MB/0.00054 sec