Блог

Влияние омепразола на кишечник


инструкция по применению, показания, побочные действия

Одна капсула содержит: действующего вещества – омепразола (в виде пеллет омепразола 8,5 %) – 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид E 171.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216.

Средства для лечения состояний, связанных с нарушением кислотности.
Противоязвенные средства и средства применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса (Н/K- АТФ-азы).
АТХ код – А02ВС01.
Фармакодинамика
Омепразол оказывает антисекреторное действие.
Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н/K-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания, с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвет канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н/K-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной (натощаковой) и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока. Снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.
После однократного приема в дозе 20 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 ч. Угнетение стимулированной секреции на 50 % сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к четвёртому дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2–3 дня после прекращения приема омепразола.
Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).
Эрадикация Helicobacter pylori при назначении омепразола и антибактериальных средств ассоциируется с высокой частотой заживления язв и длительной ремиссией язвенной болезни. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93 % пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.
Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина. При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30–40 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Одновременный приём пищи не влияет на биодоступность. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26±0,41 мкг/мл и достигается через 1,38±0,32 ч. При повторных введениях биодоступность возрастает до 60 %.
В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2–0,5 л/кг.
Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3–5 % людей имеют дефектные гены CYP2C19 и медленно метаболизируют омепразол. В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP2C19. Однако в связи с низким сродством к CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, для омепразола характерно отсутствие ингибирующего эффекта относительно основных ферментов CYP.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80 %) и через кишечник (18–23 %). Общий клиренс составляет 7,14–8,57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5–1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, проглатывая целиком с половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.
В случае пропуска предписанной дозы необходимо принять капсулу как можно скорее. Если приблизилось время приёма следующей дозы, нужно принять её как обычно и продолжить приём Омепразола согласно рекомендованного врачом режима. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Дозировка у взрослых
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 2 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема омепразола полное рубцевание не наступает, обычно назначают повторный двухнедельный курс терапии. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, назначают по 40 мг/сут; рубцевание происходит в течение 4 нед.
Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.
Лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 4 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, лекарственное средство назначают по 40 мг/сут; излечение обычно наступает в течение 8 нед.
Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка
Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.
При проведении «тройной терапии»:
омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза в сутки в течение одной недели.
После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Лечение НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс.
Для предупреждения НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс. У пациентов с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется доза 40 мг/сут, курс лечения составляет в среднем 8 нед.
Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг.
Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни режим дозирования устанавливают индивидуально. Назначают по 10–20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 нед. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования подбирают индивидуально и лечение продолжается по клиническим показаниям столько времени, сколько потребуется. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут. Все пациенты с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, должны эффективно контролироваться и более чем 90 % пациентов поддерживается на дозе 20-120 мг/сут. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на два приема в сутки.
Дозировка у детей
Клинический опыт применения омепразола у детей ограничен. Лечение должно проходить под контролем специалиста.
В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям старше 2 лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4–8 нед. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут. При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку. Если это необходимо, доза для детей от года до 2 лет может быть увеличена до 20 мг, для детей старше 2 лет – до 40 мг.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще – 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.
Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Специальные группы населения
У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени доза не должна превышать 10-20 мг/сут.

Категории частоты определяются в соответствии со следующими показателями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отёк и анафилактические реакции/шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипонатриемия.
Не известно: гипомагниемия, которая в тяжёлых случаях может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия также может быть связана с гипикалиемией.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница.
Редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия.
Очень редко: агрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость.
Редко: искажение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органов зрения
Редко: нечёткость зрения.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: полипы желудка (доброкачественные), боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота.
Редко: сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.
Не известно: микроскопический колит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение уровня печёночных ферментов.
Редко: гепатит с желтухой или без.
Очень редко: печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующими заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница.
Редко: алопеция, фотосенсибилизация.
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: переломы бедра, запястья, позвоночника.
Редко: артралгия, сиалгия.
Очень редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: недомогание, периферические отёки.
Редко: повышенная потливость.
Дети
Безопасность применения омепразола была оценена в общей сложности у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Имеются ограниченные данные о долгосрочной безопасности, основанные на опыте применения омепразола во время клинического исследования у 46 детей, получавших поддерживающую терапию тяжелого эрозивного эзофагита продолжительностью до 749 дней. Профиль нежелательных явлений был в целом такой же, как у взрослых при кратко- и долгосрочном лечении. Отсутствуют данные о влиянии долгосрочного лечения омепразолом на период полового созревания и роста.
В случае возникновения перечисленных или любых других побочных реакций, не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Перед началом применения омепразола следует исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. К тревожным синдромам относятся: значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена (бесформенные испражнения чёрного цвета с характерным неприятным запахом).
Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира: не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.
Омепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.
Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или конце лечения омепразолом необходимо учитывать потенциальную возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются через CYP2C19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом, клиническая значимость которого не определена. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы. Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.
Некоторым детям, страдающим хроническими заболеваниями, может потребоваться долгосрочное лечение, хотя это не рекомендуется.
Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 мес, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.
Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения. При длительном применении и/или в высоких дозах ингибиторов протонной помпы возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника. При длительном лечении, особенно при продолжении его более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Лекарственное средство содержит натрий в количестве менее 1 ммоль (23 мг) в дозе, т.е. практически «не содержит натрия».
В связи с содержанием парабенов может вызывать аллергические реакции (возможно замедленные), в редких случаях – бронхоспазм. Из-за наличия в составе сахарозы, данное лекарственное средство не подходит пациентам с редкой врождённой непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразной-изомальтазной недостаточностью. При наличии непереносимости к некоторым сахарам, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать данное лекарственное средство.

При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Замедляет абсорбцию лекарственных средств, которая зависит от рН – ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.
Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, метаболизирующихся цитохромом CYP2C19 – варфарин, диазепам, фенитоин. Омепразол, при применении в дозах 40 мг у здоровых людей при исследовании, увеличил Сmах и AUCцилостазола на 18 % и 26 % соответственно, и один из его активных метаболитов на 29 % и 69 % соответственно.
Рекомендован контроль концентрации фенитоина в плазме в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и, если проведена корректировка дозы фенитоина, контроль и корректировка дозы должны быть проведены после окончания лечения омепразолом.
Поскольку омепразол метаболизируется системой цитохромов CYP2C19 и CYP3A4, прием лекарственных средств, ингибирующих CYP2C19 и CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения его метаболизма.
Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерказолила), препаратов лития.
Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.
Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10 %. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.
Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом. Одновременный прием омепразола и нелфинавира противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Из-за значительного уменьшения абсорбции посаконазола и эрлотиниба при совместном приеме с омепразолом следует избегать данной комбинации. При одновременном применении с омепразолом увеличиваются концентрации саквинавира/ритонавира в плазме крови. При одновременном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация в сыворотке крови такролимуса. Необходим мониторинг концентрации такролимуса в сыворотке крови и функции почек (клиренс креатинина). Индукторы микросомальных ферментов печени CYP2C19 и/или CYP3A4 (например, рифампицин и препараты зверобоя) могут уменьшить концентрацию омепразола в сыворотке крови из-за увеличения скорости его метаболизма. При одновременном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов увеличивается концентрация последнего. При высоких дозах метотрексата может возникнуть необходимость временной приостановки лечения.

Омепразол: информация о лекарствах MedlinePlus

Омепразол, отпускаемый по рецепту, выпускается в виде капсулы с отсроченным высвобождением (высвобождает лекарство в кишечнике для предотвращения расщепления лекарственного средства кислотами желудка) и пакетов с отсроченным высвобождением (высвобождает лекарство в кишечнике). для предотвращения разложения лекарства желудочными кислотами) гранулы для приготовления суспензии (для смешивания с жидкостью) принимать внутрь или давать через зонд для кормления. Омепразол без рецепта (без рецепта) выпускается в виде таблеток с отсроченным высвобождением, которые можно принимать внутрь.Омепразол по рецепту следует принимать не менее чем за 1 час до еды. Омепразол по рецепту обычно принимают один раз в день перед едой, но его можно принимать два раза в день при использовании с другими лекарствами для устранения H. pylori или до трех раз в день перед едой, когда используется для лечения состояний, при которых желудок производит слишком много кислоты. Таблетки замедленного высвобождения, отпускаемые без рецепта, обычно принимают один раз в день утром, по крайней мере, за 1 час до еды в течение 14 дней подряд. При необходимости можно повторить дополнительные 14-дневные процедуры, но не чаще, чем раз в 4 месяца.Чтобы не забыть принимать омепразол, принимайте его примерно в одно и то же время каждый день. Тщательно следуйте инструкциям на этикетке рецепта или на этикетке упаковки и попросите своего врача или фармацевта объяснить любую часть, которую вы не понимаете. Принимайте омепразол точно в соответствии с указаниями. Не принимайте больше или меньше, не принимайте чаще или дольше, чем предписано вашим врачом или указано на упаковке.

Если вы принимаете таблетки с замедленным высвобождением, проглотите их целиком, запивая полным стаканом воды.Не разделяйте, не жуйте и не раздавливайте их, не измельчайте и не смешивайте с едой.

Проглотите капсулы с отсроченным высвобождением целиком. Если вам трудно проглотить капсулы с отсроченным высвобождением, поместите одну столовую ложку мягкого прохладного яблочного пюре в пустую миску. Откройте капсулу с замедленным высвобождением и осторожно вылейте все гранулы внутри капсулы в яблочное пюре. Смешайте гранулы с яблочным пюре и сразу проглотите смесь, запивая стаканом прохладной воды. Не жуйте и не раздавливайте гранулы. Не храните смесь яблочного пюре / гранул для будущего использования.

Если вы принимаете гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, вам необходимо смешать их с водой перед использованием. Если вы используете пакет по 2,5 мг, налейте в контейнер 1 чайную ложку (5 мл) воды. Если вы используете пакет по 10 мг, налейте 1 столовую ложку (15 мл) воды в емкость. Добавьте содержимое пакета с порошком и перемешайте. Подождите 2–3 минуты, чтобы смесь загустела, и снова перемешайте. Выпейте всю смесь в течение 30 минут. Если какая-либо часть смеси прилипла к емкости, налейте еще воды в емкость, перемешайте и немедленно выпейте всю смесь.

Гранулы для пероральной суспензии можно вводить через зонд. Если у вас есть зонд для кормления, узнайте у врача, как следует принимать лекарство. Внимательно следуйте инструкциям.

Не принимайте омепразол, отпускаемый без рецепта, для немедленного облегчения симптомов изжоги. Для того, чтобы вы почувствовали всю пользу от лекарства, может потребоваться от 1 до 4 дней. Позвоните своему врачу, если ваши симптомы ухудшатся или не улучшатся через 14 дней, или если они вернутся раньше, чем через 4 месяца после завершения лечения.Не принимайте омепразол без рецепта дольше 14 дней и лечите себя омепразолом чаще, чем один раз в 4 месяца, не посоветовавшись с врачом.

Продолжайте принимать омепразол по рецепту, даже если чувствуете себя хорошо. Не прекращайте прием омепразола по рецепту, не посоветовавшись с врачом. Если ваше состояние не улучшится или ухудшится, обратитесь к врачу.

Попросите вашего фармацевта или врача копию информации производителя для пациента.

.

Механизм индуцированного омепразолом дефицита витамина B12 и риск развития макроцитарной анемии, гипергомоцистеинемии и / или невропатии?

хроническое употребление ингибиторов протонной помпы, таких как омепразол (Prilosec), вполне оправдано. часто встречается в медицинской практике, особенно при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или у пациентов с повышенным риском язвенной болезни (ЯБ). Повышенное использование омепразола также вероятно из-за его доступности. без рецепта (OTC) и использовать без рецепта или знания медицинские работники, ухаживающие за этим пациентом.Хотя омепразол полезен при ГЭРБ и ЯБ, его использование связано с повышенным риском других осложнения, такие как повышенный риск аспирационной пневмонии в некоторых пациенты, клинически значимые лекарственные взаимодействия и связанные с ними осложнения дефициту витамина B12, например, макроцитарной анемии, гипергомоцистеинемии, и / или невропатии. 1-7

Эта статья посвящена механизму, с помощью которого омепразол может вызвать дефицит витамина B12. Для этого взаимодействие, чтобы иметь смысл, краткое описание нормальной последовательности событий необходимо понимать всасывание витамина B12.Если витамин B12 проглочен в свободной (или небелковой форме) он будет связываться с известным белком-носителем как R-связывающие вещества или транскобаламин I, который секретируется обеими слюнными железами в ротоглотке и клетках слизистой оболочки желудка.1,2,8 Свободный витамин B12, принятый внутрь, останется в связанной форме с R-связующее, пока не достигнет второго сегмента двенадцатиперстной кишки в малой кишечник.

Если витамин B12 попадает в организм в связанной с белком форме, тогда он должен сначала подвергнуться протеолитическому расщеплению в желудке или двенадцатиперстной кишке, где он будет связываться с R-связующее и затем вводят в двенадцатиперстную кишку для дальнейшего расщепления.1,2,8 Это протеолитическое расщепление в основном зависит от функциональной активности пепсин. Напоминаем, что главные клетки желудка выделяют пепсиноген в просвет желудка. Наличие соляная кислота, обеспечиваемая париетальными клетками, необходима для преобразования пепсиноген в пепсин. Способность омепразола подавлять выработку кислоты париетальная клетка вносит значительный вклад в ее влияние на связанный с белками витамин B12. Затем функционально активный пепсин может разрушить недавно принятый источник белка, удерживая витамин B12.После этого разложения белка свободный витамин B12 продолжится. как указано выше, чтобы быть связанным с R-связующим или транскобаламином I для входа в двенадцатиперстная кишка. Следовательно, независимо от молекулярного состояния витамина B12 попадает в двенадцатиперстную кишку в виде комплекса с R-связующее.

Внутренний фактор также присутствует в желудочном и кишечном содержимом, которое содержит витамин B12 образует комплекс с R-связывающими веществами и доставляется в двенадцатиперстную кишку. Помимо соляной кислоты, выделяемой из желудка, правильно функционирующие париетальные клетки также секретируют внутренний фактор, однако ничего связан с внутренним фактором в этой точке.При входе во второй сегменте двенадцатиперстной кишки поджелудочная железа будет секретировать дополнительную протеазу, которая затем разложит R-связывающие вещества, удерживающие витамин B12. Это в этот момент, когда витамин B12 будет связываться с внутренним фактором (или комплексно с ним) на оставшуюся часть пути к подвздошной кишке тонкой кишки для абсорбция. Предполагая Функционально неповрежденная подвздошная кишка поглощает комплекс витамин B12 / внутренний фактор в энтероцит в этот момент в тонкой кишке. Поглощенный витамин B12 затем связывается с транскобаламином II, где примерно 50% витамин B12 будет доставлен в печень, а остаток будет доставлен к другим тканям.

Как Как указывалось ранее, способность омепразола подавлять выработку желудочной кислоты может ухудшают превращение пепсиногена в пепсин. Если образование пепсина нарушена способность связанного с белком витамина B12 освобождаться для дополнительные препараты для абсорбции будут скомпрометированы. 2-7 In кроме того, повышение pH желудочного сока также способствует большей степени бактериальная колонизация и репликация в желудочно-кишечном тракте, таким образом потенциально может привести к чрезмерному бактериальному росту.2 Если бактериальный рост также возникает дополнительное количество витамина B12, которое было изначально потреблено для абсорбция будет использоваться кишечными бактериями, тем самым уменьшая конечный количество витамина B12, доступное для всасывания в подвздошной кишке тонкий кишечник.

Следовательно, поскольку омепразол только ухудшает всасывание связанного с белком витамина B12 из пищевые источники животного происхождения, использование свободного или несвязанного витамина B12 (например, цианокобаламин) не подвержены влиянию и могут безопасно использоваться для коррекции витамина Дефицит B12, особенно если пациент не может прекратить прием омепразола.

Артикул:

  1. Медицинский институт. Совет по продовольствию и питанию. Диетический справочник Потребление: тиамин, рибофлавин, ниацин, витамин B6, фолиевая кислота, витамин B12, Пантотеновая кислота, биотин и холин. Вашингтон, округ Колумбия: Национальная академия Пресс, 1998.
  2. Национальные институты здоровья. Офис диетических добавок. Информационный бюллетень о диетических добавках: витамин B12. Бетесда, Мэриленд. 26.05.2010.
  3. Ruscin JM, Page RL 2 nd , Valuck RJ.Витамин B (12) дефицит, связанный с антагонистами гистаминовых (2) -рецепторов и ингибитор протонной помпы. Энн Фармакотер 2002; 36: 812-6.
  4. Saltzman JR, Kemp JA, Golner BB et al. Эффект гипохлоргидрии из-за лечения омепразолом или атрофического гастрита, связанного с белками всасывание витамина B12. J Am Coll Nutr 1994; 13: 584-91.
  5. Schenk BE, Festen HP, Kuipers EJ et al. Эффект короткого и длительное лечение омепразолом в отношении абсорбции и сывороточного уровня кобаламина.Aliment Pharmacol Ther 1996; 10: 541-5.
  6. Брэдфорд GS, Тейлор Коннектикут. Омепразол и дефицит витамина B12. Энн Фармакотер 1999; 33: 641-3.
  7. Bellou A, Aimone-Gastin I, De Korwin JD et al. Кобаламин дефицит с мегалобластной анемией у одного пациента при длительном терапия омепразолом. J Intern Med 1996; 240: 161-4.
.

Омепразол: 7 вещей, которые вы должны знать

Медицинский осмотр: Кармен Фукс, BPharm. Последнее обновление: 10 июня 2020 г.

1. Как это работает

  • Омепразол снижает выработку кислоты в желудке, необратимо блокируя действие фермента, ответственного за производство кислоты, называемого H + / K + АТФазой (также известной как желудочный протонный насос). Протонный насос расположен в париетальных клетках стенки желудка. Нарушается как базовая секреция кислоты желудочного сока, так и стимулированная секреция кислоты желудочного сока; степень их воздействия зависит от дозы омепразола.
  • Это позволяет заживать поврежденным тканям пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки и снижает риск образования новых язв. ИПП также используются для лечения других желудочно-кишечных расстройств, характеризующихся чрезмерной секрецией кислоты.
  • Омепразол относится к классу лекарств, известных как ингибиторы протонной помпы (ИПП).

2. Плюсы

  • Может использоваться для краткосрочного лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) (также известной как изжога) и эрозивного эзофагита (тяжелого воспаления слизистой оболочки пищевода - трубки, по которой пища переносится изо рта в желудок) .
  • Может использоваться в дополнение к антибиотикам для уничтожения Helicobacter pylori (бактерии, обнаруженные в кишечнике, которые вызывают язву желудка).
  • Полезен при лечении гиперсекреторных состояний, таких как синдром Золлингера-Эллисона.
  • Обычно требуется до 4 недель лечения; однако некоторым людям может потребоваться еще 4 недели.
  • Омепразол также можно использовать для лечения эрозивного эзофагита.
  • Людям с заболеванием почек корректировка дозы не требуется; однако следует рассмотреть возможность снижения дозировки у пациентов с заболеваниями печени, особенно когда омепразол используется для лечения эрозивного эзофагита.
  • Омепразол доступен в форме таблеток и капсул с различной концентрацией, а также в виде пероральной суспензии.
  • Имеется общий омепразол.

3. Минусы

Если вам от 18 до 60 лет, вы не принимаете никаких других лекарств или не страдаете другими заболеваниями, вы с большей вероятностью испытаете следующие побочные эффекты:

  • Диарея, головная боль, сонливость, боль в животе, тошнота или рвота или изменение цвета языка.Также может помешать проведению некоторых лабораторных тестов.
  • Сообщалось также о нарушениях вкуса, но они обычно проходят после прекращения терапии.
  • Продолжительное лечение (более 24-36 месяцев) может вызвать дефицит витамина B12. Риск выше у женщин, людей моложе 30 лет и при более высоких дозировках.
  • ИПП (включая омепразол) связаны с повышенным риском связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Люди, получающие высокие дозы или длительную терапию, подвергаются большему риску.
  • Также был связан с другими состояниями, такими как красная волчанка и дефицит магния.
  • Введение ИПП (таких как омепразол) было связано с острым интерстициальным нефритом, тяжелым воспалением почек. Может возникнуть в начале приема лекарств или в любой момент терапии. Симптомы включают лихорадку, сыпь и боли общего характера. Прекратите прием омепразола и обратитесь за медицинской помощью.
  • был связан с повышенным риском диареи, связанной с Clostridium difficile .Обратитесь к врачу, если у вас диарея, которая не проходит.
  • Может взаимодействовать с некоторыми другими лекарствами, включая метотрексат и иногда варфарин. Омепразол также может снижать абсорбцию лекарств, абсорбция которых зависит от определенного рН желудочного сока. Он также может взаимодействовать с лекарствами, метаболизируемыми посредством пути цитохрома P450 (особенно CYP2C19 и CYP3A4).
  • Некоторые исследования показали, что ИПП (например, омепразол) связаны с более высоким риском рака желудка и заболеваний почек.

Примечания: Как правило, пожилые люди или дети, люди с определенными заболеваниями (например, проблемы с печенью или почками, сердечные заболевания, диабет, судороги) или люди, принимающие другие лекарства, более подвержены риску развития более широкого спектра побочных эффектов. Чтобы увидеть полный список всех побочных эффектов, щелкните здесь.

4. Итог

Омепразол снижает выработку кислоты в желудке, что способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки и других воспаленных участков желудочно-кишечного тракта.Риск взаимодействия с омепразолом выше, чем с другими ИПП, такими как лансопразол и пантопразол. Омепразол лучше всего применять кратковременно.

5. Подсказки

  • Обычно принимают один раз в день; однако принимать по указанию врача.
  • Используйте самую низкую дозу в течение самого короткого периода времени, соответствующего лечению.
  • Принимать натощак, по крайней мере, за час до еды.
  • Не измельчайте и не жевайте таблетки или капсулы.Глотать целиком.
  • Капсулы можно открывать, смешивать их содержимое с яблочным пюре и сразу же проглатывать пациентам, испытывающим трудности с проглатыванием капсул. Не нагревайте, не жевайте и не храните яблочное пюре на потом.
  • Доступна коммерческая суспензия. Аптекарь тоже может сделать это.
  • Обратитесь к врачу, если у вас возникнет необъяснимая лихорадка, сыпь (особенно та, которая усиливается после пребывания на солнце), новая или усиливающаяся боль в суставах, постоянная диарея или общие боли.
  • Также обратитесь к врачу, если у вас развиваются мышечные спазмы, спазмы или слабость; нервозность; ненормальное сердцебиение; головокружение; судороги; или любые другие симптомы, вызывающие беспокойство.

6. Реагирование и эффективность

  • Кислотоподавляющие эффекты проявляются в течение часа после приема дозы, с максимальным эффектом в течение 2 часов. Эффект сохраняется до 72 часов. Уровень кислоты возвращается к прежнему уровню в течение 3-5 дней после прекращения приема.

7.Взаимодействия

Лекарства, которые взаимодействуют с омепразолом, могут уменьшать его действие, влиять на продолжительность его действия, усиливать побочные эффекты или иметь меньший эффект при приеме с омепразолом. Взаимодействие между двумя лекарствами не всегда означает, что вы должны прекратить прием одного из лекарств; однако иногда это так. Поговорите со своим врачом о том, как следует контролировать взаимодействие лекарств.

Распространенные лекарства, которые могут взаимодействовать с омепразолом, включают:

  • аминофиллин или теофиллин
  • амфетамин
  • ампициллин
  • астемизол
  • бисфосфонаты, такие как алендронат, этидронат или ризедронат
  • капецитабин
  • цефуроксим
  • циталопрам
  • клопидогрель
  • клозапин
  • циклоспорин
  • индукторы CYP2C19, такие как энзалутамид, рифампицин, тоцилизумаб или зверобой
  • Ингибиторы CYP2C19, такие как амитриптилин, кломипрамин, флуконазол или тиклопидин
  • делавирдин
  • дигоксин
  • диуретики
  • доксициклин
  • Лекарства от ВИЧ (например, атазанавир, индинавир, ритонавир или саквинавир)
  • добавки железа
  • месаламин
  • метотрексат
  • метилфенидат
  • лекарств, абсорбция которых зависит от определенного рН желудочного сока, таких как ампициллин, бисакодил, дазатиниб, эрлотиниб, соли железа, кетоконазол / итраконазол, микофенолятмофетил или нилотиниб
  • моклобемид
  • поливитаминов, содержащих витамины A, D, E или K; фолиевая кислота; или утюг
  • сукральфат
  • такролимус
  • Ингибиторы фактора некроза опухолей, такие как адалимумаб, этанерцепт или инфликсимаб
  • варфарин.

Кроме того, омепразол может влиять на некоторые диагностические тесты, например, тесты на нейроэндокринные опухоли или тест на стимуляцию секретином. Также были сообщения о ложноположительных результатах скрининговых тестов мочи на тетрагидроканнабинол (ТГК) у пациентов, получающих ИПП, такие как омепразол.

Обратите внимание, что этот список не является исчерпывающим и включает только распространенные лекарства, которые могут взаимодействовать с омепразолом. Вы должны обратиться к информации о назначении омепразола для получения полного списка взаимодействий.

Дополнительная информация

Помните, храните это и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим людям и используйте омепразол только по назначению.

Авторские права 1996-2020 Drugs.com. Дата изменения: 10 июня 2020 г.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Подробнее об омепразоле

Потребительские ресурсы

Другие бренды: Prilosec, Prilosec OTC

Профессиональные ресурсы

Соответствующие лечебные руководства

.

Омерпразол (омепразол) Информация с сайта Drugs.com

Омерпразол - это распространенное неправильное написание омепразола.

Что такое омепразол (омерпразол)?

Омепразол (омерпразол) - ингибитор протонной помпы. Он работает за счет уменьшения количества кислоты, производимой в желудке.

Омепразол (омерпразол) используется для лечения изжоги или раздражения пищевода, вызванных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). Его также можно использовать для краткосрочного лечения язв желудка или тонкого кишечника.Омепразол (омерпразол) также можно использовать для лечения состояний, которые заставляют ваш организм вырабатывать слишком много желудочной кислоты (например, синдром Золлингера-Эллисона).

В сочетании с антибиотиком кларитромицином (биаксином) (а иногда и с антибиотиком амоксициллином) омепразол (омерпразол) также используется для лечения пациентов, у которых язвы вызваны инфекцией микробом H. pylori .

Омепразол (омерпразол) также может использоваться при других состояниях, определенных вашим доктором.

Побочные эффекты омепразола (омерпразола) включают диарею, тошноту, рвоту, головные боли, сыпь и головокружение. Нервозность, аномальное сердцебиение, мышечные боли, слабость, судороги ног и задержка воды возникают нечасто.

Щелкните для получения дополнительной информации об омерпразоле (омепразоле)

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Связанные вопросы

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

.

Смотрите также

MAXCACHE: 0.84MB/0.00054 sec